藥物的人體之旅

許文巧

生了病吃藥，這是我們的常識(shí)；而藥到病除，則是我們的最大希望?？墒悄阒浪幬锸侨绾蔚竭_(dá)體內(nèi)，治療作用完成后又是怎樣排出體外的嗎？

旅途的第一站———胃藥物口服后，經(jīng)過食管，就到了胃。胃是人體重要的消化器官，能分泌消化液和胃酸，因而胃內(nèi)始終保持酸性環(huán)境。藥物來到胃內(nèi)，第一步就是吸水溶解，轉(zhuǎn)化成液體狀態(tài)，以便于藥物的吸收。因此藥物溶解速度的快慢，會(huì)直接影響藥物起效的時(shí)間。有些藥物如阿司匹林、巴比妥等，與胃液形成的酸性化合物，基本上就由胃和腸壁所吸收。對(duì)于某些不易溶解的藥物，專家們想出很多辦法解決，如在藥片的表面劃上小溝，并在溝內(nèi)涂上速溶劑或吸水物質(zhì)，以加速藥片的溶解。另外像胃痛片一類的藥片，因與胃液作用，能迅速分解釋放出二氧化碳，二氧化碳又反過來與藥物中的枸櫞酸鈉和碳酸氫鈉產(chǎn)生劇烈反應(yīng)，使藥片溶解很快，所以止痛效果來得及時(shí)。

胃作為人體的消化器官，在消化食物的同時(shí)，對(duì)藥物也起到破壞作用，破壞的程度取決于藥物自身的性質(zhì)。當(dāng)藥物與食物同服時(shí)，由于食物消化需較長時(shí)間，勢必導(dǎo)致藥物在胃內(nèi)停滯時(shí)間延長，加大了胃液對(duì)藥物的破壞作用。因此，除少數(shù)藥外，一般藥物均是在飯前或飯后半小時(shí)服用。某些藥物包上糖衣，一方面是為了保護(hù)胃壁?穴藥物對(duì)胃有刺激性?雪，另一方面也是為了防止胃酸的破壞。對(duì)于某些在酸性環(huán)境中不穩(wěn)定的藥物，如抗生素類和酶類藥物，裝入膠囊中，可以在胃中停留３小時(shí)不被破壞。為了便于小孩服用，某些藥物被制成了糖丸，將這類藥物搗碎或溶于水后服用是不科學(xué)的。

旅途的第二站——血液藥物在胃里溶解后，就會(huì)被消化道的血液吸收，吸收的速度與藥物的濃度和藥物自身的性質(zhì)有關(guān)，同時(shí)也取決于消化器官的吸收面積。人的胃表面積大約為０．１～０．２平方米，腸壁的表面積達(dá)２０平方米，而且腸壁中的血管更加豐富，因此絕大部分藥物是在小腸中吸收入血的。藥物進(jìn)入血液后，面臨的另一個(gè)更大的挑戰(zhàn)就是藥物的“首過效應(yīng)”。因?yàn)閺南鞴倭鞒龅难盒杞?jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟，然后再流向全身各處。而肝臟是人體的忠誠衛(wèi)士，它含有非常強(qiáng)大的酶系統(tǒng)，對(duì)于任何進(jìn)入人體的異物都會(huì)毫不留情地給予攻擊，藥物當(dāng)然也不能例外，這種現(xiàn)象我們稱之為肝臟的“首過效應(yīng)”。當(dāng)然不同的藥物性質(zhì)不同，首過效應(yīng)的大小也不一樣。對(duì)于那些首過效應(yīng)大的藥物，就只能另尋他路了。比如，通過直腸給藥就是一種可行的選擇，因?yàn)榱鹘?jīng)直腸的血液只有１／３經(jīng)過肝臟，像婦產(chǎn)科使用的一些栓劑和軟膏劑等脂溶性藥物，就是用這種方法。這些藥物在人體正常體溫下就能溶解吸收。還有的藥物如硝酸甘油，可通過舌下含化吸收，這同樣是一種避免肝臟首過效應(yīng)的給藥途徑，但目前能采用這種方法的藥物還很少，不具有普遍意義。

１９世紀(jì)捷克科學(xué)家帕拉瓦茨發(fā)明的注射器，堪稱醫(yī)學(xué)史上的創(chuàng)舉。它為藥物開辟了一條卓有成效的新途徑，這就是目前廣泛采用的皮下、肌肉和靜脈注射，它的突出優(yōu)點(diǎn)是療效迅速，沒有首過效應(yīng)；缺點(diǎn)是藥物制作工藝復(fù)雜，使用起來不如口服方便，而且易引起交叉感染。

旅途的第三站———全身器官藥物由血液輸送至全身各器官、組織，但分布并不均衡，經(jīng)測定，腎臟和肝臟中藥物的濃度比脂肪組織和骨骼系統(tǒng)要高１０倍以上。雖然大腦中的血管最為豐富，但由于大腦膜的血腦屏障的存在，使得進(jìn)入大腦的藥物比骨骼系統(tǒng)還要低。因此，在治療腦炎等疾病時(shí)，通常都是通過脊髓注射，或是選用那些易于通過血腦屏障的藥物如磺胺嘧啶等。

近年來，醫(yī)學(xué)及藥學(xué)科學(xué)家正在致力于藥物定向輸送技術(shù)的研究，并已取得初步成功。通過這種方法，不僅能預(yù)測各器官的藥物需要量，而且還能有效地控制患病部位的藥物濃度。這一課題的最終解決將為人類醫(yī)療保健事業(yè)帶來新的希望，到那時(shí)，只要用很少的藥物就可以治愈疾病，從而大大減少藥物的不良反應(yīng)。

藥物的“退卻”之路藥物中的有效成分在人體內(nèi)漫長復(fù)雜的旅程中，會(huì)逐漸改變自身的化學(xué)形態(tài)，降低濃度，減弱作用，并在完成自己的使命后排出體外。藥物離開機(jī)體有多種途徑，例如腎臟和肝臟、肺和皮膚，唾液腺和汗腺，甚至婦女的乳腺都是藥物的出口。其中腎臟所擔(dān)負(fù)的任務(wù)最為繁重，作為高效的生物過濾器，腎臟晝夜不停地清洗著機(jī)體濾出的大部分雜質(zhì)，同時(shí)又專心致志地選擇和回收人體所需要的各種營養(yǎng)物質(zhì)。此外，胃腸道排泄藥物的能力也很強(qiáng)。人們的汗水、唾液、眼淚等也常有藥物排出，只不過含量極低而已。

總之，藥物在人體內(nèi)的旅程艱難而曲折，它們必須要避過各種蛋白質(zhì)分子和血液細(xì)胞的吞噬和兼并，逃離眾多酶系統(tǒng)的攻擊，否則，藥物就會(huì)被排斥和破壞而影響療效。因此，得什么病，吃什么藥，吃藥的時(shí)間、方法、數(shù)量等，都應(yīng)嚴(yán)格按科學(xué)方法區(qū)別對(duì)待。