激酶

制癌癥的STK3激酶，反而激發(fā)胃癌惡化，降低患者的存活率。團(tuán)隊(duì)期望可研發(fā)抑制劑，延長患者壽命。研究由中大醫(yī)學(xué)院學(xué)生陳韋諾及梅津瑋聯(lián)同病理解剖及細(xì)胞學(xué)系主任杜家輝、助理教授康偉與研究生陳博南于去年進(jìn)行，發(fā)現(xiàn)傳統(tǒng)上被醫(yī)學(xué)界認(rèn)為可抑制癌癥的STK3激酶，在不同類型的胃癌細(xì)胞樣本均呈現(xiàn)高表達(dá)水平，經(jīng)臨床評估后，更發(fā)現(xiàn)激酶的水平愈高，患者的病情則愈差，存活率更低。團(tuán)隊(duì)又通過單細(xì)胞分析，發(fā)現(xiàn)STK3激酶促進(jìn)細(xì)胞分裂和基因復(fù)制，從而導(dǎo)致癌癥惡化。至于STK3激酶會否影響

和具體地體現(xiàn)納豆激酶的安全性及有效性，更好地規(guī)范和指導(dǎo)納豆激酶的應(yīng)用，北京神經(jīng)內(nèi)科學(xué)會聯(lián)合國內(nèi)相關(guān)學(xué)會及專家于2019年制定并發(fā)表了《納豆激酶在血管病危險人群應(yīng)用專家建議》(以下簡稱《建議》)[1]?！督ㄗh》2019版發(fā)表之后引發(fā)了廣泛的關(guān)注和討論。北京神經(jīng)內(nèi)科學(xué)會也在不斷追蹤和匯集納豆激酶最新基礎(chǔ)及臨床研究成果，完成了《建議》2020年更新版?！督ㄗh》2020版更新主要聚焦4個問題：納豆與納豆激酶相關(guān)概念、納豆激酶的適宜人群、納豆激酶抗血小板聚集與體外溶

980年在研究尿激酶(UK)及鏈激酶(SK)的溶栓機(jī)理時，將納豆置于人工血栓平板上進(jìn)行孵育，納豆周圍出現(xiàn)了血栓溶解圈[1]；1987年，一種具有強(qiáng)烈的溶解血栓功能的酶從納豆中提取、純化出來，命名為納豆激酶(NattoKinase，NK)[2].血栓是引發(fā)心腦血管疾病及其并發(fā)癥的重要因素，強(qiáng)烈的溶栓功能使納豆激酶備受關(guān)注，其功能、機(jī)制及相關(guān)的高效生產(chǎn)研究迅速展開.1992年，科研工作者已經(jīng)展開納豆激酶基因序列的研究；2015年納豆激酶作為納豆類保健食品的功效

)絲氨酸/蘇氨酸激酶——Aurora蛋白家族，參與有絲分裂檢控點(diǎn)調(diào)節(jié)、中心體成熟分離、紡錘體組裝和維持、染色體分離以及胞質(zhì)分裂等，在細(xì)胞周期中起著關(guān)鍵作用[1]。Aurora-A激酶在多數(shù)腫瘤細(xì)胞(包括神經(jīng)腫瘤細(xì)胞)中高表達(dá)，其與腫瘤的發(fā)生和發(fā)展都有著極其重要的關(guān)系。因此，Aurora 激酶成為抗癌藥物發(fā)展中至關(guān)重要的靶點(diǎn)[2]。但是近些年部分研究人員逐漸將Aurora-A激酶聚焦到神經(jīng)方面的研究，試圖去發(fā)現(xiàn)其在神經(jīng)領(lǐng)域的新作用，本文主要對其在神經(jīng)生物學(xué)的

基酸，且含有納豆激酶、納豆異黃酮、皂青素、維生素K2等多種功能因子，具有幫助腸胃消化吸收、降低血脂、軟化血管、預(yù)防高血壓及動脈硬化的作用，還兼具緩解骨質(zhì)疏松、解酒等功效[1]，日常食用可維護(hù)人體正常機(jī)能。納豆活性因子中的納豆激酶是近年來炙手可熱的溶血栓類藥物，其較高的纖溶活性引起了科學(xué)家的廣泛關(guān)注，但納豆激酶3D結(jié)構(gòu)極易受外界因素影響[2]，在加工貯藏過程中損耗嚴(yán)重而使納豆激酶的纖溶作用大大降低，本文歸納了物理、化學(xué)、生物三大類因素對納豆激酶活性及穩(wěn)定性的

年上升趨勢。納豆激酶(nattokinase)是日本傳統(tǒng)發(fā)酵食品納豆在發(fā)酵過程中由納豆芽孢桿菌或枯草芽孢桿菌產(chǎn)生的一種有纖溶活性的絲氨酸蛋白酶，其具有很強(qiáng)的溶解血栓功能并可激活體內(nèi)的纖溶酶原，活性是纖溶酶的4倍[1-3]，與目前臨床所用的鏈激酶、組織纖溶酶原激活劑、尿激酶等溶栓藥物相比，具有作用直接迅速、易被人體吸收、安全性好、藥效持續(xù)時間長、造價低廉、特異性高等優(yōu)勢，納豆激酶將是一種很有潛力的新型溶栓藥物[4-6]。穩(wěn)定性是評價酶的重要參數(shù)之一，決定其工

locus 2)激酶，也稱為COT(cancer Osaka thyroid)激酶或促分裂原活化的蛋白激酶激酶激酶8，它是一個絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶，屬于促分裂原活化的蛋白激酶家族。最初在甲狀腺癌細(xì)胞中，TPL2激酶被描述為一種致癌基因，后續(xù)大量研究發(fā)現(xiàn)其參與了許多腫瘤的發(fā)病過程，如肺癌[1]、漿液性卵巢癌[2]、皮膚癌[3]等。同時，TPL2激酶在免疫細(xì)胞中作為一種主要炎性介質(zhì)，既在固有免疫細(xì)胞中表達(dá)也在適應(yīng)性免疫細(xì)胞中表達(dá)，可以調(diào)節(jié)輔助T細(xì)胞分化、炎性

1)【提要】 肝激酶B1是一種腫瘤抑制基因，其通過調(diào)節(jié)基因表達(dá)和多種信號通路在腫瘤細(xì)胞的侵襲和遷移中起重要作用，并且與腫瘤的預(yù)后有關(guān)。在多種惡性腫瘤細(xì)胞中，肝激酶B1基因缺失或突變。本文就肝激酶B1與腫瘤關(guān)系的研究進(jìn)展進(jìn)行綜述。肝激酶B1又稱Peutz-Jeghers綜合征相關(guān)基因絲氨酸/蘇氨酸激酶11，其編碼高度保守的絲氨酸/蘇氨酸激酶，參與細(xì)胞生長、分化、凋亡等病理生理學(xué)過程。多種腫瘤均存在肝激酶B1突變，如惡性黑色素瘤、肝癌、肺癌、食管癌、乳腺癌、胰

1］。Polo樣激酶1(Polo-like kinase 1, PLK1)可以參與細(xì)胞有絲分裂 , DNA 復(fù)制和修復(fù)等過程, 是具有重要調(diào)節(jié)功能的蛋白激酶［2］。隨著放療持續(xù)進(jìn)行, 腫瘤細(xì)胞放射敏感度會出現(xiàn)一定程度下降。本文主要探究抑制Polo樣激酶1對鼻咽癌輻射敏感度的影響,現(xiàn)將結(jié)果報告如下。1 材料與方法1.1 材料來源1.1.1 鼻咽癌細(xì)胞植株培養(yǎng) 選擇研究中常用的人鼻咽癌細(xì)胞株, 如HNE-1；按常規(guī)培養(yǎng)方法, 用DMEM培養(yǎng)液加胎牛血清、青霉素

”理念對病人進(jìn)行激酶抑制劑個體化靶向治療已在多種腫瘤中取得巨大成功，然而，這一靶向單一驅(qū)動性激酶的治療模式在肝癌的臨床實(shí)踐中卻遭遇了極大的挑戰(zhàn)。目前，盡管Sorafenib和Regorafenib兩個激酶抑制劑已用于治療晚期肝癌患者，但臨床療效均欠佳。近期陸續(xù)開展的眾多靶向與肝癌密切相關(guān)激酶的臨床試驗(yàn)也均未能取得理想結(jié)果。為解決肝癌的合理靶向治療這一難題，中國科學(xué)院上海藥物研究所研究人員嘗試從異質(zhì)中發(fā)現(xiàn)共性，致力于尋找協(xié)同控制肝癌細(xì)胞存活的“核心激酶群”。

00011）納豆激酶（Nattokinase，NK）是在納豆發(fā)酵過程中由枯草芽孢桿菌產(chǎn)生的一種具有強(qiáng)力纖溶活性的堿性絲氨酸蛋白酶[1]，由日本學(xué)者須見洋行等首先在納豆中發(fā)現(xiàn)并命名。大量實(shí)驗(yàn)證明，納豆激酶具有顯著的溶栓活性[2-4]。納豆激酶是一種分子量為27728Da的單鏈多肽[6]，特異性作用于血漿纖溶酶的底物S-2251[6]，溶栓效果好且作用迅速，與傳統(tǒng)的溶栓藥物相比還有諸多優(yōu)勢：①分子量小，更易被人體腸道吸收。②在體內(nèi)半衰期長達(dá)8 h，作用持續(xù)時間

究中發(fā)現(xiàn)肝癌核心激酶群及相應(yīng)干預(yù)策略聯(lián)合完成，相關(guān)成果日前在線發(fā)表于《肝臟病學(xué)》雜志。近年來，基于“癌基因依賴”理念對病人進(jìn)行激酶抑制劑個體化靶向治療已在以非小細(xì)胞肺癌為代表的多種腫瘤中取得巨大成功。然而，這一靶向單一驅(qū)動性激酶的治療模式卻在肝癌臨床實(shí)踐中遭遇了極大挑戰(zhàn)，目前開展的眾多靶向與肝癌密切相關(guān)激酶的臨床試驗(yàn)也均未能取得理想結(jié)果。為此，研究人員嘗試從異質(zhì)中發(fā)現(xiàn)共性，致力于尋找協(xié)同控制肝癌細(xì)胞存活的“核心激酶群”。通過激酶譜芯片結(jié)合化合物篩選以及一系

度上描繪出ATR激酶的三維結(jié)構(gòu)，這一成果有望阻止癌細(xì)胞自我修復(fù)，從而指導(dǎo)抗癌新藥的開發(fā)。ATR激酶是一種DNA修復(fù)的關(guān)鍵蛋白。一旦感受到DNA損傷的跡象，ATR激酶就會活化細(xì)胞固有的修復(fù)系統(tǒng)。它被視為潛在的癌癥治療靶點(diǎn)，它及其參與的信號通路對基因組穩(wěn)定以及腫瘤的發(fā)生、發(fā)展和治療都至關(guān)重要。實(shí)驗(yàn)表明，ATR激酶抑制劑能直接高效殺死腫瘤細(xì)胞。目前，國際上已經(jīng)有2種ATR抑制劑進(jìn)入了臨床試驗(yàn)，但是它的特異性和穩(wěn)定性還有待加強(qiáng)。

癌中Aurora激酶-A、-B表達(dá)及其與細(xì)胞增殖的相關(guān)性于 敏 林哲洙 張 紅(錦州醫(yī)科大學(xué)附屬第三醫(yī)院普外科，遼寧 錦州 121001)目的分析胃腺癌中Aurora激酶-A、-B的表達(dá)及與細(xì)胞增殖的相關(guān)性。方法79例經(jīng)病理醫(yī)師確診為胃腺癌并行手術(shù)根治的患者為研究組，術(shù)后常規(guī)留取組織；35例非腫瘤性胃黏膜組織為對照組。采用免疫組化SP法檢測兩組Aurora激酶-A、-B和Ki67的表達(dá)。結(jié)果研究組Aurora激酶-A、-B和Ki67陽性率明顯高于對照組(P

611130）蚓激酶的最新研究進(jìn)展李娟1，吳永勝1*，邱時秀1，許禎瑩1，楊雪1，陳霞2(1.成都市農(nóng)林科學(xué)院畜牧研究所，四川 溫江 611130；2.成都市農(nóng)林科學(xué)院水產(chǎn)研究所，四川 溫江 611130）蚓激酶是一種蚯蚓溶纖蛋白酶，具有很強(qiáng)的纖維蛋白溶解活性，有溶解血栓和防止血栓形成的作用。本文對蚓激酶的結(jié)構(gòu)、提取工藝及其功能進(jìn)行了綜述，為其進(jìn)一步的開發(fā)利用提供理論依據(jù)。蚓激酶；結(jié)構(gòu)；提取工藝；功能1983年，Mihara應(yīng)用現(xiàn)代分離手段從蚯蚓蛋白粗提物

貝，王建軍精氨酸激酶基因研究進(jìn)展張 楠，徐貝貝，王建軍*(揚(yáng)州大學(xué)園藝與植物保護(hù)學(xué)院，江蘇揚(yáng)州 225009)磷酸原激酶(PKs)在細(xì)胞能量代謝過程中起著關(guān)鍵作用，其中在無脊椎動物、原生動物和細(xì)菌中普遍存在的精氨酸激酶(AKs)已成為開發(fā)新型高選擇性殺蟲劑的潛在靶標(biāo)。本文從精氨酸激酶基因的表達(dá)及其調(diào)控、分子進(jìn)化與功能以及精氨酸激酶基因在害蟲防治中的應(yīng)用等幾個方面介紹了國內(nèi)外有關(guān)精氨酸激酶基因的研究進(jìn)展。精氨酸激酶；基因表達(dá)及其調(diào)控；分子進(jìn)化與功能；害蟲防治

分析Aurora激酶A、B在正常宮頸組織，CIN及宮頸癌組織中的表達(dá)，探討Aurora激酶A、B在宮頸癌發(fā)生、發(fā)展中的作用。方法 （1）選取深圳市30例宮頸癌患者，我院CIN患者30例，宮頸健康者30例，并取組織標(biāo)本作研究。（2）采用熒光定量法測定Aurora激酶A、B在不同宮頸組織的表達(dá)及與HPV16、、HPV18感染關(guān)系。（3）采用細(xì)胞儀分析30例宮頸癌患者組織標(biāo)本中Aurora激酶A、B在表達(dá)與不表達(dá)時細(xì)胞的增殖率，凋亡率，并對患者采用化療藥物順鉑治

酵產(chǎn)品 ——納豆激酶的酶學(xué)特性研究孫建華，曲曉軍，王金英，于沖，夏海華，原韜，潘鈺，姜宏宇，于麗萍（1.黑龍江省科學(xué)院微生物研究所，哈爾濱 150010；2.黑龍江省科學(xué)院高技術(shù)研究院，哈爾濱 150020）本次試驗(yàn)所用納豆激酶是由本所分離并命名的HW236-5納豆芽孢桿菌，發(fā)酵大豆經(jīng)提取分離獲得，主要對納豆激酶的酶學(xué)特性進(jìn)行研究。采用SDS-PAGE法以及Zeta電位法分別測得納豆激酶的分子量為28 kDa，等電點(diǎn)為8.58，納豆激酶的酶活為62520

]目的：糖原合成激酶3a（Glycogen syntha se kinase 3a，GsK 3a）在神經(jīng)元死亡的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程中起了相當(dāng)重要的作用。本研究在于探討GSK 3a是否參與了6一羥基多巴胺（6-hydroxydopamine，6-0HDA）引起的SH-SY5Y細(xì)胞損傷。方法：本研究應(yīng)用糖原合成酶激酶3a的特異抑制劑compound 27抑制SH-SY5Y細(xì)胞中GSK3a的活性，以觀察其對6-OHDA引起SH-SY5Y細(xì)胞損傷的影響。結(jié)果：compo

MX非受體酪氨酸激酶研究進(jìn)展胡 迎 陳旭林（安徽醫(yī)科大學(xué)第一附屬醫(yī)院燒傷科，安徽 合肥 230022）BMX非受體酪氨酸激酶又稱骨髓激酶X（bone marrow tyrosine kinase on chromosome X, BMX激酶），是Tec家族成員之一。它廣泛表達(dá)于骨髓造血細(xì)胞、淋巴細(xì)胞、上皮細(xì)胞及內(nèi)皮血管細(xì)胞和某些惡性腫瘤細(xì)胞(前列腺癌、乳腺癌和腎細(xì)胞癌等)，并參與炎癥反應(yīng)和多種細(xì)胞內(nèi)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)，在細(xì)胞免疫、發(fā)育、增殖和凋亡過程中起著重要作用。

?·綜述·黏附斑激酶與子宮內(nèi)膜異位癥的關(guān)系研究進(jìn)展王希波(濰坊市人民醫(yī)院，山東濰坊261041)子宮內(nèi)膜異位癥(EMs)是在位子宮內(nèi)膜異位生長、浸潤和周期性出血所致的多種臨床病理表現(xiàn)，具有和惡性腫瘤相似的生物學(xué)行為，是一種性激素依賴性疾病。黏附斑激酶是一種胞質(zhì)非受體酪氨酸蛋白激酶，其高表達(dá)或活性增強(qiáng)與腫瘤細(xì)胞的凋亡、生長、增殖、遷移、侵襲、轉(zhuǎn)移和血管形成等多種生物學(xué)行為密切相關(guān)。與正常子宮內(nèi)膜組織比較，黏附斑激酶在EMs患者子宮在位內(nèi)膜、異位內(nèi)膜組織中高表

30031）納豆激酶固體發(fā)酵研究進(jìn)展臧學(xué)麗（長春醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校，吉林長春130031）納豆激酶作為一種溶解血栓的藥物，具有溶解血栓速度快，半衰期短，副作用小等優(yōu)點(diǎn)。因此，納豆激酶一直是醫(yī)藥以及食品領(lǐng)域研究的熱點(diǎn)，本文主要論述了納豆激酶的生化特性及納豆激酶固體發(fā)酵的優(yōu)點(diǎn)，并對納豆激酶固體發(fā)酵的研究進(jìn)展進(jìn)行了綜述。納豆激酶；固體發(fā)酵；研究進(jìn)展納豆激酶（Nattokinase，NK）是由納豆枯草芽孢桿菌發(fā)酵得到的一種溶解血栓作用的堿性絲氨酸蛋白酶，具有很強(qiáng)的纖

031）我國納豆激酶的研究進(jìn)展臧學(xué)麗，李亞芹（長春醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校，吉林長春130031）納豆激酶在我國的使用范圍及需求量逐漸增加。與此同時，我國對納豆激酶的研究也由最初的起步階段逐漸發(fā)展到研究其作用機(jī)理及其日常的應(yīng)用。隨著我國科技的進(jìn)步，納豆激酶的研究將會進(jìn)一步深入。納豆激酶；生化性質(zhì)；酶活測定；研究我國納豆的使用非常廣泛。隨著人們健康意識的逐漸增強(qiáng)，納豆作為保健品已逐漸占領(lǐng)保健品市場。現(xiàn)代社會人們心血管疾病的發(fā)生量逐漸增加，納豆的作用便更加凸顯。納豆的

。ROPs屬蛋白激酶家族，被稱為棒狀體蛋白激酶（ROPKs），決定弓形蟲毒力，是研制弓形蟲藥物潛在靶點(diǎn)和疫苗的理想對象。隨著對弓形蟲ROPKs研究的深入，發(fā)現(xiàn)決定蟲體毒力的許多基因編碼一種無催化活性的蛋白激酶，稱為假激酶（Pseudokinase）。這種酶雖無激酶活性，但它們可通過非磷酸化的方式發(fā)揮作用，成為弓形蟲不可或缺的毒性因子。假激酶與ROPKs其它成員一樣具有調(diào)控宿主細(xì)胞信號通路，協(xié)助蟲體逃避宿主免疫系統(tǒng)的攻擊的功能，成為弓形蟲病免疫診斷、疫苗研制

Aurora-A激酶及其抑制劑研究進(jìn)展許曉輝，孫陶利，朱玉婷Aurora-A是Aurora激酶家族中的重要成員之一，在細(xì)胞有絲分裂過程中發(fā)揮著重要功能，Aurora-A的過度表達(dá)與人類多種惡性腫瘤緊密相關(guān)。鑒于Aurora-A的重要作用，其被作為一個設(shè)計(jì)抗腫瘤藥物的新靶點(diǎn)。目前已有幾種選擇性Aurora-A激酶抑制劑進(jìn)入到臨床研究中，并且表現(xiàn)出良好的治療效果。本文從Aurora-A激酶的生物學(xué)、與腫瘤的密切關(guān)系及其抑制劑的研發(fā)狀況進(jìn)行綜述。Aurora-A

多激酶抑制劑CT-1578有望用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的治療CT－1578;多激酶抑制劑;類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎《免疫學(xué)雜志》(J Immunol)于2012年10月15日登載了一篇有關(guān)多激酶抑制劑CT－1578(曾用代號:SB－1578)臨床前研究的文章。該藥由Cell Therapeutics公司開發(fā)，其具有獨(dú)特的激酶譜，可選擇性抑制Janus相關(guān)激酶2(JAK2)、Fms樣酪氨酸激酶(FLT)－3和c－Fms這3種在RA的發(fā)病機(jī)制中起關(guān)鍵作用的激酶，表明其不但可預(yù)

而Rho/Rho激酶信號通路異常激活在心血管疾病的發(fā)生發(fā)展中發(fā)揮了重要作用。近幾年，Rho激酶的抑制劑更是成為了研究的熱點(diǎn)之一。1 Rho/Rho激酶信號通路的作用機(jī)制1.1 Rho蛋白與Rho激酶Rho蛋白是一種小分子三磷酸鳥苷(guanosinetriphosphate，GTP)結(jié)合蛋白，目前已從哺乳動物中分離出20種Rho蛋白家族成員。Rho蛋白家族分為3大類:Rho、Rac、Cdc42，其中Rho具有RhoA、RhoB和RhoC三種異構(gòu)體。Rho蛋

離子對海參精氨酸激酶活力與結(jié)構(gòu)的影響劉陶陶1, 王希成1,2（1. 清華大學(xué) 生命科學(xué)院, 北京 100084; 2. 清華大學(xué)生命科學(xué)院 蛋白質(zhì)科學(xué)教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室, 北京 100084）精氨酸激酶（Arginine kinase, EC2.7.3.3）是無脊椎動物能量代謝所必需的重要的酶。海參精氨酸激酶是一種特殊的雙亞基精氨酸激酶。本文研究了在二價銅離子作用下, 海參精氨酸激酶催化活性與結(jié)構(gòu)的變化。結(jié)果表明, 一定濃度的銅離子, 可以抑制精氨酸激酶的活

其名稱后面均有“激酶”二字，如腸激酶、尿激酶、鏈激酶等等。按上述有關(guān)酶的分類法，激酶是屬于哪一類酶呢？除了蛋白激酶、己糖激酶等在生物化學(xué)教科書中已明確說明是屬于轉(zhuǎn)移酶類外，其它激酶尚無明確的分類。在酶的系統(tǒng)命名法的原則中，強(qiáng)調(diào)標(biāo)明酶的底物及催化反應(yīng)的性質(zhì)，因此，必須將激酶按其催化反應(yīng)的性質(zhì)，將激酶進(jìn)行分類，才能對激酶進(jìn)行系統(tǒng)命名法,因?yàn)樵谙到y(tǒng)命名法中，對每一種酶都用四個阿拉伯?dāng)?shù)字編號，其中第一個數(shù)字是該酶按酶促反應(yīng)類型所分的類型，如氧化還原酶類的編號，第一

蚓激酶是從多代雜交的紅赤子愛勝蚓體內(nèi)提取出來的一組蛋白水解酶，1992年獲SFDA批準(zhǔn)用于缺血性腦血管疾病的預(yù)防和治療，是目前臨床預(yù)防和治療缺血性腦血管病的常用藥，其作用機(jī)理是通過直接和間接的途徑激活體內(nèi)的纖溶系統(tǒng)，從而降低血漿中過高的纖維蛋白原水平，同時對血小板的聚集具有很好的抑制作用，進(jìn)而能夠抑制血栓的形成。近年來，不少臨床一線專家單用或?qū)Ⅱ?span id="j5i0abt0b" class="hl">激酶聯(lián)合其他藥物用于原發(fā)性高血壓、冠心病、心絞痛等心血管疾病的治療，并取得了很好的臨床效果。本文就蚓激酶在心血管