藥物通過不同的給藥途徑進入人體內后將與人體發(fā)生相互作用。一方面藥物作用于人體發(fā)揮藥效,另一方面人體也不斷地影響藥物,使其在體內轉運和發(fā)生變化,包括吸收、分布、代謝和排泄,這一基本過程稱為藥物的體內過程。
藥物吸收指藥物從用藥部位進入血液循環(huán)的過程。因給藥途徑不同,吸收部位也不相同。如口服給藥主要經(jīng)胃腸消化道吸收;貼劑主要通過皮膚和黏膜吸收;皮下或肌內注射主要經(jīng)注射部位吸收。值得一提的是,靜脈注射給藥直接進入血液,沒有吸收過程。
經(jīng)過吸收入血的藥物,會通過血液循環(huán)被轉運至身體的不同部位,進入不同的組織、器官的細胞間液或細胞內液中去,這一過程稱為藥物的分布。絕大多數(shù)藥物在體內的分布是不均勻的,血管豐富、血流量大的器官(心臟、肝臟、腎臟)往往藥物濃度較高;此外,一些藥物與特異的組織或器官具有較大的親和力,如碘在甲狀腺的濃度較高。
進入人體的藥物自身需要經(jīng)過各種化學變化,如氧化、還原、中和、分解、結合等反應,這一系列過程稱為藥物代謝或生物轉化。某些藥物代謝后活化,但大部分的藥物經(jīng)過代謝后活性降低。藥物代謝主要在肝臟中進行,如果肝功能不良會影響藥物代謝,造成藥物作用時間延長、體內蓄積或毒性增加。
進入體內的藥物,無論是否被代謝,最終要經(jīng)過腎臟、膽汁或其他排泄途徑(唾液、汗液、乳汁、淚液及呼吸道)排出體外。有些藥物對腎臟有損害,服用后可引起血尿,如氯芬黃敏、磺胺類藥物、四環(huán)素、華法林等,出現(xiàn)血尿應立即停藥。在排除藥物與飲食因素后,應到醫(yī)院檢查。由于藥物可經(jīng)乳汁排泄,哺乳期婦女應注意防止由自身服藥而間接造成的嬰兒中毒。