多效唑的作用機(jī)制及其對(duì)中藥材的影響

葉坤浩，趙 丹，陳 杰，戴 維，賴強(qiáng)龍

(綿陽市農(nóng)業(yè)科學(xué)研究院中藥材研究所，國家中藥材產(chǎn)業(yè)技術(shù)體系綿陽綜合試驗(yàn)站，四川綿陽 621023)

多效唑又名氯丁唑，簡稱PP，是植物生長抑制劑和三唑類殺菌劑，具有低毒、廣譜等特點(diǎn)，是現(xiàn)代植物化控技術(shù)常用的外源調(diào)節(jié)物質(zhì)，可抑制植物生長、矮化植物、提高植物抗逆性。目前廣泛應(yīng)用于多種植物上，創(chuàng)造了巨大的經(jīng)濟(jì)和社會(huì)效益。

近年來，隨著中藥材人工種植面積增大，多效唑在中藥材生產(chǎn)中的使用也被廣泛關(guān)注。該研究通過歸納多效唑?qū)χ参锏淖饔脵C(jī)理以及在中藥種植的應(yīng)用現(xiàn)狀，分析多效唑的使用在中藥材生產(chǎn)中的安全性及與環(huán)境之間的關(guān)系，以期對(duì)多效唑在經(jīng)濟(jì)效益、生態(tài)效益、安全性問題等方面進(jìn)行綜合評(píng)估，為中藥材安全、規(guī)范生產(chǎn)提供參考。

1 多效唑的作用機(jī)制

多效唑 (2RS,3RS)-1-(4-氯苯基)-4,4-二甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)戊-3-醇，為白色晶體，不溶于水，可溶于甲醇等有機(jī)溶劑，性質(zhì)較穩(wěn)定，具有4個(gè)光學(xué)異構(gòu)體，分別是(2R,3R)-多效唑、(2S,3S)-多效唑、(2S,3R)-多效唑和(2R,3S)-多效唑(圖1)，以(2S,3S)-多效唑光學(xué)異構(gòu)體對(duì)植物生長的抑制作用最強(qiáng)。多效唑商品藥劑一般為15%可濕性粉劑或25%的懸浮劑。通常條件下，多效唑在土壤中半衰期為0.5～1.0年，常溫(20 ℃)可儲(chǔ)存2年以上。

圖1 多效唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)式Fig.1 Chemical structure of paclobutrazol

多效唑是含氮雜環(huán)化合物類植物生長調(diào)節(jié)劑，其雜環(huán)上氮分子周圍有一孤電子對(duì)，可與靶標(biāo)植物中的單加氧酶內(nèi)的細(xì)胞色素P450(Cyt P450)直接作用，使單加氧酶失活。張石城研究表明，赤霉素類(GAs)的生物合成過程中，內(nèi)-貝殼杉烯由內(nèi)-貝殼杉烯氧化酶催化反應(yīng)，生成內(nèi)-貝殼杉烯酸，而多效唑起作用的靶酶正是貝殼杉烯氧化酶。通過作用靶酶，多效唑能專一地抑制貝殼杉烯向貝殼杉烯醇的氧化，從而抑制GAs的合成。

研究表明，三唑類化合物(多效唑、稀效唑、嘧啶醇等)一般在低濃度時(shí)抑制細(xì)胞延長，高濃度時(shí)抑制細(xì)胞分裂，同時(shí)影響脫落酸(ABA)、細(xì)胞分裂素、乙烯和多胺的代謝。

多效唑的另一條調(diào)控途徑則是通過提高吲哚乙酸(IAA)氧化酶的活性，加速體內(nèi)IAA的分解，提高ABA的含量。ABA和GA的合成途徑之間存在抑制效應(yīng)，因此多效唑在抑制GA合成時(shí)，ABA的含量也會(huì)提高，使植株的營養(yǎng)生長受到抑制，進(jìn)而矮化。張大雷通過以廣兩優(yōu)558研究為材料，發(fā)現(xiàn)水稻植株體內(nèi)IAA含量明顯降低，ABA含量隨之增加，水稻株高受到抑制；黃誠梅等在甘蔗品種“新臺(tái)糖22號(hào)”植株葉片等生長部位，對(duì)IAA、GA激素含量變化進(jìn)行分析，發(fā)現(xiàn)多效唑能提高ABA的含量，降低IAA含量，抑制甘蔗株高、增粗莖徑。

2 多效唑?qū)χ兴幉牡挠绊?/h2>

中藥材種植經(jīng)濟(jì)價(jià)值高，目前多效唑在中藥材的應(yīng)用上以提高產(chǎn)量為主。多效唑可調(diào)節(jié)光合產(chǎn)物的分配，增加根類、花類和果實(shí)類的產(chǎn)量，因此多效唑用于根和根莖類、花果類中藥材中的研究較多，林秋霞等研究發(fā)現(xiàn)，低劑量的多效唑能促進(jìn)麥冬、湖北麥冬的生長發(fā)育，提高兩者產(chǎn)量。李龍進(jìn)研究表明，多效唑浸種也可以提高太子參的產(chǎn)量和質(zhì)量。多效唑葉面噴施也能一定程度上提高中藥材的產(chǎn)量，在當(dāng)歸、桔梗、甘草和黃花烏頭等藥材上已有廣泛應(yīng)用。施力軍等發(fā)現(xiàn)，植物開花期使用多效唑還可以增加植物種子數(shù)量，蔓性千斤拔開花期使用多效唑后，種子數(shù)量顯著提高。

多效唑能通過抑制植株地上部分的營養(yǎng)生長，促進(jìn)地下部分干物質(zhì)積累，改變中藥材有效成分含量，因此中藥材種植中已有大量使用報(bào)道。研究發(fā)現(xiàn)，麥冬在施用多效唑后，黃酮類物質(zhì)的含量明顯升高。在地黃中施用多效唑能改變可溶性糖、蔗搪、醇溶物含量和氨基酸總量。遼藁本可通過使用不同濃度的多效唑調(diào)節(jié)揮發(fā)油的含量。桔梗葉面噴施多效唑可顯著提高總皂苷含量。

多效唑在忍冬第3茬花前噴施，可以控制忍冬的枝條旺長，減少長花枝的比例，增加中短枝比例，縮短長枝的節(jié)間長度，加快花蕾發(fā)育，增加首日開花量。在花分化前施用多效唑可增加五味子總花數(shù)，控制單株的五味子果實(shí)數(shù)量增減。在款冬花生長發(fā)育期對(duì)其噴施多效唑能通過提高款冬單株的開花數(shù)量。蒙愛東等發(fā)現(xiàn)通過多效唑浸根處理可控制石斛的有效分蘗率和珠芽的發(fā)生。朱霞等利用不同濃度的多效唑浸種調(diào)控決明子幼苗根系活力的變化。劉為軍等則利用多效唑和氯化膽堿復(fù)配促進(jìn)快繁何首烏的生根。何克勤等在甜葉菊離體保存中，通過多效唑的使用，使甜葉菊試管苗再生芽、根分化的數(shù)量增加，繁殖率提高。

3 多效唑的應(yīng)用安全

多效唑在世界衛(wèi)生組織的農(nóng)藥危害分級(jí)標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定中屬于中等毒性，在我國的農(nóng)藥危害分級(jí)標(biāo)準(zhǔn)中則為低毒性。多效唑在土壤中的半衰期較長，有可能對(duì)非靶目標(biāo)物產(chǎn)生危害，因此許多歐盟國家已經(jīng)禁用。

研究表明，對(duì)大鼠口喂飼多效唑原藥在128.0 mg/(kg·d)和421.2 mg/(kg·d)劑量時(shí)出現(xiàn)繁殖毒性，主要表現(xiàn)為雄性生殖器官損傷，子代體重和繁殖指數(shù)降低等。用IBR值評(píng)估多效唑、蠅毒磷、丙溴磷3種農(nóng)藥的神經(jīng)毒性發(fā)現(xiàn)，多效唑引起雌鼠血清中神經(jīng)遞質(zhì)濃度的改變持續(xù)期最久、偏離正常狀態(tài)最大，對(duì)雌鼠的神經(jīng)毒性由高到低依次為多效唑、蠅毒磷、丙溴磷。

日本、韓國、新西蘭和澳大利亞等國均規(guī)定多效唑的最高殘留限量為1.00 mg/kg?！妒称钒踩珖覙?biāo)準(zhǔn)食品中農(nóng)藥最大殘留限量》(GB 2763—2016)對(duì)多效唑殘留量的規(guī)定及國外常見農(nóng)產(chǎn)品多效唑最大殘留限量值見表1。

表1 國內(nèi)外常見農(nóng)產(chǎn)品中多效唑最大殘留限量值Table 1 Maximum residue limits of paclobutrazol in common agricultural products at home and abroad mg/kg

多效唑在土壤中易被吸附且降解慢，50.0%的多效唑在10～30 d被降解，而剩下的50.0%需180～210 d才能降解到一個(gè)相對(duì)較低的水平，殘留時(shí)間長，還會(huì)破壞土壤中的微生物環(huán)境，其效應(yīng)往往在施用后第2年表現(xiàn)出來。

4 結(jié)語

目前，多效唑及其他植物生長調(diào)節(jié)劑在中藥材栽培上應(yīng)用較為廣泛，針對(duì)使用效果、作用機(jī)制等方面也做了一些研究，解決了中藥材種植中的一些難題，在打破種子休眠、控制植物生長、促進(jìn)花芽分化、抑制病蟲害、提高作物產(chǎn)量、延長花期等方面有重要作用。但因?yàn)槿狈ο鄳?yīng)的安全性研究數(shù)據(jù)、科學(xué)使用規(guī)范以及有效的監(jiān)督管理，部分藥農(nóng)為提高藥材產(chǎn)量增加收益，仍存在盲目濫用的行為，中藥材用藥安全存在巨大隱患，因此提出以下建議：

第一，加強(qiáng)多效唑以及其他植物生長調(diào)節(jié)劑對(duì)中藥材品質(zhì)、品相等影響的研究。多效唑等植物生長調(diào)節(jié)劑對(duì)中藥材的性狀特征、有效成分、臨床效果等方面都有一定的影響。因此，應(yīng)加強(qiáng)此類問題的研究，確保植物生長調(diào)節(jié)劑的合理使用、保障中藥材產(chǎn)業(yè)健康發(fā)展。

第二，制定完善多效唑及其他植物生長調(diào)節(jié)劑在中藥材上的登記和生產(chǎn)中的使用規(guī)范、殘留限量標(biāo)準(zhǔn)。多效唑尚未在中藥材生產(chǎn)上登記，又因其作用靶標(biāo)特異，所以地區(qū)間、中藥材品種間的差異，會(huì)對(duì)植物生長產(chǎn)生不同的影響，這種影響一方面可以提高作物產(chǎn)量幫助藥農(nóng)增收，另一方面則是改變中藥材中次生代謝產(chǎn)物和導(dǎo)致殘留、生態(tài)環(huán)境安全等隱患，因此該類藥劑在中藥材中的使用應(yīng)盡快完善登記、嚴(yán)格要求使用。

第三，建立性價(jià)比高的多效唑及其他生長調(diào)節(jié)劑的快速檢測方法?，F(xiàn)有的檢測方法多數(shù)是基于色譜的檢測，該類方法雖準(zhǔn)確但檢測和成本要求較高、時(shí)間較長，難以在中藥材市場中廣泛使用，因此廉價(jià)的生長調(diào)節(jié)劑快檢方法亟待開發(fā)。