天然來源農(nóng)藥活性氨基酸的研究進(jìn)展

吳兆圓，柯少勇，方 偉，王開梅

湖北省生物農(nóng)藥工程研究中心，武漢 430064

天然產(chǎn)物一直是藥物和藥物先導(dǎo)化合物的重要源泉[1]。根據(jù)2014年全球農(nóng)藥銷售統(tǒng)計(jì)，在過去60多年里，基于天然產(chǎn)物的農(nóng)藥銷售額約占總額的21%，如果將以天然產(chǎn)物為先導(dǎo)所開發(fā)的農(nóng)藥包括在內(nèi)，該比例將達(dá)到53%[2]，還有研究者認(rèn)為，這一比例甚至達(dá)到70%[3]。

蛋白質(zhì)是由氨基酸組成的具有生理活性多樣性的高聚物，在生命活動(dòng)中起著重要作用[4]，而構(gòu)成蛋白質(zhì)的22種基本氨基酸(包括硒代半胱氨酸和吡咯賴氨酸)稱之為蛋白氨基酸[5]。非蛋白氨基酸是指除蛋白氨基酸以外的含有氨基和羧基的化合物[6]，自然界存在上千個(gè)非蛋白氨基酸，其中有250多個(gè)來源于植物，其它的來源于微生物、藻類及動(dòng)物[7]。從這些天然氨基酸中發(fā)現(xiàn)了一些具有農(nóng)藥活性的化合物，許多農(nóng)藥品種的開發(fā)也將天然氨基酸作為構(gòu)造單元[8]，其中一種重要的氨基酸——膦絲菌素(phosphinothricin)，已經(jīng)開發(fā)用作除草劑[9]。因此，從自然界中尋找具有農(nóng)藥活性的氨基酸具有重要意義。本文主要總結(jié)近30年文獻(xiàn)報(bào)道的具有農(nóng)藥活性的天然來源氨基酸，包括結(jié)構(gòu)類型、來源、農(nóng)藥活性及部分作用機(jī)理，希望能為新農(nóng)藥的研究開發(fā)提供參考。

1 具有農(nóng)藥活性的天然蛋白氨基酸

除脯氨酸和高脯氨酸外，其它天然蛋白氨基酸均為α-氨基酸，且除甘氨酸外，它們的α-碳原子都為L(zhǎng)-構(gòu)型。列當(dāng)(OrobancheandPhelipanchespp.)是一種世界范圍內(nèi)危害嚴(yán)重的根寄生雜草，室內(nèi)試驗(yàn)表明天然甲硫氨酸(1，L-methionine)、賴氨酸(2，L-lysine)以及色氨酸(3，L-tryptophane)(見圖1)能顯著抑制分枝列當(dāng)(O.ramosa)種子的萌發(fā)和早期發(fā)育，田間試驗(yàn)進(jìn)一步確認(rèn)了其抑制活性，且1的活性最強(qiáng)，抑制率可達(dá)67%[10]，此外，2 mM的1可顯著降低番茄根系上列當(dāng)小塊莖的數(shù)量[11]。天然亮氨酸(4，L-leucine)和酪氨酸(5，L-tyrosine)對(duì)另一種寄生雜草埃及獨(dú)腳金(Strigahermonthica)具有植物毒性，盆栽試驗(yàn)表明二者能顯著降低侵染玉米的埃及獨(dú)腳金的生物量[12]。這些天然蛋白氨基酸是通過代謝途徑的反饋抑制來抑制植物的生長(zhǎng)[10]。

圖1 具有農(nóng)藥活性的天然蛋白氨基酸

2 具有農(nóng)藥活性的天然非蛋白氨基酸

在動(dòng)植物體內(nèi)廣泛存在的一些非蛋白氨基酸是它們的初級(jí)代謝中間產(chǎn)物或終產(chǎn)物，而絕大多數(shù)存在于植物和微生物體內(nèi)的非蛋白氨基酸為它們的次級(jí)代謝產(chǎn)物[13]，可以作為化學(xué)防御物質(zhì)，對(duì)競(jìng)爭(zhēng)者和捕食者產(chǎn)生毒害作用[14]。

天然非蛋白氨基酸不僅分布廣泛，且結(jié)構(gòu)多變，包括L型氨基酸和D型氨基酸，除α-氨基酸外，還有β-氨基酸、γ-氨基酸以及δ-氨基酸，除鏈狀的脂肪族氨基酸外，還存在雜環(huán)氨基酸[4]。

2.1 具有農(nóng)藥活性的天然非蛋白α-氨基酸

大部分具有農(nóng)藥活性的非蛋白氨基酸為α-氨基酸，其結(jié)構(gòu)類型包括脂肪族α-氨基酸、含環(huán)己二烯或苯環(huán)的α-氨基酸、含雜環(huán)的α-氨基酸以及α-亞氨基酸(見圖2)。

2.1.1 脂肪族α-氨基酸及其農(nóng)藥活性

合歡氨酸(6，albizzin)(見圖2)是從合歡(Albizziajulibrissin)的種子中得到，結(jié)構(gòu)與谷氨酰胺類似，能抑制馬鈴薯、番茄晚疫病菌(Phytophthorainfestans)和小麥葉枯病菌(Zymoseptoriatritici)的生長(zhǎng)[15]。6還具有化感作用，能抑制萵苣(Lactucasativa)種子的萌發(fā)和浮萍(Lemnaminor)的生長(zhǎng)[16]。4-氯蘇氨酸(7，4-chlorothreonine)由Yoshida等[17]從菌株Streptomycessp.OH-5093的代謝產(chǎn)物中分離得到，并發(fā)現(xiàn)該化合物能明顯抑制蘿卜和高粱幼苗的生長(zhǎng)，其活性與雙丙胺膦相當(dāng)，除草機(jī)理是抑制氨基酸代謝，此外，7還表現(xiàn)出抗真菌活性，對(duì)白假絲酵母菌(Candidaalbicans)具有抑制作用。Yoshimura等[18]從高等真菌Amanitacastanopsidis中分離得到2-氨基-3-環(huán)丙基丁酸(8)和2-氨基-5-氯-4-戊烯酸(9)，0.1 mM時(shí)均可抑制生菜幼苗根的生長(zhǎng)，但不影響下胚軸的生長(zhǎng)，其機(jī)制可能是降低細(xì)胞壁的機(jī)械延展性[19]。L-膦絲菌素(10，商品名為草銨膦)可由多種放線菌產(chǎn)生，具有廣譜除草活性，同時(shí)也是苗前除草劑雙丙氨膦(bialaphos)的N末端氨基酸，后者在植物中水解成10后才發(fā)揮除草作用[9,20]，除草機(jī)理是抑制雜草體內(nèi)谷氨酰胺合成酶的活性，造成氨的積累，從而抑制光合作用導(dǎo)致雜草死亡。δ-羥基正亮氨酸(11，δ-hydroxynorleucine)存在于菽麻(Crotalariajuncea)種子和根系分泌物中，具有一定的植物毒性，對(duì)生菜胚根的生長(zhǎng)具有抑制作用[21]。4-甲酰氨基-L-乙烯基甘氨酸(12)由小麥根際細(xì)菌PseudomonasfluorescensWH6產(chǎn)生，能不可逆地抑制某些雜草種子的萌發(fā)，如一年生早熟禾(Poaannua)，但對(duì)成熟植物的生長(zhǎng)以及闊葉植物種子的萌發(fā)沒有明顯的影響[22]。此外，12還對(duì)梨火疫病菌(Erwiniaamylovora)等植物病原細(xì)菌具有抑菌活性[23]。L-2-氨基-4-甲氧基-反式-3-丁烯酸(13)由植物根際細(xì)菌銅綠假單胞菌P.aeruginosaPAO1產(chǎn)生，研究表明13與12具有類似的農(nóng)藥活性，能顯著抑制梨火疫病菌，并對(duì)早熟禾種子的萌發(fā)具有弱的抑制作用[24]。L-刀豆氨酸(14，L-canavanine)廣泛存在于豆科(Leguminosae)蝶形花亞科(Papilionoideae)植物及其種子中，與L-精氨酸相比較，L-刀豆氨酸δ位亞甲基上的碳原子被替換為氧原子，14可用于防治煙草天蛾(Manducasexta)、斜紋夜蛾(Spodopteralitura)以及亞洲玉米螟(Ostriniafurnacalis)[25]。14還具有抑制植物生長(zhǎng)的作用，可抑制水稻幼苗第二葉鞘伸長(zhǎng)[26]，Hamako等[27]發(fā)現(xiàn)14具有化感作用，10 μM的14能顯著抑制生菜原生質(zhì)體的分裂。由植物內(nèi)生菌P.syringaepv.syringae產(chǎn)生的3-甲基精氨酸(15，3-methylarginine)可顯著抑制植物病原細(xì)菌P.syringaepv.glycinea的生長(zhǎng)，其作用機(jī)理可能是抑制精氨酸的合成[28]。Ascaulitoxin(16)由雜草藜(Chenopodiumalbum)的致病真菌Ascochytacaulina產(chǎn)生，為雙氨基酸N-葡萄糖苷，可以用作藜的生物防治。此外，采用葉片穿刺法，30 μg/滴的16可使甜菜(Betavulgaris)、苦苣菜(Sonchusoleraceus)、一年蓬(Erigeronannuus)、西方蒼耳(Xanthiumoccidentale)、臭椿(Ailanthusglandulosa)等雜草以及某些栽培作物(如豌豆、黃瓜)的葉片形成明顯的壞死斑，而在蕃茄及反枝莧(Amaranthusretroflexus)葉片上則形成較小的壞死斑[29]。從大黍(Panicummaxinmum)葉中得到的黍灰斑病菌(Phaeoramulariafusimaculans)產(chǎn)生malonofungin(17)，是一種罕見的天然氨基丙二酸，具有廣譜抗真菌活性，對(duì)灰霉菌(Botrytis)、稻瘟菌(Pyricularia)及鐮刀菌(Fusarium)等植物病原真菌表現(xiàn)出抑菌活性[30]。

圖2 具有農(nóng)藥活性的天然α-氨基酸

2.1.2 含環(huán)己二烯或苯環(huán)的α-氨基酸及其農(nóng)藥活性

Gao等[31]從一株未鑒定的放線菌SPRI-511356中分離得到了L-1，4-二環(huán)己烯基-1-丙氨酸(18)，并報(bào)道了其除草活性，83.4 mg/L時(shí)對(duì)6種供試植物的地下部分的生長(zhǎng)抑制率均在50%以上，而在此濃度下對(duì)地上部分生長(zhǎng)的抑制相對(duì)要弱。細(xì)葉羊茅(FestucarubraL.ssp.commutata)根系分泌物中含有大量的L-間酪氨酸(19，L-meta-tyrosine)，結(jié)構(gòu)與苯丙氨酸類似，是一種強(qiáng)有效的化感物質(zhì)[32]，對(duì)超過50種雜草和作物的幼苗具有生長(zhǎng)抑制作用[33]，可作為廣譜除草劑應(yīng)用。L-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-alanine(20，L-DOPA)是藜豆(Mucunapruriens)根分泌的化感物質(zhì)，與19相比在苯環(huán)上多了一個(gè)取代羥基，能顯著抑制生菜胚根的生長(zhǎng)[34]。20還具有抗真菌活性，在500 μg/mL時(shí)對(duì)膠孢炭疽菌(Colletotrichumgloeosporioides)、辣椒炭疽菌(C.capsici)及茄腐鐮刀菌(F.solani)等多種植物病原真菌具有抑制作用[35]，此外，20對(duì)根結(jié)線蟲(Meloidogyneincognita)及大豆胞囊線蟲(Heterroderaglycines)具有較強(qiáng)的活性[36]。

2.1.3 含雜環(huán)的α-氨基酸及其農(nóng)藥活性

化合物21～25結(jié)構(gòu)中含五元雜環(huán)，26和27含六元雜環(huán)，28～30含嘌呤基團(tuán)。從甜菜葉面分離的假單胞菌株P(guān).fluorescensSBW25產(chǎn)生呋喃霉素(21，furanomycin)，研究表明其對(duì)軟腐病菌(Dickeyadadantii)、丁香假單胞菌(P.syringae)及梨火疫病菌等植物病原細(xì)菌具有抑菌活性[37]。阿西維辛(22，acivicin)是由鏈霉菌S.sviceus產(chǎn)生，溫室試驗(yàn)表明其對(duì)卵菌綱真菌具有廣譜且良好的防控作用[38]。此外，22具有抑制谷氨酸合成酶的活性，已被申請(qǐng)作為除草劑進(jìn)行專利保護(hù)[39]。TU-185(23)是由鏈霉菌185菌株產(chǎn)生的鳥氨酸衍生物，該化合物在瓊脂平板上未表現(xiàn)出任何抗菌活性，但盆栽試驗(yàn)中在200 μg/mL時(shí)對(duì)黃瓜白粉病表現(xiàn)出一定的預(yù)防作用，防效達(dá)到86%[40]。豌豆幼苗根的提取物及分泌物中含有β-(3-isoxazolin-5-on-2-yl)-alanine(24)，具有化感作用，能抑制雜草和萵苣根的生長(zhǎng)，并使根尖壞死，但對(duì)豆類作物的根影響較小。此外，24還具有抗真菌活性，對(duì)Saccharomycescerevisiae最小抑制濃度為0.5 μg/mL[41]，在50 μg/mL可顯著抑制灰霉菌(B.cinerea)菌絲的生長(zhǎng)，當(dāng)濃度為250～500 μg/mL時(shí)對(duì)終極腐霉(Pythiumultimum)具有一定的抑制活性[42]。由天竺葵(Pelargoniumhortorum)產(chǎn)生的L-quisqualic acid(25)對(duì)日本金龜子(Popilliajaponica)具有神經(jīng)毒性，研究表明25是一種罕見的興奮性氨基酸激動(dòng)劑受體，最終導(dǎo)致神經(jīng)元的降解和神經(jīng)細(xì)胞的死亡[43]。含羞草素(26，mimosine)來源于含羞草亞科(Mimosoideae)植物[44]，具有抑制海藻糖酶、蔗糖轉(zhuǎn)化酶及淀粉酶活性，從而阻礙昆蟲生長(zhǎng)發(fā)育所需要的能量供應(yīng)[45]，對(duì)白蟻工蟻的LD50為54.1 μg/蟲，100 μM時(shí)對(duì)秀麗小桿線蟲(Caenorhabditiselegans)致死率約為80%[46]。此外，研究表明26是銀合歡屬(Leucaena)植物產(chǎn)生化感作用的物質(zhì)基礎(chǔ)，對(duì)多種植物和雜草具有明顯的生長(zhǎng)抑制作用，100 mg/L的26對(duì)油菜(Brassicarapa)、菜豆(Phaseolusvulgaris)、鬼針草(Bidenspilosa)及黑麥草(Loliummultiflorum)的胚根生長(zhǎng)的抑制率分別為94.8%、72.4%、45.2%和89.5%，且對(duì)下胚軸生長(zhǎng)的抑制率分別為92.8、44.2、40.6和31.1%，且26對(duì)油菜的生長(zhǎng)抑制作用可以被鐵離子恢復(fù)，因此可作為開發(fā)生物除草劑的先導(dǎo)化合物[47]。Pyridazocidin(27)是由一株土壤鏈霉菌Streptomycessp.(#620061)產(chǎn)生的除草抗生素，對(duì)多種雙子葉及單子葉雜草均具有很好的苗期除草活性，其中對(duì)大狗尾草(Setariafaberi)活性最強(qiáng)[48]。粘細(xì)菌Dictyosteliumdiscoideum產(chǎn)生的discadenine(28)的C-4位有一個(gè)嘌呤基團(tuán)，與細(xì)胞分裂素結(jié)構(gòu)相似，研究表明其在煙草愈傷組織上表現(xiàn)出細(xì)胞分裂素的活性，而全合成的(+)-discadenine也具有植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)活性[49]。西尼霉素(29，sinefungin)是由鏈霉菌S.griseolus和S.incarnatusNRRL 8089產(chǎn)生，50～400 μg/mL時(shí)對(duì)白粉菌(Erysiphepolygoni)、大豆銹菌(Uromycesphaseolivar.typico)、炭疽病菌(C.lagenarium)、根癌農(nóng)桿菌(Agrobacteriumtumefaciens)以及大豆細(xì)菌性葉枯病菌(Xanthomonasphaseolivar.sojensis)等多種植物真菌或細(xì)菌引起的病害具有很好的防治效果[50]。Vothknecht等[51]發(fā)現(xiàn)，29可以抑制鎂-原卟啉IX甲基轉(zhuǎn)移酶的活性,導(dǎo)致鎂-原卟啉IX的積累，使得經(jīng)29處理的大麥葉片中葉綠素的合成受到抑制。Micromonosporasp. A87-16806所產(chǎn)生的脫氫西尼菌素(30，dehydrosinefungin)對(duì)朱砂葉螨表現(xiàn)出良好的殺螨活性,被申請(qǐng)專利保護(hù),用作殺螨劑[52]。

2.1.4α-亞氨基酸及其農(nóng)藥活性

α-氨基酸的氨基上一個(gè)氫被取代后形成α-亞氨基酸。從多花玉竹(Polygonatumodoratumvar.pluriflorum)中分離得到的氮代環(huán)丁烷基-2-羧酸(31)對(duì)多種淡水藻類具有抑制活性，其中對(duì)藍(lán)藻(Anabaenaaffinis和Microcystisaeruginosa)顯著抑制活性，對(duì)赤潮微藻(Cochlodiniumpolykrikoides)亦具有較強(qiáng)抑制活性，而對(duì)綠藻(Chlorellavulgaris和Scenedesmusspp.)的抑制活性較弱[53]。反式-4-氨基脯氨酸(32，trans-4-aminoproline)由殼二孢屬真菌A.caulina產(chǎn)生，具有植物毒性，對(duì)寄主植物白藜葉片的毒性最高，對(duì)其它的雙子葉植物的葉片也有毒性，但對(duì)單子葉植物葉片沒有毒性[54]。冠菌素(33，coronatine)由丁香假單胞菌產(chǎn)生，與脫落酸、茉莉酸結(jié)構(gòu)性質(zhì)相似，是一種植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑，具有促進(jìn)細(xì)胞分化、提高葉綠素含量、調(diào)控植物生長(zhǎng)、抑制細(xì)胞衰老等生理功能[55]。Nectriasp.DA060097所產(chǎn)生的cinnacidin(34)是異亮氨酸的衍生物，4 000 g/ha苗后處理對(duì)向日葵(Helianthusannuus)和大狗尾草具有良好的除草活性[56]。Abenquines A、B2、C和D(35～38)是從智利阿塔卡馬沙漠高地分離的一株鏈霉菌中分離得到，結(jié)構(gòu)中包含氨基酸和N-乙酰氨基苯醌，其在1～100 μM濃度下可以抑制藍(lán)藻SynechococcuselongatusPCC6301的生長(zhǎng)[57,58]。赭曲霉毒素A(39，ochratoxin A)可由炭黑曲霉(Aspergilluscarbonarius)產(chǎn)生，結(jié)構(gòu)由L-苯丙氨酸和二氫異香豆素組成，對(duì)醬曲露尾甲(Carpophilushemipteru)和美洲棉鈴蟲(Helicoverpazea)具有很好的殺蟲活性[59]。Giganticine(40)是從牛角瓜(Calotropisgigantea)的根中分離到的α-氨基-苯乙酸衍生物，對(duì)沙漠蝗蟲(Schistocercagregaria)5齡若蟲表現(xiàn)出良好的拒食活性，1.6 μg/cm2處理，拒食率達(dá)到了55%，隨著濃度的升高，拒食率上升[60]。

2.2 具有農(nóng)藥活性的天然β-氨基酸及其農(nóng)藥活性

氨基變位酶可以催化胺基和氫在相鄰碳上的可逆交換，微生物和植物中的β-氨基酸可以通過此酶的作用由α-氨基酸轉(zhuǎn)化而來[61]。

許多植物體內(nèi)都含有β-氨基丁酸(41，見圖3)，與植物的抗逆性相關(guān)，可以誘導(dǎo)植物對(duì)多種生物逆境及非生物逆境產(chǎn)生防御反應(yīng)，對(duì)細(xì)菌、真菌及病毒病害產(chǎn)生抗性[62]。41還可影響相應(yīng)作物上害蟲，包括同翅目害蟲，如豆蚜、桃蚜及甘藍(lán)蚜等及鱗翅目害蟲，如粉紋夜蛾及小菜蛾的生長(zhǎng)發(fā)育[63,64]。α-亞甲基-β-丙氨酸(42)由Streptomycessp. A12701菌株產(chǎn)生，可抑制擬南芥的生長(zhǎng)[65]。Yan等[66]發(fā)現(xiàn)水稻品種日本晴的種子、葉、根及根分泌物中都含有β-酪氨酸(43，β-tyrosine)，在液體培養(yǎng)基中加入10 μM的43可以抑制丁香假單胞菌的生長(zhǎng)，43還可抑制雙子葉植物根的生長(zhǎng)，其中對(duì)擬南芥根的生長(zhǎng)抑制作用比較明顯，IC50為4.4 μM。

圖3 具有農(nóng)藥活性的天然β-氨基酸

2.3 具有農(nóng)藥活性的天然γ-氨基酸及其農(nóng)藥活性

順式-2-氨基-1-羥基環(huán)丁烷-1-乙酸(44，見圖4)由鏈霉菌S.rocheiA13018產(chǎn)生，可誘導(dǎo)植物褪色，10 μg/ml的該化合物處理擬南芥可導(dǎo)致中等程度褪色，更高濃度處理可導(dǎo)致嚴(yán)重的白化及生長(zhǎng)的輕微抑制，以11.2 kg/ha的44進(jìn)行芽后處理，可使?fàn)颗；敖娌水a(chǎn)生明顯褪色，其作用機(jī)理為干擾含硫氨基酸的合成或利用[67]。γ-氨基丁酸(45，GABA)廣泛存在于各種植物中，其合成是通過谷氨酸脫羧酶，該化合物可影響相應(yīng)作物上害蟲的發(fā)育，研究表明45可以抑制薔薇卷葉蛾(Choristoneurarosaceana)的生長(zhǎng)，并降低其存活率[68,69]。45對(duì)害蟲的作用機(jī)理是使氯離子通道受到抑制，而害蟲對(duì)作物的取食可能會(huì)使作物內(nèi)45快速積累[70]。45還可以通過促進(jìn)光合作用及提升抗氧化酶的活性來提高小麥對(duì)鹽的耐受性[71]。

圖4 具有農(nóng)藥活性的天然γ-氨基酸

2.4 具有農(nóng)藥活性的天然δ-氨基酸及其農(nóng)藥活性

5-氨基酮戊酸(46，5-ALA)(見圖5)廣泛存在于動(dòng)物、植物、藻類及細(xì)菌中，是四氫吡咯的前體，雙子葉植物比單子葉植物對(duì)該化合物更敏感，這種特性使其可作為除草劑開發(fā)[72]。46還可通過調(diào)節(jié)油菜幼苗內(nèi)四氫吡咯及酪氨酸代謝來提高油菜對(duì)鹽的耐受能力[73]。

圖5 具有農(nóng)藥活性的天然δ-氨基酸

2.5 其他其它具有農(nóng)藥活性的天然源氨基酸及其農(nóng)藥活性

甜菜等植物來源的甘氨酸甜菜堿(47，glycine betain)(見圖6)對(duì)多種雙子葉雜草，如歐活血丹(Glechomahederacea)、龍葵(Solanumnigrum)、蒼耳(Xanthiumsibiricum)、反枝莧等具有芽前和苗后除草活性，此外，對(duì)馬唐(Digitariasanguinalis)、偃麥草(Elymusrepens)等具有芽前除草活性，而且對(duì)這兩種雜草三葉期前具有苗后除草活性，含有該化合物的制劑被申請(qǐng)專利[74]。

圖6 其它具有農(nóng)藥活性的天然源氨基酸

3 結(jié)語

當(dāng)前，由于人們對(duì)環(huán)境問題及食品安全問題的關(guān)注，高效安全及環(huán)保的農(nóng)藥新品種的開發(fā)越來越受到重視。許多天然來源氨基酸對(duì)雜草、有害真菌、細(xì)菌以及害蟲具有較強(qiáng)的防治作用，有些已經(jīng)被開發(fā)為商業(yè)化的農(nóng)業(yè)產(chǎn)品，例如草銨膦是基于L-膦絲菌素(10)通過化學(xué)合成開發(fā)的[22]，是近年來以微生物天然產(chǎn)物為先導(dǎo)開發(fā)的最成功的除草劑之一。由丁香假單胞產(chǎn)生的冠菌素(33)在低濃度下具有調(diào)控植物生長(zhǎng)、提高葉綠素含量和植物抗逆性等生理功能，中國(guó)農(nóng)業(yè)大學(xué)等單位已成功將其開發(fā)為植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑。還有一些天然來源氨基酸在農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中具有良好的應(yīng)用前景，如天然蛋白氨基酸甲硫氨酸(1)、賴氨酸(2)、色氨酸(3)、亮氨酸(4)以及酪氨酸(5)通代謝途徑的反饋抑制產(chǎn)生除草作用，可以用于寄生雜草列當(dāng)和埃及獨(dú)腳金的生物防控。一些植物產(chǎn)生的非蛋白氨基酸可作為化感物質(zhì)對(duì)其周邊的競(jìng)爭(zhēng)者產(chǎn)生抑制作用[75]，如由豆科植物產(chǎn)生的合歡氨酸(6)、δ-羥基正亮氨酸(11)、L-刀豆氨酸(14)、L-DOPA(20)、β-(3-isoxazolin-5-on-2-yl)-alanine(24)、含羞草素(26)等均為氨基酸類化感物質(zhì)，能選擇性地抑制其它植物生長(zhǎng)而對(duì)豆科和禾本科植物影響較小，因此可將其開發(fā)為除草劑應(yīng)用于農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中。由細(xì)葉羊茅根分泌的間酪氨酸(19)也是一種強(qiáng)有效的化感物質(zhì)，在μmol/L級(jí)濃度下對(duì)多種植物具有生長(zhǎng)抑制作用，可作為廣譜除草劑應(yīng)用于農(nóng)業(yè)生產(chǎn)。5-ALA(46)參與植物的生長(zhǎng)調(diào)節(jié)過程，具有類似植物雌激素的生理活性，可作為植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑在農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中使用。天然氨基酸來源豐富，具有廣泛的農(nóng)藥活性，但對(duì)于其中的大多數(shù)化合物的作用機(jī)制有待于更深入的研究，以拓展其在農(nóng)藥領(lǐng)域中的應(yīng)用。