大蒜的主要化學(xué)成分及生理功能研究進(jìn)展

◎ 萬吉林

（1.廣東海天創(chuàng)新技術(shù)有限公司，廣東 佛山 528000；2.廣東省釀造微生物育種與發(fā)酵工程技術(shù)研究中心，廣東 佛山 528000）

大蒜不僅是人們?nèi)粘Ｉ钪薪?jīng)常食用的蔬菜和調(diào)味品，同時(shí)具有一定的藥用功效，從古至今，埃及、中國、日本等國就一直用大蒜治療多種疾病。大蒜含有有機(jī)硫化物、皂苷、酚類化合物和多糖等多種生物活性物質(zhì)，因此具有許多保健功效[1]。目前，大量文獻(xiàn)資料報(bào)道了大蒜的生理學(xué)功能，包括抗菌、抗蟲、抗?病毒、抗氧化、消炎、預(yù)防癌癥、治療心血管疾病、減肥以及保肝等。因此，大蒜對(duì)人類健康具有重要意義[2]。

1 大蒜的化學(xué)成分

大蒜營養(yǎng)豐富。據(jù)報(bào)道，大蒜中的含水量約為70%，蛋白質(zhì)含量約為4.4%，脂肪含量約為0.2%，糖類含量約為23%，粗纖維含量約為0.7%，灰分含量約為1.3%。同時(shí)，大蒜還富含鈣、鐵、尼克酸、抗壞血酸、硫胺素、核黃素以及多種人體必需的微量元素，如硒、鋅、鍺等；大蒜中還含有賴氨酸、亮氨酸、纈氨酸等17 種重要的氨基酸[3]。

1.1 含硫化合物

現(xiàn)代醫(yī)學(xué)研究表明，含硫有機(jī)化合物是大蒜中最主要的活性成分。根據(jù)溶解性的不同，含硫化合物分為脂溶性和水溶性，二者的生理功效存在一些差異[4]。大蒜中脂溶性的有機(jī)硫化合物主要包括蒜氨酸、大蒜素、大蒜烯、烯丙基硫化物等；水溶性的有機(jī)硫化合物主要包括S-烯丙基-L-半胱氨酸、S-烯丙基硫基-L-半胱氨酸等[5]。

大蒜素是大蒜中最具生物活性的含硫化合物，決定大蒜的氣味和口感，具有強(qiáng)烈的刺激性味道。新鮮的大蒜只含有蒜氨酸，并沒有游離存在的大蒜素[6]。大蒜發(fā)生破裂時(shí)，蒜氨酸在蒜氨酸酶的催化作用下，分解生成大蒜素，而大蒜素極不穩(wěn)定，室溫下很容易發(fā)生分解反應(yīng)生成小分子的含硫化合物，這些物質(zhì)就是大蒜蒜臭味的來源[7]。

1.2 甾體皂苷類化合物

皂苷根據(jù)結(jié)構(gòu)不同，可分為三萜皂苷和甾體皂苷，一般存在于植物和海洋生物中，具有良好的生物和藥理功效。大蒜皂苷中三萜皂苷較少，絕大部分為甾體皂苷。呋甾皂苷和螺甾皂苷是大蒜最主要的兩種皂苷，大蒜呋甾皂苷在β-葡萄糖苷酶作用下生成螺甾皂苷，二者均具有降血脂、抗腫瘤、抑菌等生理功效[8]。

1.3 酚類化合物

大蒜中含有20 多種酚類化合物，其含量高于許多常見蔬菜。大蒜的酚類化合物以β-間苯環(huán)酸為主，其次為鄰苯三酚、沒食子酸、蘆丁、原兒茶酸以及槲皮素[9]。

1.4 糖類

大蒜中的糖類含量很高，超過大蒜干重的70%，既有單糖又有多糖。單糖主要有葡萄糖、果糖和半乳糖等；多糖主要有大蒜果聚糖、棉子糖、蔗糖、大蒜糊精、淀粉以及D-葡聚糖等。大蒜果聚糖是大蒜中含量最高的糖，主要由葡萄糖和果糖組成，性質(zhì)穩(wěn)定，具有免疫調(diào)節(jié)、抗氧化、抗病毒的作用[10]。

1.5 蛋白質(zhì)與氨基酸

大蒜中的蛋白質(zhì)營養(yǎng)價(jià)值豐富，含有大量的人體必需氨基酸。大蒜中的氨基酸根據(jù)特性可以分為兩類，即蛋白質(zhì)氨基酸與非蛋白質(zhì)氨基酸。蛋白質(zhì)氨基酸主要包括半胱氨酸、組氨酸、賴氨酸、天冬酰胺、亮氨酸以及蛋氨酸等。非蛋白質(zhì)氨基酸主要有蒜氨酸、脫氧蒜氨酸、S-甲基-L-半胱氨酸和γ-L-谷氨二酰-S-烯丙基-L-半胱氨酸等。其中，蒜氨酸屬于大蒜中特有的含硫氨基酸[11]。

1.6 脂質(zhì)類

新鮮大蒜中的脂質(zhì)類化合物含量為2%～3%，脂質(zhì)類化合物中中性脂質(zhì)占36%～43%，主要為甘油三酯、甾醇、脂肪酸、甾醇醚和乙酰化物等；糖脂占20%～24%，主要為甾醇葡萄糖苷、單半乳糖二甘油酯、雙半乳糖二甘油酯、腦苷脂等；磷脂占36%～39%，主要為卵磷脂、腦磷脂、磷脂酰肌醇和磷脂酸等，還有烴基硫代亞磺酸酯，如二烯丙基硫代亞磺酸酯；烴基硫代磺酸酯，如二烯丙基硫代磺酸酯[12]。

1.7 酶類

磷酸吡哆醛酶是大蒜中最重要的一種酶，又叫蒜氨酸酶，它可以使蒜氨酸水解為大蒜素。蒜氨酸酶由STOLL 和SEEBACK 于1949年首次發(fā)現(xiàn)，它是一種糖蛋白。蒜氨酸酶的最適pH 值范圍較寬，在5～8；最適溫度與人體溫度接近，在37 ℃左右。此外，大蒜中還有超氧化物歧化酶、聚果糖苷酶等[13]。

1.8 肽類

大蒜中肽類主要包括γ-L-谷氨酰-L-苯丙氨酸，γ-L-谷氨酰-S-丙烯基-L-半胱氨酸，γ-L-谷氨酰-S-甲基-L-半胱氨酸，γ-L-谷氨酰-S-甲基半胱氨酸亞砜，γ-L-谷氨酰-S-（β-羧基-β-異丙基）-L-半胱氨酰甘氨酸以及γ-L-谷氨酰-L-纈氨酸等[14]。

2 大蒜的生理功能

2.1 大蒜的傳統(tǒng)用途

大蒜是最重要的球莖類蔬菜之一，具有刺鼻的味道，在世界各地被廣泛用作香料和調(diào)味劑。大蒜素、二烯丙基二硫等有機(jī)硫化合物是大蒜產(chǎn)生辛辣味道和辛辣香氣的主要化合物。眾所周知，大蒜常被用于食品加工，特別是用在儲(chǔ)存的干燥食品和某些類型的湯中，它可以在新鮮和脫水狀態(tài)下使用。此外，大蒜在中醫(yī)方面被用于治療消化不良、呼吸系統(tǒng)和泌尿系統(tǒng)感染以及心臟疾病，同時(shí)具有驅(qū)蟲、解熱、鎮(zhèn)靜、催情和利尿的作用[15]。

2.2 大蒜抗菌功效

大蒜的抗菌活性來源于大蒜素對(duì)多種微生物的抑制，包括志賀氏菌、大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、糞球菌、化膿鏈球菌、腸道沙門氏菌、產(chǎn)氣克雷伯菌、弧菌、分枝桿菌、尋常變形桿菌以及糞腸球菌。大蒜的抗菌原理為細(xì)菌生長繁殖必須要半胱氨酸，而大蒜素分子中的氧原子可與半胱氨酸分子中的疏基相結(jié)合，從而抑制細(xì)菌的生長和繁殖[16]。

大蒜提取物對(duì)包括念珠菌屬、環(huán)孢菌屬、毛孢菌屬、隱球菌屬、曲霉屬、毛孢菌屬和紅球菌屬在內(nèi)的多種真菌具有廣譜的殺菌作用。此外，從大蒜精油中提取的皂苷對(duì)灰葡萄孢和哈茲木霉也表現(xiàn)出抑菌活性。大蒜提取物通過影響真菌細(xì)胞壁，破壞真菌細(xì)胞的結(jié)構(gòu)，導(dǎo)致細(xì)胞結(jié)構(gòu)完整性喪失，影響其萌發(fā)能力。大蒜提取物通過穿透細(xì)胞膜以及線粒體等細(xì)胞器膜，導(dǎo)致細(xì)胞器破壞和細(xì)胞死亡[17]。

2.3 大蒜抗寄生蟲功效

一項(xiàng)體外研究顯示，大蒜水提取物、乙醇提取物和二氯甲烷提取物對(duì)扭曲血蜱有驅(qū)蟲活性，其中，乙醇提取物是最有效的，而大蒜水提取物對(duì)鼠鞭蟲和廣州管圓線蟲表現(xiàn)出強(qiáng)大的活性。大蒜還在體內(nèi)和體外對(duì)帶絳蟲、微孔膜孔絳蟲、小角絳蟲、卡氏棘孔絳蟲和肝片吸蟲產(chǎn)生抑制作用。大蒜素還具有阻止寄生蟲的RNA 以及DNA 和蛋白質(zhì)的合成發(fā)揮作用。此外，從大蒜提取物中分離出的植物化學(xué)物質(zhì)大蒜素對(duì)溶組織內(nèi)阿米巴、惡性瘧原蟲、巴貝蟲、布魯氏錐蟲和藍(lán)氏賈第鞭毛蟲均顯示出抗寄生蟲活性[18]。

2.4 大蒜抗病毒功效

相關(guān)研究表明，大蒜提取物對(duì)B 型流感病毒、B 型人鼻病毒、3 型副流感病毒、單純皰疹病毒1 型和2 型、痘苗病毒和水皰性口炎病毒具有抗病毒活性。大蒜素通過阻止幾種硫醇酶發(fā)揮作用，而大蒜烯的抗病毒活性則是防止白細(xì)胞的黏附作用和融合。此外，大蒜素對(duì)人巨細(xì)胞病毒復(fù)制和病毒早期基因表達(dá)有效，它通過增強(qiáng)自然殺傷細(xì)胞活性來破壞病毒感染細(xì)胞[19]。

2.5 大蒜抗氧化功效

相關(guān)研究表明，多吃大蒜可以提高體內(nèi)的抗氧化活性，并通過增加內(nèi)源性抗氧化合成或減少氧化自由基等氧化劑的產(chǎn)生來減少氧化不良反應(yīng)。此外，研究還發(fā)現(xiàn)大蒜提取物可以提高大鼠肝組織中某些抗氧化酶（如超氧化物歧化酶）的活性，降低谷胱甘肽過氧化物酶的活性。值得注意的是，多份報(bào)告顯示，富含類黃酮、酚和不同硫化合物（如S-烯丙基半胱氨酸）的大蒜提取物具有較高的自由基清除活性。此外，大蒜提取物通過刺激不同抗氧化酶的表達(dá)起作用，即谷氨酸-半胱氨酸連接酶修飾劑和血紅素加氧酶-1 亞基，通過核因子紅細(xì)胞-2 相關(guān)因子2-抗氧化反應(yīng)元件途徑，來保護(hù)人類內(nèi)皮細(xì)胞免受氧化應(yīng)激[20]。

2.6 大蒜抗炎功效

大蒜及其生物活性化合物也被證明具有抗炎作用。大蒜提取物能顯著減輕由乳頭狀艾美耳菌感染引起的肝臟炎癥和損傷。大蒜的抗炎活性是通過抑制嗜中性粒細(xì)胞向上皮細(xì)胞的遷移而引起的。此外，大蒜補(bǔ)充劑可通過降低抵抗素來緩解肥胖或超重患者的骨關(guān)節(jié)炎。體外和體內(nèi)實(shí)驗(yàn)證實(shí)，一氧化氮、腫瘤壞死因子-α 和白細(xì)胞介素-1 等炎癥介質(zhì)能夠被大蒜抑制，從而使得炎癥得到緩解。由于大蒜無毒性，因此可以開發(fā)用于治療關(guān)節(jié)炎等疾病[21]。

2.7 大蒜抗癌功效

在不影響非癌細(xì)胞的情況下，與33 種生蔬菜提取物相比，生大蒜提取物是對(duì)不同癌細(xì)胞最有效、特異性最強(qiáng)的抗癌藥物。持續(xù)攝入大蒜可以減少肺癌、結(jié)腸癌、胃癌、乳腺癌和前列腺等不同類型癌癥的發(fā)生。據(jù)報(bào)道，大蒜提取物的抗癌機(jī)制歸因于抑制細(xì)胞生長和增殖，調(diào)節(jié)致癌物質(zhì)代謝，刺激細(xì)胞凋亡，防止血管生成、侵襲和遷移，從而減少抗癌劑的負(fù)面作用。從大蒜中分離出的大蒜素可以通過增強(qiáng)免疫功能、防止腫瘤血管的形成以及生存素基因表達(dá)增強(qiáng)癌細(xì)胞的凋亡來抑制結(jié)直腸癌的轉(zhuǎn)移。它還可以增強(qiáng)胰腺癌的治療，從而抑制癌細(xì)胞增殖。大蒜烯對(duì)不同類型的癌癥顯示出抗增殖活性，它可以抑制人類乳腺癌細(xì)胞和膠質(zhì)母細(xì)胞瘤多形性癌癥干細(xì)胞的生長[22]。

2.8 大蒜降血脂功效

眾所周知，血脂異常是心肌梗死和心血管疾病的主要原因，其定義為高水平的甘油三酯、低密度脂蛋白、總膽固醇和低水平的高密度脂蛋白。各種證據(jù)都證實(shí)了大蒜制劑及其活性物質(zhì)在治療高膽固醇血癥方面有關(guān)鍵作用，即通過防止膽固醇在肝臟中的生物合成以及抑制低密度脂蛋白氧化。此外，大蒜通過刺激酸性和中性類固醇的排泄，或通過降低肝細(xì)胞中多種生物酶的產(chǎn)膽固醇和產(chǎn)脂，降低膽固醇水平。研究發(fā)現(xiàn)，大蒜對(duì)血脂異常具有重要作用，可以顯著降低甘油三酯、低密度脂蛋白和總膽固醇水平，并適度提高高密度脂蛋白膽固醇[23]。

2.9 大蒜降血壓功效

大蒜在預(yù)防和治療高血壓方面具有重要作用，大蒜可以顯著降低收縮壓和舒張壓。大蒜及其制品已被廣泛用于治療心血管疾病，如高血壓、心律失常、血栓形成、高血脂和動(dòng)脈粥樣硬化。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示大蒜水提物在“二腎一夾”高血壓大鼠模型中具有顯著的降壓作用，大鼠的血栓素B2 和前列腺素E2 水平出現(xiàn)明顯下降，從而降低被試大鼠的高血壓。研究發(fā)現(xiàn)大蒜的降血壓機(jī)制是減少內(nèi)皮素1 和血管緊張素II 的產(chǎn)生，連續(xù)給大鼠喂食一定劑量的大蒜，可有效預(yù)防大鼠離體肺動(dòng)脈中內(nèi)皮素1 引起的急性缺氧肺血管收縮。大蒜提取物的降壓作用機(jī)制在于大蒜中含有許多活性硫分子，這些活性硫分子已被證明可以刺激內(nèi)皮收縮和舒張因子，從而降低血壓。大蒜還被證明能刺激一氧化氮和硫化氫的產(chǎn)生，最終導(dǎo)致血管舒張。因此，大蒜在世界范圍內(nèi)都被用作控制血壓的藥用植物。此外，大蒜還可以有效抑制人體血栓形成，阻遏血小板粘附、聚集[24]。

2.10 大蒜治療糖尿病功效

臨床研究表明，給II 型糖尿病和高脂血癥患者以900 mg·d-1的劑量服用大蒜丸，可有效降低膽固醇、血脂和空腹血糖。此外，烯丙基二硫化物、蒜素、半胱氨酸亞砜和S-烯丙基半胱氨酸亞砜通過防止肝臟引起的胰島素激活、增強(qiáng)胰腺β 細(xì)胞分泌胰島素、從結(jié)合形態(tài)中分離胰島素、促使人體細(xì)胞對(duì)胰島素更加敏感等途徑控制血糖水平。據(jù)報(bào)道，大蒜素在大鼠中降低糖尿病的活性與格列本脲和胰島素所證實(shí)的活性相似[25]。

2.11 大蒜減肥功效

肥胖是最常見的健康問題，可能導(dǎo)致許多疾病，如高血壓、高血脂、心腦血管疾病和代謝紊亂等。據(jù)報(bào)道，大蒜提取物在高脂肪飲食誘導(dǎo)的肥胖小鼠中具有減輕體重、減少脂肪組織質(zhì)量和改善血漿脂質(zhì)譜的活性的作用，而這些作用是通過下調(diào)脂肪形成中包括的多個(gè)基因表達(dá)以及上調(diào)線粒體內(nèi)膜蛋白表達(dá)介導(dǎo)的。此外，大蒜提取物通過刺激腺苷酸活化蛋白激酶，以及增加控制產(chǎn)熱和降低脂肪生成的多個(gè)基因表達(dá)來達(dá)到減肥的效果[26]。

2.12 大蒜調(diào)節(jié)免疫功效

大蒜含有許多對(duì)免疫系統(tǒng)有益的生物活性化合物。大蒜多糖具有免疫調(diào)節(jié)作用，可調(diào)節(jié)RAW264.7巨噬細(xì)胞中白介素-6、白介素-10、腫瘤壞死因子-α、干擾素-γ 的表達(dá)。與黑蒜相比，新鮮大蒜中的多糖在免疫調(diào)節(jié)方面表現(xiàn)出更強(qiáng)的活性，這可能是黑蒜在加工過程中果聚糖成分的降解所致。此外，研究發(fā)現(xiàn)，食用大蒜提取物可降低感冒和流感的嚴(yán)重程度，改善人體的免疫系統(tǒng)?？偟膩碚f，多糖似乎是大蒜中最主要的免疫調(diào)節(jié)成分[27]。

2.13 大蒜保肝功效

越來越多的研究表明，包括大蒜在內(nèi)的幾種天然產(chǎn)物都具有保肝作用。在體外研究中，黑蒜提取物通過抑制凋亡、脂質(zhì)過氧化、氧化應(yīng)激和炎癥，減輕了叔丁基過氧化氫對(duì)大鼠克隆-9 肝細(xì)胞的損傷。在另一項(xiàng)研究中，大蒜可以減輕四氧嘧啶對(duì)大鼠肝臟的損傷，并改善血漿中影響肝功能的尿素、肌酐、天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶、丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶等生化因子的濃度。此外，大蒜和抗壞血酸的組合對(duì)白化病小鼠鎘誘導(dǎo)的肝毒性有保護(hù)作用[28]。

3 大蒜的推薦劑量

盡管美國食品和藥物管理局已證實(shí)大蒜安全無毒，但如果對(duì)大蒜過敏的人攝入過量的大蒜，可能會(huì)引起胃痙攣。空腹最好不要攝入過多生大蒜，因?yàn)榭纱嬖谡T發(fā)腸道菌群變化、腸胃脹氣和胃腸道不適的風(fēng)險(xiǎn)。成年人每日大蒜攝入的推薦劑量一般為生大蒜4 g或大蒜提取物7.2 g 或干蒜粉片一片。

4 結(jié)語

大蒜是一種廣泛食用的香料，具有獨(dú)特的氣味。它含有蛋白質(zhì)、糖類、脂肪、氨基酸、含硫化合物及微量元素等多種成分。同時(shí)，大蒜含有許多生物活性成分，如有機(jī)硫化物、皂苷、酚類化合物和多糖。蒜氨酸、大蒜素、大蒜烯、烯丙基硫化物、S-烯丙基-L-半胱氨酸、S-烯丙基硫基-L-半胱氨酸等含硫化合物是大蒜中重要的生物活性物質(zhì)。大蒜及其生物活性成分表現(xiàn)出多種生物功能，如抗菌、抗蟲、抗病毒、抗氧化、消炎、預(yù)防癌癥、治療心血管疾病、減肥和保肝等。一般來說，大蒜安全無毒。因此，大蒜及其生物活性化合物有望作為預(yù)防和治療不同疾病的功能食品或營養(yǎng)藥品?？梢灶A(yù)見，大蒜的開發(fā)與應(yīng)用能夠產(chǎn)生很大的經(jīng)濟(jì)效益與社會(huì)效益，對(duì)我國廣大農(nóng)村經(jīng)濟(jì)和人們生活水平的提高產(chǎn)生深遠(yuǎn)影響。