無患子皂苷及常春藤皂苷元生物活性的研究進(jìn)展

殷 杰,魏敏平,姚衛(wèi)蓉

(江南大學(xué) 食品學(xué)院,江蘇 無錫214122)

無患子(SapindusmukorossiGaertn.)又名搓目子、假龍眼、鬼見愁、油患子,為無患子科無患子屬的一種落葉喬木無患子的種子[1]。無患子利用歷史悠久,《本草綱目》中記載:“肥皂莢十月采莢。煮熟搗爛,和白面及諸香作丸,澡身面,去垢而膩潤,勝于皂莢也”。其中肥皂莢即為無患子,它在古代即被視為天然洗護(hù)珍果[2]。無患子藥用價(jià)值也很高,其根、韌皮、嫩枝芽、果肉、種仁均可作為藥品,具有清熱止咳、去癬等功能[1]。無患子的活性成分主要包括無患子皂苷及常春藤皂苷元。近年來,關(guān)于無患子的研究報(bào)道呈上升趨勢,筆者通過比較發(fā)現(xiàn)無患子皂苷及常春藤皂苷元在生物活性方面存在較大差異,因此,本文通過對(duì)無患子皂苷及常春藤皂苷元的分子結(jié)構(gòu)、生物活性等方面進(jìn)行比較分析,以期為無患子的綜合開發(fā)利用提供參考。

1 無患子皂苷及常春藤皂苷元的功能結(jié)構(gòu)

無患子皂苷具有多種結(jié)構(gòu),可分為齊墩果烷型、達(dá)瑪烷型及大戟烷型三大類,在目前已被分離出的71種無患子皂苷中,有40多種為齊墩果烷型無患子皂苷[3],其中五環(huán)三萜類齊墩果烷型在無患子皂苷中占比最多[4-5]。常春藤皂苷元的正式命名為(3β,4α)-3,23-二羥基齊墩果-12-烯-28-酸,其結(jié)構(gòu)如圖1(a)所示。經(jīng)多項(xiàng)研究發(fā)現(xiàn),對(duì)常春藤皂苷元的C-3上的羥基及C-28的羧基進(jìn)行修飾,如在C-3上引入鼠李糖、葡萄糖、阿拉伯糖、木糖等糖鏈,即可得到多種齊墩果烷型無患子皂苷,而取代基的不同又導(dǎo)致無患子皂苷具有多種活性功能[6]。如圖1(b)和(c)所示結(jié)構(gòu)分別為無患子皂苷A及無患子皂苷B,圖1為無患子中較常見的3種結(jié)構(gòu)[7-8]。

圖1 常春藤皂苷元(a)、無患子皂苷A(b)和無患子皂苷B(c)的化學(xué)結(jié)構(gòu)Fig.1 The structure of hederagenin(a),sapindoside A(b)and sapindoside B(c)

2 無患子皂苷與常春藤皂苷元生物活性對(duì)比

2.1 抗氧化活性

超氧化物歧化酶能夠進(jìn)行自由基的清除反應(yīng),降低氧化速度,進(jìn)而導(dǎo)致氧化產(chǎn)物丙二醛含量的下降,因此可依據(jù)超氧化物歧化酶的酶活及丙二醛的含量判斷抗氧化性的強(qiáng)弱[9]。近來的兩項(xiàng)研究利用小鼠模型評(píng)價(jià)常春藤皂苷元及無患子皂苷的抗氧化活性,其結(jié)果見表1及表2,該數(shù)據(jù)證明常春藤皂苷元與無患子皂苷均具有抗氧化活性[10]。經(jīng)作者計(jì)算后發(fā)現(xiàn),在投喂0.01 g/kg的常春藤皂苷元后,超氧化物歧化酶活性提升及丙二醛含量下降程度均在30%左右。當(dāng)無患子皂苷投喂劑量為常春藤皂苷元投喂劑量的50倍左右(0.486 g/kg)時(shí),無患子皂苷降低丙二醛含量的效果才與常春藤皂苷元相近,而此時(shí)無患子皂苷對(duì)超氧化物歧化酶活性的提升仍遠(yuǎn)低于常春藤皂苷元對(duì)該酶活性的提升,因此推測在抗氧化活性方面,常春藤皂苷元及無患子皂苷都能夠增強(qiáng)內(nèi)源性抗氧化酶的活性,但前者明顯優(yōu)于后者。

表1 無患子皂苷抗氧化活性1)Table 1 Antioxidant activity of sapindus saponin

表2 常春藤皂苷元抗氧化活性1)Table 2 Antioxidant activity of hederagenin

同時(shí)無患子皂苷還具有體外抗氧化活性,其對(duì)超氧陰離子的清除作用強(qiáng)于同等濃度下的維生素C,且當(dāng)質(zhì)量濃度達(dá)到0.714 g/L時(shí)對(duì)羥自由基的清除效果即可與3%的H2O2效果持平[11]。但關(guān)于常春藤皂苷元的體外抗氧化活性方面尚未有明確的研究。

2.2 抗炎活性

小鼠耳腫脹實(shí)驗(yàn)經(jīng)常用于篩選及評(píng)價(jià)抗炎藥物的抗炎效果,因此通過該實(shí)驗(yàn)可評(píng)估無患子皂苷及常春藤皂苷元的抗炎作用效果,研究發(fā)現(xiàn)兩者均有明顯的抗炎功效[10]。當(dāng)常春藤皂苷元的給藥量為0.01 g/kg時(shí),腫脹抑制率可達(dá)40%～60%,而無患子皂苷的給藥量只有達(dá)到0.4 g/kg,其腫脹抑制率才可達(dá)40%左右[11]。即當(dāng)無患子皂苷給藥量為常春藤皂苷元給藥量的40倍時(shí),無患子皂苷所發(fā)揮的抗炎活性才有可能與常春藤皂苷元相近,該對(duì)比表明:常春藤皂苷元在抗炎功能方面具有比無患子皂苷更強(qiáng)的效果。在另一項(xiàng)研究中發(fā)現(xiàn)無患子皂苷可能具有調(diào)節(jié)Ang II及p-p38MAPK兩種信號(hào)的功能,進(jìn)而調(diào)節(jié)炎癥,并在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中表現(xiàn)出對(duì)自發(fā)性高血壓大鼠的保護(hù)現(xiàn)象[12-14]。

2.3 抗抑郁活性

有研究者以預(yù)知子的乙醇提取物為原料,對(duì)小鼠進(jìn)行了懸尾實(shí)驗(yàn)及強(qiáng)迫游泳實(shí)驗(yàn),發(fā)現(xiàn)相較空白組,實(shí)驗(yàn)組時(shí)間出現(xiàn)明顯縮短的現(xiàn)象,表明該提取物具有明顯的抗抑郁作用[15]。進(jìn)一步分析發(fā)現(xiàn)該提取物主要成分為常春藤皂苷元,且其純度達(dá)到70%左右,因此推測常春藤皂苷元為其產(chǎn)生抗抑郁功能的主要物質(zhì)[15]。在此實(shí)驗(yàn)基礎(chǔ)上進(jìn)行深入研究發(fā)現(xiàn),預(yù)知子常春藤皂苷元抗抑郁機(jī)理與去甲腎上腺素?zé)o關(guān),但卻可以通過增強(qiáng)多巴胺和5-羥色胺的重?cái)z取來增強(qiáng)神經(jīng)功能,進(jìn)而達(dá)到抗抑郁的效果[16]。在給小鼠分別投喂常春藤皂苷元和乙醇提取物后,進(jìn)行懸尾實(shí)驗(yàn)、強(qiáng)迫游泳實(shí)驗(yàn)、小鼠自動(dòng)活動(dòng)計(jì)數(shù)實(shí)驗(yàn),結(jié)果表明:二者均表現(xiàn)出明顯的抗抑郁功能,且常春藤皂苷元功能更強(qiáng)[17]。通過高濃度皮質(zhì)酮處理PC12細(xì)胞來模擬抑郁癥的細(xì)胞模型,并分別給藥常春藤皂苷元及乙醇提取物,發(fā)現(xiàn)兩者呈現(xiàn)出相似的保護(hù)作用,且常春藤皂苷元保護(hù)作用更強(qiáng)[17]。該結(jié)果進(jìn)一步證明乙醇提取物中發(fā)揮抗抑郁作用的物質(zhì)為常春藤皂苷元,同時(shí)推測常春藤皂苷元可能對(duì)海馬神經(jīng)細(xì)胞也有一定保護(hù)作用。

2.4 抗腫瘤活性

楊小林[18]將能夠引起人致癌的多種細(xì)胞培養(yǎng)后分別移植到裸鼠中,再投喂常春藤皂苷元一段時(shí)間后觀察其抑瘤率,結(jié)果表明:常春藤皂苷元對(duì)許多腫瘤細(xì)胞,如乳腺癌MCF-7細(xì)胞、肺癌A549細(xì)胞、胃癌MGC-803細(xì)胞、肝癌Hep3B細(xì)胞、結(jié)腸癌LoVo細(xì)胞、卵巢癌H0-8910PM細(xì)胞、子宮內(nèi)膜癌細(xì)胞、白血病K562細(xì)胞、食管鱗癌細(xì)胞等都具有明顯的細(xì)胞毒性,同時(shí)當(dāng)常春藤皂苷元給藥量達(dá)到0.405 g/kg后,均可產(chǎn)生明顯的抑瘤率。但常春藤皂苷元對(duì)人乳腺癌MCF-7細(xì)胞及肺癌A549細(xì)胞產(chǎn)生的抑制效果相較常規(guī)抗腫瘤藥略有不足[19]。

針對(duì)無患子皂苷在抗腫瘤方面的活性研究也較多。朱曉雯[20]首先利用大孔樹脂分離的方法從無患子提取液中得到各級(jí)分級(jí)物(分級(jí)物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ),然后以此為原料,對(duì)人乳腺癌細(xì)胞MCF-7、MDA-MB-231、MDA-MB-435s,以及小鼠乳腺癌細(xì)胞4T1分別進(jìn)行體外和體內(nèi)的抑制實(shí)驗(yàn)。體外實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明:在給藥量為0.1 g/L情況下,分級(jí)物Ⅱ和Ⅳ對(duì)3種人乳腺癌細(xì)胞的抑制率均可達(dá)到約100%,而分級(jí)物Ⅰ和Ⅲ的抑制效果不明顯。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明:在給藥量為0.162 5 g/kg的情況下,小鼠乳腺癌細(xì)胞4T1的生長同樣受到抑制,抑制率在40%左右。王美玲等[21]研究了無患子皂苷對(duì)引起人肺癌的A549細(xì)胞增殖的影響,結(jié)果表明當(dāng)無患子皂苷的給藥量達(dá)到0.175 g/L及以上時(shí),對(duì)A549細(xì)胞的生長抑制效果已超過抗癌藥5-FU,A549細(xì)胞的相對(duì)生存率僅為16.19%左右;而在后續(xù)的實(shí)時(shí)熒光定量PCR檢測中發(fā)現(xiàn):在給予無患子皂苷后A549細(xì)胞中抑制細(xì)胞凋亡的bcl-2活性下降,進(jìn)而促進(jìn)了細(xì)胞凋亡,因此推測無患子皂苷抗肺癌的機(jī)理為促進(jìn)癌細(xì)胞的凋亡。

其他諸多研究還發(fā)現(xiàn),常春藤皂苷元能夠抑制TGF-β1的活性,進(jìn)而阻礙人腸癌細(xì)胞的上皮-間質(zhì)轉(zhuǎn)化,達(dá)到抗癌效果[22];內(nèi)含無患子皂苷和常春藤皂苷元的無患子果皮的甲醇提取物能夠抑制人宮頸癌HeLa、小鼠黑素瘤B16F10及人胃癌MK-1細(xì)胞的增殖,且單糖鏈無患子皂苷才具有抗腫瘤活性,雙糖鏈無患子皂苷則無抗腫瘤活性,為提取具有抗腫瘤活性的無患子皂苷提供了一定理論依據(jù)[23];齊墩果酸型無患子皂苷對(duì)人前列腺癌PC-3細(xì)胞也具有抗腫瘤活性[24]。由此可看出,常春藤皂苷元及無患子皂苷在抗腫瘤方面,都具有廣闊的應(yīng)用前景。

2.5 降血脂

高血脂癥(HLP)會(huì)引起小腸細(xì)菌過度生長等代謝紊亂[25],而當(dāng)前廣泛使用的降血脂藥物大部分都會(huì)產(chǎn)生許多副作用。與之相對(duì),高血脂癥的草藥治療沒有副作用,并且價(jià)格便宜,原料獲取簡單。有研究者就草本植物中皂苷類物質(zhì)進(jìn)行研究,以驗(yàn)證草藥中發(fā)揮降血脂作用的物質(zhì)是否為皂苷。

以HepG2細(xì)胞為模型,進(jìn)行常春藤皂苷元的降血脂作用研究,結(jié)果顯示:其可通過降低三酰甘油的含量來保護(hù)細(xì)胞正常生理活動(dòng),且該皂苷元對(duì)HepG2細(xì)胞無細(xì)胞毒性[26]。在另一項(xiàng)研究中,陸輝等[27]則以小鼠為模型研究無患子皂苷對(duì)血脂的影響,結(jié)果發(fā)現(xiàn):無患子皂苷同樣可以降低血脂,在降低血脂的同時(shí),還可以起到保護(hù)血管內(nèi)皮及防止血栓的作用。

作者對(duì)兩項(xiàng)研究中的數(shù)據(jù)進(jìn)行計(jì)算,結(jié)果見表3。由表3可知,無患子皂苷的三酰甘油清除率可達(dá)到71.95%,三酰甘油的量則超出空白組48.39%;而常春藤皂苷元的三酰甘油清除率僅能達(dá)到26.62%,此時(shí)三酰甘油的量超過空白組2.46倍。因此在三酰甘油清除方面,無患子皂苷優(yōu)于常春藤皂苷元。

表3 常春藤皂苷元及無患子皂苷的降血脂活性1)Table 3 Hypolipidemic activity of hederagenin and sapindus saponin

2.6 降血糖

糖尿病腎病(DN)產(chǎn)生的主要原因?yàn)椴涣嫉难强刂萍案呒?jí)糖化終產(chǎn)物的積累[28]。張顯濤[29]利用從續(xù)斷(Dipsacales)中提取得到的高純度常春藤皂苷元進(jìn)行蔗糖體外抑制試驗(yàn)、外翻腸段法、抑制靶酶試驗(yàn)以研究該提取物對(duì)血糖的影響,結(jié)果發(fā)現(xiàn):在體外時(shí),常春藤皂苷元可有效抑制α-葡萄糖苷酶、淀粉酶和雙糖酶的活性,而這些酶均與葡萄糖的生成有關(guān),因此推測常春藤皂苷元可通過抑制酶活進(jìn)而抑制葡萄糖的生成。在另一項(xiàng)研究中,趙全成等[30]發(fā)現(xiàn):當(dāng)常春藤皂苷元的質(zhì)量濃度達(dá)到0.125 g/L時(shí),其對(duì)α-葡萄糖苷酶的抑制率達(dá)到66.53%,在質(zhì)量濃度達(dá)到0.5 g/L時(shí),其抑制率達(dá)到94.66%;而用于控制血糖的藥物拜糖平質(zhì)量濃度達(dá)到50 g/L時(shí),其抑制率僅為76.84%,在后續(xù)的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中還發(fā)現(xiàn),常春藤皂苷元可促進(jìn)胰島素的分泌,使得胰高血糖素含量降低,肝糖原及肌糖原含量增加。

在另一項(xiàng)關(guān)于常春藤皂苷元降血糖方面的研究中發(fā)現(xiàn)其對(duì)肝糖原有明顯的促進(jìn)作用,有效抑制了小鼠的糖異生[31]。信學(xué)雷等[32]從黑種草(Nigellaglandulifera)中提取的常春藤皂苷元還能夠作為蛋白酪氨酸磷酸酶1B的抑制劑,由于在2型糖尿病患者及胰島素抵抗患者體內(nèi)蛋白酪氨酸磷酸酶1B的活性會(huì)增加,因此該途徑也是常春藤皂苷元降血糖的途徑。

而關(guān)于無患子皂苷的降血糖作用則研究較少。有研究者以無患子的乙醇提取物為原料,大鼠為模型,進(jìn)行降血糖功能的研究,結(jié)果發(fā)現(xiàn):無患子乙醇提取物在禁食的正常大鼠中表現(xiàn)出明顯的降血糖作用,且經(jīng)該提取物治療后,糖尿病癥得到緩解,并且起到鎮(zhèn)痛作用[33-34]。但該提取物中除含無患子皂苷外,還含有黃酮、生物堿、萜類化合物等物質(zhì),故并不能證明發(fā)揮降血糖作用的物質(zhì)為無患子皂苷。

2.7 抑菌活性

2.7.1抗動(dòng)物病原菌趙志敏等[35]利用抑菌圈實(shí)驗(yàn)研究發(fā)現(xiàn):4種常見的皮膚致病菌大腸桿菌(Escherichiacoli)、綠膿桿菌(Pseudomonasaeruginosa)、白色念珠菌(Moniliaalbican)和黑曲霉菌(Aspergillasniger)的生長均受到無患子皂苷的抑制,且在較低的質(zhì)量濃度下對(duì)黑曲霉菌和白色念珠菌就有較高的抑菌活性,總體而言無患子皂苷對(duì)真菌的抑制活性最高,抑菌效果呈現(xiàn)濃度依賴性,且為正相關(guān)。值得注意的是,無患子皂苷對(duì)痤瘡丙酸桿菌(Propionobacteriumacnes)及紅色毛癬菌(Trichophyton rubrum)最低抑菌濃度(MIC)非常低,分別為25和1.29 g/L[36]。無患子皂苷種類復(fù)雜,金秋等[37]以大孔樹脂法為基礎(chǔ),實(shí)現(xiàn)不同皂苷的粗分離,再針對(duì)不同組分分別進(jìn)行抑菌試驗(yàn);該研究表明,除之前提到的菌以外,無患子總皂苷各組分還對(duì)巨大芽孢桿菌(BacillusmegateriumdeBary)及綠色木霉菌(Trichodermaviride)等具有很強(qiáng)的抑菌活性。Sun等[38]以無患子皂苷為原料,對(duì)能造成口臭的牙齦卟啉單胞菌(Porphyromonasgingivalis)、產(chǎn)氣莢膜梭狀芽胞桿菌(Clostridiumperfringens)和核梭形桿菌(Fusobacterium)進(jìn)行抑菌活性研究,結(jié)果表明:無患子皂苷對(duì)這3種菌均有抑菌活性,特別是針對(duì)核梭形芽孢桿菌,最低抑菌濃度僅為31.3 mg/L,最低殺菌濃度也僅為125 mg/L,呈現(xiàn)出明顯的抑菌效果。

針對(duì)常春藤皂苷元在抑菌效果方面的研究也較多。劉桂娟[39]以從板栗葉中提取得到的常春藤皂苷元為原料進(jìn)行MIC實(shí)驗(yàn),結(jié)果表明:金黃色葡萄球菌(Staphylococcusaureus)及白色念珠菌的生長受到常春藤皂苷元的極大抑制,MIC值分別為0.016、0.064 g/L,且對(duì)變形鏈球菌(Streptococcusmutans)、蠟狀芽孢桿菌(Bacilluscereus)、枯草桿菌(Bacillussubtilis)、產(chǎn)酸克雷伯菌(Klebsiellaoxytoca)均有抑制作用。

總體而言,在抑菌活性方面常春藤皂苷元與無患子皂苷對(duì)大部分革蘭氏陽性菌都有抑制作用,且效果強(qiáng)于革蘭氏陰性菌,猜測為細(xì)胞壁結(jié)構(gòu)的不同造成的,且常春藤皂苷元的抑菌活性強(qiáng)于無患子皂苷。

2.7.2抗植物病原菌目前為止,植物病原菌依舊是影響農(nóng)作物生長的重要因素,也影響著農(nóng)業(yè)的經(jīng)濟(jì)效益,市場所售大部分殺菌劑為人工合成藥劑,在殺菌的同時(shí),會(huì)產(chǎn)生污染物殘留,對(duì)環(huán)境造成不利影響[40]。而無患子現(xiàn)已被廣泛用作綠化樹種,來源廣,且無患子皂苷對(duì)人體病原菌的抑制作用已得到多方面的證實(shí),因此針對(duì)其抗植物病原菌活性的研究也逐漸開展起來。

經(jīng)研究發(fā)現(xiàn),利用乙醇對(duì)無患子種仁進(jìn)行提取后,當(dāng)粗提物質(zhì)量濃度為0.1 g/mL時(shí),其可對(duì)椒炭疽病菌(VermiculariacapsiciSyd)、黃瓜蔓枯病菌(Ascochytacitrullina)、小麥赤霉病菌(Gibberellazeae)、番茄灰霉病菌(Batryliscinerea)、番茄早疫病菌(Alternariasolani)、油菜菌核病菌(SclerotiniasclerotiorumBary)6種菌產(chǎn)生抑制作用,且菌絲抑制率為100%,對(duì)稻瘟病菌的菌絲生長抑制率也可達(dá)90%以上,當(dāng)質(zhì)量濃度降為0.01 g/mL時(shí),對(duì)黃瓜蔓枯病菌及番茄灰霉病菌的菌絲抑制率依舊在25%以上;但該提取液對(duì)病原菌的孢子萌發(fā)抑制效果較差,僅對(duì)椒炭疽病菌有較強(qiáng)抑制作用[41]。在后續(xù)研究中還發(fā)現(xiàn),無患子果皮的乙醇提取物還可對(duì)由番茄灰霉病菌、油菜菌核病菌2種菌造成的損傷進(jìn)行治療,具有治療保護(hù)作用[41-42]。因此,可推測無患子中必定存在某種具有抑制植物病菌活性的物質(zhì)。

赫文琦等[41]研究發(fā)現(xiàn),無患子皂苷液能夠有效抑制桉樹潰瘍病菌(Lasiodiplodiatheobromae)、獼猴桃腐爛病菌(Neofusicoccumparvum)、歐美楊樹潰瘍病菌(Lonsdaleaquercinasubsp.populi)3種菌,當(dāng)皂苷液PDA培養(yǎng)基中無患子皂苷的質(zhì)量濃度達(dá)到22.28 g/L時(shí),對(duì)桉樹潰瘍病菌和獼猴桃腐爛病菌的抑菌率達(dá)到100%;當(dāng)皂苷液LB混合培養(yǎng)基中皂苷質(zhì)量濃度達(dá)到11.14 g/L時(shí),即可實(shí)現(xiàn)100%抑制歐美楊樹潰瘍病菌。Porsche等[43]研究發(fā)現(xiàn),無患子皂苷的提取液還對(duì)灰霉菌及蘋果黑星病菌有抑制作用,對(duì)其菌絲體生長的抑制率可達(dá)43%和45%?？傮w而言,無患子皂苷在植物病菌方面也具有一定的抑制作用。

常春藤皂苷元在抗植物病原菌活性方面的研究尚未有報(bào)道,但根據(jù)研究發(fā)現(xiàn),常春藤皂苷元-3-O-阿拉伯糖的抗植物病原菌活性同樣較強(qiáng),該物質(zhì)對(duì)立枯絲核菌(Rhizoctoniasolani)的MIC為20 mg/L,對(duì)串珠鐮胞菌(Fusariummoniliforme)的MIC為40 mg/L[44]。其中立枯絲核菌已被證實(shí)可危害263種植物,可引起水稻紋枯病等多種作物疾病[45]。而后者串珠鐮胞菌不單單可以侵染農(nóng)作物引起病害,還可產(chǎn)生鐮孢菌素、赤霉素等毒素或直接侵染人體,對(duì)人類造成直接傷害。

2.8 抑制黃嘌呤氧化酶活性

黃嘌呤氧化酶(XO)可催化次黃嘌呤氧化為黃嘌呤并進(jìn)一步氧化生成尿酸,它可導(dǎo)致關(guān)節(jié)炎[46]、痛風(fēng)[47]。臨床上,通常采用類固醇或非類固醇藥物來控制,然而,長期使用這些藥物,會(huì)導(dǎo)致很多副作用,例如乙酰水楊酸會(huì)導(dǎo)致胃腸道、腎臟和心血管疾病等副作用;而天然藥物副作用較小,因此植物產(chǎn)品是理想的潛在自然療法[48]。

Deng等[49]通過體外抑制試驗(yàn)證明:無患子皂苷在體外具有明顯的黃嘌呤氧化酶抑制特性,其抑制效果具有濃度依賴性,當(dāng)無患子皂苷質(zhì)量濃度為100 mg/L時(shí),其抑制率達(dá)到90%左右。推測其產(chǎn)生抑制作用的原理為無患子皂苷是由寡糖鏈和皂苷元組成的三萜糖苷,是一種具有很強(qiáng)的表面活性的兩親性產(chǎn)品,可以通過特殊的親和力與酶結(jié)合[50]。且與現(xiàn)今應(yīng)用較廣的別嘌呤醇(黃嘌呤氧化酶抑制劑)對(duì)比發(fā)現(xiàn),當(dāng)兩者質(zhì)量濃度均為100 mg/L時(shí),無患子皂苷與別嘌呤醇對(duì)該酶的抑制率均為90%左右,證明無患子皂苷能夠代替別嘌呤醇,應(yīng)用在醫(yī)療領(lǐng)域。

2.9 改善肉畜肉質(zhì)

無患子皂苷在飼料領(lǐng)域也存在應(yīng)用潛力。Bera等[51]首先利用有機(jī)溶劑提取無患子果皮,得到皂苷提取液,并通過薄層色譜法分析皂苷含量[51];再通過在肉雞的飼料中設(shè)計(jì)添加4種皂苷水平(0、0.1、0.15、0.2 g/kg),每次提供42 d(0～42 d)和21 d(21～42 d),共計(jì)8種飼養(yǎng)方式,結(jié)果表明:添加了無患子皂苷的飼料(特別是0.15、0.2 g/kg)的實(shí)驗(yàn)組,其胸部和大腿部位的肉所含膽固醇和脂肪的含量降低,過氧化值也有明顯降低;而喂料42 d后,胸部及大腿部位的肉的過氧化值又明顯低于喂料21 d的實(shí)驗(yàn)組;同時(shí)投喂含無患子皂苷的飼料并不會(huì)引起肉雞質(zhì)量的明顯改變,而脂肪的減少,會(huì)使肌肉量相應(yīng)增加,從而提高雞肉品質(zhì),且生產(chǎn)經(jīng)濟(jì)成本并無明顯變化[51]。在文獻(xiàn)[52]研究的基礎(chǔ)上,經(jīng)作者進(jìn)行變化率的計(jì)算后得到表4,由表4可知,投喂無患子皂苷后,可以改善肉雞的體液免疫反應(yīng),雄肉雞的血清睪丸激素、精漿睪丸激素、精液量、運(yùn)動(dòng)比、活精子比例都有顯著提升,可明顯增強(qiáng)其生育能力,且效果隨皂苷含量的增加而增強(qiáng)[52-53],由此可見,無患子皂苷在肉雞繁殖領(lǐng)域有較大應(yīng)用空間。

表4 皂苷對(duì)肉畜肉質(zhì)的影響Table 4 Effects of saponins on meat quality of meat animals

3 結(jié)語與展望

本文對(duì)無患子皂苷及常春藤皂苷元的生物活性差異進(jìn)行了比較。大量研究表明,無患子皂苷與常春藤皂苷元雖都具有廣泛的活性,但它們之間存在較大差異。從二者結(jié)構(gòu)的差異可推測出,其生物活性存在差異的原因?yàn)闊o患子皂苷除齊墩果烷型外,還具有達(dá)瑪烷型、大戟烷型等其他類型,故其擁有常春藤皂苷元所沒有的活性;同時(shí)齊墩果烷型無患子皂苷是在常春藤皂苷元的基礎(chǔ)上引入不同側(cè)鏈形成的,由于引入側(cè)鏈的影響,有可能使其擁有比常春藤皂苷元更強(qiáng)的活性。但是,諸如體內(nèi)抗氧化、抗炎等活性需要常春藤皂苷元的五環(huán)三萜類結(jié)構(gòu),而無患子皂苷由于具有多種類型,導(dǎo)致其五環(huán)三萜類物質(zhì)濃度不及常春藤皂苷元,從而使得無患子皂苷在某些活性方面不如常春藤皂苷元。

近年來,針對(duì)天然產(chǎn)物方面的研究逐漸發(fā)展起來,而無患子由于其廣譜的藥理作用受到越來越多的關(guān)注。在梳理其內(nèi)部兩大活性成分在各方面差異的基礎(chǔ)上,有利于更加合理地利用無患子,使開發(fā)的產(chǎn)品更具針對(duì)性和高效性。同時(shí)未來應(yīng)加大研究力度,在無患子皂苷方面,應(yīng)詳細(xì)分析其多種結(jié)構(gòu),進(jìn)一步探究其結(jié)構(gòu)與功能間關(guān)系;在常春藤皂苷元方面,應(yīng)尋找更加高效的提取方法以快速分離出高純度的常春藤皂苷元。針對(duì)無患子的研究將對(duì)人類的健康事業(yè)發(fā)揮更大的作用。