抗腫瘤藥物研究進(jìn)展

關(guān)煒然 魏俊花 朱月存 田富濤

無(wú)棣縣人民醫(yī)院,山東 濱州 251900

惡性腫瘤是一種潛在的殺手，對(duì)人們的健康有害。根據(jù)世界衛(wèi)生組織的報(bào)告，全球惡性腫瘤的發(fā)病率和死亡率正在上升。每年有1000萬(wàn)新的惡性腫瘤患者，600～700萬(wàn)人死于這種疾病，占總數(shù)的12%。第二個(gè)原因。在中國(guó)，主要的惡性腫瘤是肺癌、胃癌、肝癌、直腸癌和乳腺癌。該病的病因包括環(huán)境和生活因素，例如空氣污染，吸煙，不良的生活習(xí)慣，食品添加劑和藥物濫用。近年來(lái)，隨著科學(xué)技術(shù)的發(fā)展，癌癥化療和白血病，惡性淋巴瘤等癌癥患者的平均壽命大大延長(zhǎng)，但尚不存在。對(duì)大多數(shù)實(shí)體瘤有效的方法[1]。

1 烷基化藥物

在各種抗腫瘤藥物中，堿是一種重要的抗腫瘤藥物，以前被使用過(guò)，包括堿、芬基、磷酰胺和其他化合物。由于其簡(jiǎn)單的合成、低成本和高水平的癌癥治療。結(jié)構(gòu)通常分為兩部分:酒精中毒和宿主。酒精中毒部分是一種腦積水抗腫瘤藥物，可以將人體細(xì)胞中的核酸結(jié)合起來(lái)抑制和殺死癌細(xì)胞。宿主的一部分可以改變體內(nèi)的藥物。這種藥物的選擇性特性，如吸收和分布，影響藥物的選擇性、有毒和抗腫瘤藥物，被稱為遞歸耐藥性藥物，包括氮芥子氣、甲胺、環(huán)磷酰胺和氯胺酮。我國(guó)開(kāi)發(fā)的鋁基劑包括N-甲基霉素、甲胺芥末、抗腫瘤芥末等，其中大部分是在P450系統(tǒng)中氧化和分解的非活性藥物。這是一個(gè)非特異性的毒品循環(huán)。

2 抗代謝物

2.1胸苷合酶抑制劑 氟尿酮是臨床實(shí)踐中使用最廣泛的抗腫瘤藥物之一。它通過(guò)防止類似于噴嚏和干擾DNA合成的核苷酸形成來(lái)殺死癌細(xì)胞。它主要在臨床上用于治療消化系統(tǒng)和乳腺癌。諸如導(dǎo)管癌，對(duì)卵巢癌和原發(fā)性肺腺癌的負(fù)面反應(yīng)主要與胃腸道反應(yīng)和骨髓抑制有關(guān)?？ㄅ了e是一種新型氟甲基甲酰甲基甲酯，可以通過(guò)口服和選擇性地影響胸腺 磷酸酶(TP)的表達(dá)，導(dǎo)致抗腫瘤。

2.2、DNA聚合酶抑制劑 吉西他濱是一種水二羥基丁酸阿昔洛酮，一種新藥，代謝代謝產(chǎn)生活性二磷酸和三磷酸組胺，是DNA合成所必需的。蛋白酶抑制。它的治療效果類似于異環(huán)磷酰胺、天鵝、霉菌素等。與其他藥物一起，它被用來(lái)治療卵巢癌(聯(lián)合校準(zhǔn)藥物)、非小細(xì)胞肺癌、乳腺癌(聯(lián)合頭孢菌)。作為治療非小細(xì)胞肺癌的最佳藥物之一，它也是治療晚期胰腺癌的黃金標(biāo)準(zhǔn)。它有高水平的緩解，低副作用，壽命優(yōu)勢(shì)，可以提高病人的生活質(zhì)量。許多研究表明，生活質(zhì)量繼續(xù)提高，即使吉塔賓的緩解水平不是很高。

2.3葉酸拮抗劑 二氫還原酶(DHFR)可以將二氧化物葉酸催化成四氯酸，為DNA合成提供碳元素。由于DHFR抑制劑的結(jié)構(gòu)類似于DHFR，它可以選擇性地與DHFR結(jié)合，抑制葉酸的交換，抑制DNA和蛋白質(zhì)的合成，并產(chǎn)生抗血腫。甲氨蝶呤是臨床實(shí)踐中使用的第一個(gè)葉酸對(duì)抗劑，副作用高，耐藥性高。研究證實(shí)，一種新的抗腫瘤藥物不僅在臨床前細(xì)胞或動(dòng)物試驗(yàn)中很重要，而且在葉酸交換過(guò)程中針對(duì)多個(gè)對(duì)象的臨床試驗(yàn)中也很重要。

2.4金屬扣劑 金屬扣劑具有光譜廣，療效高的特點(diǎn)。它與細(xì)胞核中的DNA分子結(jié)合，非特異性抑制細(xì)胞周期，因此是抗腫瘤藥物。抗腫瘤活動(dòng)可達(dá)60%。更高。一個(gè)對(duì)其他化療免疫的腫瘤可能會(huì)更好。主要的不良反應(yīng)是嘔吐和腎功能受損。考慮到其副作用的特殊性，在臨床實(shí)踐中通常將其與其他化療藥物結(jié)合使用以減少其副作用。

它在腎臟和肝臟中的濃度最高。它的化學(xué)性質(zhì)相對(duì)穩(wěn)定。它溶解在比這個(gè)按鈕大16倍的水里。他對(duì)消化系統(tǒng)和腎臟反應(yīng)不好，但具有骨髓抑制作用?？梢酝ㄟ^(guò)自體移植或刺激因素來(lái)預(yù)防。其藥理機(jī)制與順博相似，可以替代順博。由于水的嚴(yán)重溶解和短暫的半衰期，治療被減少。通常情況下，研究人員通過(guò)改變組合來(lái)提高治療效果。

2.5奧沙利鉑 奧沙利鉑具有良好的溶解性和穩(wěn)定性，作用范圍廣，與順式紐扣有一些交叉耐藥性。它是第一種用于大腸癌的鑷子藥物，特別是對(duì)于晚期患者。 主要副作用包括嘔吐和抑制骨髓。過(guò)量會(huì)導(dǎo)致神經(jīng)毒性。臨床應(yīng)用于乳腺癌、卵巢癌、腸道和肺癌。環(huán)磷酰胺和甲基醇與5-氟丁、環(huán)磷酰胺和硫代烷的共同使用產(chǎn)生了良好的結(jié)果。目前，金屬紐扣藥的研發(fā)相對(duì)活躍。

3 種抗腫瘤激素藥物

婦科腫瘤的出現(xiàn)與體內(nèi)荷爾蒙水平有關(guān)。這些腫瘤，如乳腺癌、卵巢和子宮，有更多的雌激素受體。這種藥物通過(guò)受體阻止雌激素的作用，有效地治療腫瘤。 對(duì)于乳腺癌耐藥性很強(qiáng)的患者來(lái)說(shuō)，最近在國(guó)外開(kāi)發(fā)了一種新的抗雌激素GW5638，它與tm不兼容。更年期女性的雌激素主要來(lái)自男性荷爾蒙。氨基酸，芳香抑制劑，可以故意抑制雄性激素轉(zhuǎn)化為雌激素，從而完全阻止雌激素的產(chǎn)生，抑制腎上腺皮質(zhì)激素的合成。選擇合成香水的新選擇抑制劑被合成。

4 結(jié) 論

總的來(lái)說(shuō)，多虧了幾十年來(lái)幾代科學(xué)研究員的不懈努力，抗腫瘤藥物研究取得了重大進(jìn)展，腫瘤治療達(dá)到了新的水平。隨著生命科學(xué)的發(fā)展，理解和預(yù)防腫瘤進(jìn)入了一個(gè)新的階段。隨著分子生物學(xué)、分子腫瘤學(xué)和藥理學(xué)的發(fā)展，我們不僅要利用傳統(tǒng)藥物的剩余熱量，還要集中精力尋找有效的、低毒性的自然藥物，開(kāi)發(fā)新的目標(biāo)藥物。研究新的治療方法和其他研究方法，這些方法逐漸將惡性腫瘤從治療轉(zhuǎn)移到徹底治療。我相信，在每個(gè)人的努力下，這個(gè)夢(mèng)想最終會(huì)在不久的將來(lái)實(shí)現(xiàn)，在人類歷史上創(chuàng)造一個(gè)里程碑[2-3]。