淺析藥物制劑的新技術(shù)與新劑型

摘要：近年來(lái)我國(guó)醫(yī)療技術(shù)得到飛速的發(fā)展，各類(lèi)新型制劑技術(shù)以及新型劑型不斷涌現(xiàn)，在臨床中的應(yīng)用也越來(lái)越廣泛。本文主要概括分析了目前主流的一些藥物制劑新技術(shù)與新劑型。

關(guān)鍵詞：藥物制劑，新技術(shù)，新劑型

伴隨著全球制劑技術(shù)的飛速發(fā)展，中藥制劑也開(kāi)始逐步走向國(guó)際化發(fā)展的道路。此外，將各種新的藥物制劑技術(shù)與傳統(tǒng)的中藥制劑方法有機(jī)地結(jié)合起來(lái)，既有利于提高中藥的療效，又能進(jìn)一步提高其臨床應(yīng)用價(jià)值。鑒于中藥制劑一直是祖國(guó)醫(yī)學(xué)的重要組成部分，在新時(shí)期，有必要強(qiáng)化中藥制劑療效的提升，并注重與傳統(tǒng)制劑技術(shù)的有效結(jié)合。

1 藥物制劑新技術(shù)分析

1.1 脂質(zhì)體技術(shù)

脂質(zhì)體是一種結(jié)構(gòu)類(lèi)似于生物膜的雙分子小囊，基于脂質(zhì)體和中藥藥物的有機(jī)結(jié)合，不僅能提高藥物的藥理作用，而且能大大降低藥物產(chǎn)生的毒副作用，如果能以脂質(zhì)體為載體，就可以在人體中形成靶向性特征，既具有很強(qiáng)的適用性，又能作為其它藥物的載體。此外，將多種性質(zhì)非?；钴S的中藥置于脂質(zhì)體之上還可以對(duì)這些藥物產(chǎn)生保護(hù)作用，從而大大提高藥物的穩(wěn)定性。有研究人員利用脂質(zhì)體技術(shù)將辣椒素制備出穩(wěn)定性較高的脂質(zhì)體，為瘢痕治療提供了一種新的方法。

1.2 固體分散技術(shù)

固態(tài)分散技術(shù)原理是將固體藥物分散于載體中的技術(shù)，常用的載體是高水溶性和親水性的物質(zhì)。應(yīng)用固體分散技術(shù)，可以大大提高不溶性藥物的溶解性和溶解率，使藥物的可溶性得到最大化。目前固體載體中的藥物以分散形式存在，但其存在形態(tài)主要為固體溶液、沉淀物和玻璃態(tài)溶液。目前，應(yīng)用固體分散技術(shù)配制藥品的常用方法主要有溶劑法、熔融法和研磨法，此外，在實(shí)際操作中，應(yīng)綜合考慮固體載體物質(zhì)、藥材結(jié)構(gòu)、特性以及熔點(diǎn)等各種參數(shù)，并采取相應(yīng)的配置方式。已有學(xué)者利用熔融法制備水飛薊素固體分散體，結(jié)果顯示，聚乙二醇水飛薊素比例為9：1時(shí)溶出速率最高。此外，在中藥滴丸配制過(guò)程中采用固體分散技術(shù)，其溶出性能比普通藥丸要好，同時(shí)也能提高難溶藥物的溶解性，對(duì)腸道沒(méi)有強(qiáng)烈刺激。若制備溫度過(guò)低，滴丸就會(huì)轉(zhuǎn)變成固體分散體，藥物成分也會(huì)以微小顆粒的形式立即出現(xiàn)，從而有效提高不可溶解性藥物的生物效用。

1.3 納米球和微囊技術(shù)

納米球和微囊的粒徑通常在1000mm以?xún)?nèi)，通常采用三酰甘油酯和大豆油作為藥物的主要載體。與脂質(zhì)體和乳劑相比，納米球和微囊具有更高的靶向能力，可以構(gòu)建新型的淋巴靶向系統(tǒng)。相關(guān)的研究還表明，將上述兩項(xiàng)技術(shù)應(yīng)用于中藥制劑的生產(chǎn)過(guò)程中，既能有效降低藥物的毒副作用，又能最大限度地提高其生物利用率。

1.4 透皮技術(shù)

透皮技術(shù)常用于油劑、洗劑、膏藥等，而且在對(duì)利用皮膚來(lái)釋放、吸收藥力及藥效的傳統(tǒng)中藥中有也有應(yīng)用，這是中醫(yī)外治的一種典型技術(shù)。隨著聚合物藥用輔料的快速發(fā)展，透皮材料的應(yīng)用也越來(lái)越廣泛，該技術(shù)的應(yīng)用也是以新型劑型為基礎(chǔ)，以不斷提高藥物的療效為基礎(chǔ)。其優(yōu)點(diǎn)體現(xiàn)在以下幾個(gè)方面：它產(chǎn)生的毒副作用很小;近幾年來(lái)，在中藥制劑的研究工作中引起了高度重視。實(shí)踐證明，等離子電滲法與激光促滲等新技術(shù)的有效結(jié)合，可大大提高該技術(shù)的治療效果。

2 藥物制劑的新劑型分析

2.1 靶向制劑

靶向制劑又稱(chēng)作靶向給藥系統(tǒng)，是以載體為基礎(chǔ)，讓藥物在發(fā)生病變的部位進(jìn)行選擇性地聚集在一起的給藥系統(tǒng)，其位置通常被稱(chēng)為靶部位，靶組織、器官、細(xì)胞或者細(xì)胞中的某個(gè)靶點(diǎn)都可以是靶部位。靶向制劑不僅要求藥物能到達(dá)病變部位，還要求濃度較高的藥物在相應(yīng)的靶點(diǎn)停留片刻，有利于藥效的發(fā)揮，有效靶向制劑應(yīng)包括定位、濃縮、控釋和無(wú)毒可降解等四要素。由于靶向制劑能增強(qiáng)藥效，降低毒性，所以，提高了藥物的安全性和病人用藥的依從性。靶向給藥系統(tǒng)對(duì)傳統(tǒng)的中藥制劑技術(shù)和劑型進(jìn)行了創(chuàng)新。但是，目前仍以從中藥中提取的單體化合物為主，關(guān)于中藥發(fā)揮藥效的部位，特別是復(fù)方研究較少，尚未對(duì)其進(jìn)行深入研究，因此，廣大科研人員應(yīng)加強(qiáng)重要靶向制劑的研究，以促進(jìn)中藥現(xiàn)代化的發(fā)展。

2.2 前體藥物制劑

前藥制劑主要是指將一種具有藥理活性的母體藥物與其他類(lèi)型的載體基團(tuán)（或者與其他類(lèi)似作用的母藥結(jié)合）合成一種新的化合物，這種化合物可以通過(guò)生物轉(zhuǎn)化酶或其他生物功能釋放母藥，從而發(fā)揮藥效，這些化合物基本上以復(fù)鹽的形式存在。如今，從新劑型的開(kāi)發(fā)過(guò)程中可以看出，確實(shí)有些治療效果比較好的藥物，由于其理化性質(zhì)不能達(dá)到要求，比方說(shuō)，溶解性較小，在普通制劑中很難溶解，甚至不能溶解，甚至不能達(dá)到需要的濃度，或者是缺乏穩(wěn)定性，吸收性較差，因此，在臨床上很難得到有效應(yīng)用。此外，在某些情況下，還需要延長(zhǎng)藥物的反應(yīng)時(shí)間，或使其成為靶向制劑等。為彌補(bǔ)上述缺陷，或達(dá)到延緩耐藥的目的，可采用加工制劑或相應(yīng)地改變其化學(xué)結(jié)構(gòu)的方法，以改善母體藥物的物理、化學(xué)性質(zhì)及其在人體內(nèi)的運(yùn)動(dòng)。

2.3 緩釋制劑和控釋制劑

緩釋制劑是指在給藥后連續(xù)放藥，以此獲得長(zhǎng)效作用的制劑，其藥物釋放過(guò)程呈一級(jí)釋放速率。但是，控釋制劑卻主要是指藥物能夠在預(yù)先設(shè)定的時(shí)間內(nèi)以預(yù)定速度自動(dòng)釋放，使血藥濃度能長(zhǎng)期穩(wěn)定地在合理濃度范圍內(nèi)，使其藥物釋放以零級(jí)或接近零級(jí)的速率在預(yù)先設(shè)定的時(shí)間內(nèi)釋放。由于普通劑型具有吸收特性，導(dǎo)致血藥濃度出現(xiàn)谷峰現(xiàn)象，所以，當(dāng)血藥濃度較高或生理?xiàng)l件發(fā)生變化時(shí)，很容易引起血藥濃度大于藥物中毒量，從而產(chǎn)生嚴(yán)重的毒副作用;然而，緩釋制劑的釋放速度較慢，血藥濃度穩(wěn)定，因此，在增加反應(yīng)時(shí)間和減少毒副作用方面要優(yōu)于普通制劑，比如緩釋硝苯地平和緩釋嗎啡兩種制劑。在治療心臟病和降壓方面，硝苯地平確實(shí)起到了很好的作用，但據(jù)相關(guān)研究發(fā)現(xiàn)，若增加普通制劑的用量，則可提高患心臟病的風(fēng)險(xiǎn)率，也可出現(xiàn)心絞痛、心律不齊、心梗、猝死等危險(xiǎn);緩解長(zhǎng)效硝苯地平可大大減輕上述藥物引起的毒副作用。以正清風(fēng)痛寧緩釋片為例，雖然減少了給藥次數(shù)，但不會(huì)影響藥效，除此之外，還能減輕副作用;此外，雷公藤緩釋片對(duì)人體系統(tǒng)及皮膚粘膜的損害也不大。

3 小結(jié)

近年來(lái)，隨著藥物制劑技術(shù)的不斷發(fā)展，各類(lèi)新工藝和新劑型不斷涌現(xiàn)，大部分新制劑都能夠起到降低毒副作用，提高患者的依從性，特別適合于高血壓或糖尿病等需要長(zhǎng)期服藥的慢性病患者的治療。隨著中藥制劑技術(shù)的不斷進(jìn)步，我們也有必要加大對(duì)中藥制劑的要緊，讓中藥在國(guó)際市場(chǎng)中能夠占有一席之地，進(jìn)一步提高在國(guó)際上的競(jìng)爭(zhēng)力和影響力。

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作者簡(jiǎn)介：劉成濤（1991/8），男，江蘇連云港人，本科，研究方向：藥物制劑技術(shù)，技術(shù)轉(zhuǎn)移