何謂藥物的半衰期?藥物的消除方式有哪些?

雷大清

【中圖分類號(hào)】R47????? 【文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼】A????? 【文章編號(hào)】1672-3783（2020）09-0012-02

1 什么是藥物的半衰期

藥物半衰期又稱為血漿半衰期，通常是指在服用藥物后，機(jī)體血漿中的藥物濃度下降一半時(shí)所需要的時(shí)間，用T1/2來表示。例如，當(dāng)藥物半衰期為6小時(shí)，過了6小時(shí)以后，機(jī)體內(nèi)的藥物濃度下降為最高值的一半。當(dāng)再過去6小時(shí)，機(jī)體內(nèi)的濃度將會(huì)再減去一半。以此循環(huán)再過去6小時(shí)藥物濃度在此基礎(chǔ)上又會(huì)減去一半，這時(shí)機(jī)體中藥物的濃度為最高濃度的1/4。藥物半衰期的時(shí)間長(zhǎng)短可以有效的反映出藥物在機(jī)體內(nèi)消除的速度，而且不會(huì)因?yàn)檠獫{濃度的改變而改變。因?yàn)槊恳环N藥物的成分不同、藥效不同、作用機(jī)制不同，所以藥物濃度在體內(nèi)下降的速度也有很大的不同，這不僅是由于藥物間的性質(zhì)差異，而且與服藥患者的肝臟和腎臟等內(nèi)分泌系統(tǒng)有關(guān)，而且每一個(gè)人的體質(zhì)都不相同，所以對(duì)藥物的消除作用也會(huì)有所不同。

2 藥物半衰期的測(cè)定方法

藥物半衰期在臨床用藥指導(dǎo)中有著重要的作用，所以檢測(cè)藥物半衰期對(duì)患者服用一些藥物進(jìn)行治療是十分有必要的。治療藥物檢測(cè)可以有效的測(cè)定出藥物的半衰期，在臨床進(jìn)行藥物治療時(shí)，可以對(duì)服藥后患者進(jìn)行定時(shí)采血檢測(cè)，然后進(jìn)行血漿中藥物濃度的測(cè)定，計(jì)算出藥物濃度在體內(nèi)下降到一半時(shí)所需要的時(shí)間。在測(cè)定藥物半衰期過程中，影響體內(nèi)藥物濃度的因素也有很多，如服藥患者的年齡、體重、服用的藥物種類、以及患者自身是否存在某些肝腎異常等疾病。

3 藥物半衰期的意義

在臨床中，醫(yī)生可以根據(jù)檢測(cè)藥物半衰期的時(shí)間長(zhǎng)短，來確定病人的給藥間隔和給藥次數(shù)。當(dāng)服用了半衰期比較長(zhǎng)的藥物，藥物會(huì)在體內(nèi)存留的時(shí)間比較長(zhǎng)，藥物消除也會(huì)變慢，所以給病人每次服藥的時(shí)間就應(yīng)該延長(zhǎng)。相反服用半衰期比較短的藥物，藥物在體內(nèi)存留的時(shí)間較短，藥物消除也會(huì)加快，所以在給患者服用藥物時(shí)應(yīng)該間隔短一些，多次給藥。通過藥物濃度在體內(nèi)消除時(shí)間的長(zhǎng)短，對(duì)肝臟和腎臟功能低下或者不健全的患者的指導(dǎo)用藥有著重要的作用，藥物半衰期在臨床上的應(yīng)用也是十分有意義的。

隨著社會(huì)的不斷發(fā)展進(jìn)步，臨床醫(yī)學(xué)水平也逐漸提高。臨床醫(yī)生可以把藥物半衰期作為臨床用藥的一個(gè)參考方案，用科學(xué)的手段指導(dǎo)患者用藥，打破了傳統(tǒng)人們加大劑量用藥治病的錯(cuò)誤觀念。合理的用藥不僅會(huì)讓患者減輕用藥后發(fā)生的一些不良反應(yīng)，使用藥更加安全，而且能夠有效的提高患者通過用藥治療的效果，也讓人們更加信賴用藥的安全性。

4 藥物半衰期需要注意的問題

由于藥物性質(zhì)的不同，每個(gè)患者體內(nèi)藥物代謝和排泄的方式有所差異，所以藥物半衰期的長(zhǎng)短與患者服藥的時(shí)間間隔呈正比。在服藥過程中要合理用藥，患者如果不按照醫(yī)囑進(jìn)行服藥，增加或者減少服藥次數(shù)，都會(huì)引起人體的不良反應(yīng)，如半衰期長(zhǎng)的藥物，患者若是增加服藥次數(shù)，則會(huì)因?yàn)轶w內(nèi)藥物濃度過高而代謝和排泄過程減緩，導(dǎo)致中毒現(xiàn)象的發(fā)生。或者患者服用藥物半衰期較短的藥物，卻沒有定時(shí)服用和擅自延長(zhǎng)用藥時(shí)間間隔，可能會(huì)由于藥物濃度達(dá)不到治療疾病的濃度，而起不到治療疾病的效果。所以，要根據(jù)醫(yī)生的囑咐合理用藥，避免一些不必要的問題發(fā)生。另外通常為了維持體內(nèi)的藥物濃度，患者服藥的時(shí)間也不應(yīng)該超過該藥物的半衰期^[1]。

5 什么是藥物消除

當(dāng)患者為了治療服用藥物后，藥物作為一種異常物質(zhì)抗原進(jìn)入機(jī)體內(nèi)，這時(shí)機(jī)體內(nèi)會(huì)出現(xiàn)多種機(jī)制改變體內(nèi)的這種藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)，使其從體內(nèi)消除，這種方式稱為藥物代謝或者生物轉(zhuǎn)化作用，而藥物的生物轉(zhuǎn)化與排泄共同作用稱為藥物消除。當(dāng)患者服用一定的藥物后，藥物從胃腸道經(jīng)門靜脈進(jìn)入血液中，藥物在進(jìn)入體循環(huán)之前要先通過肝臟，肝臟可以進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化作用，可以將有毒性的藥物轉(zhuǎn)化為無毒性，對(duì)藥物的轉(zhuǎn)化代謝能力很強(qiáng)。由膽汁進(jìn)行排泄的藥物量也會(huì)很大，所以會(huì)有很少的藥物進(jìn)入到體循環(huán)，通常這種作用方式叫作首關(guān)消除。

6 藥物的消除方式有哪些

藥物的消除是指服用后的藥物在體內(nèi)逐漸喪失的過程，藥物的消除方式主要有兩種，分別是代謝途徑和排泄途徑，大部分服用的藥物在體內(nèi)消除主要方式是通過代謝途徑。體內(nèi)的藥物代謝途徑通?？梢苑譃檠趸⑦€原、水解和結(jié)合四種，氧化、還原和水解等前三種屬于第一相代謝，結(jié)合屬于第二相代謝。而且有一些藥物進(jìn)行代謝時(shí)，可以同時(shí)涉及到這幾種反應(yīng)類型^[2]。

（1）代謝的方式

藥物在體內(nèi)經(jīng)肝臟途徑代謝是體內(nèi)藥物消除的最主要的途徑。另外，胃腸道、肺臟、皮膚、腎臟等也是進(jìn)行體內(nèi)藥物代謝的場(chǎng)所。肝臟對(duì)體內(nèi)藥物的清除有兩種途徑，分別為肝臟代謝和膽汁排泄。當(dāng)服用藥物后，藥物在體內(nèi)有兩種結(jié)果，首先是藥物失去活性，沒有藥理作用。另外一種是藥物進(jìn)行活化，可以從沒有活性的藥物變成有活性的藥物。經(jīng)過肝臟等對(duì)藥物進(jìn)行代謝后，藥物的作用會(huì)降低，或者完全喪失，有一些藥物的藥理作用會(huì)增加。另外，據(jù)研究報(bào)道，近幾年來臨床研究發(fā)現(xiàn)很多患者在服用藥物后，藥物在小腸吸收然后經(jīng)過胃腸內(nèi)壁時(shí)被代謝，從而導(dǎo)致藥物在體內(nèi)的作用下降。

（2）排泄的方式

排泄是藥物在人體內(nèi)的最后一個(gè)過程，人體內(nèi)的主要排泄器官是腎臟，當(dāng)患者服用藥物后，藥物在患者體內(nèi)發(fā)揮作用后，會(huì)經(jīng)過進(jìn)入腎小管然后經(jīng)過一系列反應(yīng)從尿中排出，當(dāng)藥物在體內(nèi)進(jìn)行代謝時(shí)，涉及到的氧化、還原、水解和結(jié)合反應(yīng)，可以使該藥物轉(zhuǎn)化成溶解較大的物質(zhì)，易溶于水方便從腎臟進(jìn)行排泄，藥物在體內(nèi)還可以通過肺呼吸途徑進(jìn)行排泄^[3]。

在臨床治療中，大多數(shù)疾病都需要通過服藥進(jìn)行治療，與此同時(shí)用藥安全成為了公眾普遍關(guān)注的焦點(diǎn)，通過藥物半衰期和藥物在患者體內(nèi)的消除方式的差異，制定科學(xué)的用藥方案，進(jìn)而有效達(dá)到治療疾病的目的。對(duì)于藥物半衰期較長(zhǎng)和藥物在體內(nèi)存留時(shí)間較短的的治療藥物，可以根據(jù)醫(yī)生的指導(dǎo)減少每日的服藥次數(shù)，定時(shí)用藥也可以使機(jī)體血液中的藥物濃度的波動(dòng)相對(duì)比較穩(wěn)定，患者不會(huì)因?yàn)樗幬镌隗w內(nèi)濃度波動(dòng)過大而發(fā)生頭暈、惡心，病情延長(zhǎng)等不良反應(yīng)，對(duì)患者的早日康復(fù)有極大地幫助。

參考文獻(xiàn)

[1]? 《護(hù)士繼續(xù)教育手冊(cè)》.何謂藥物的半衰期？[J].護(hù)士進(jìn)修雜志， 2015（4）

[2]? 曹永孝，曹蕾.藥物消除半衰期測(cè)定方法的誤區(qū)與糾正[J].醫(yī)學(xué)爭(zhēng)鳴， 2015， v.6（06）：51-53

[3]? 《護(hù)士繼續(xù)教育手冊(cè)》.藥物消除的一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程有何特點(diǎn)？[J].護(hù)士進(jìn)修雜志， 2015（4）： 370-370