馬來酸依那普利片的制備工藝研究

劉麗云

（杭州民生健康藥業(yè)有限公司，浙江 杭州 310011）

馬來酸依那普利片是一種不含巰基的二代血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑[1]。該類藥物對于高血壓患者治療具有良好效果，屬于臨床常用藥物類型。本文深入分析探索了馬來酸依那普利片制備工藝，對提升該藥制備水平具有重要的價值，現(xiàn)報道如下。

1 儀器與處方

1.1 儀器

本研究使用設(shè)備主要包括ZP-37D壓片機，并在藥物原料稱重中，使用BP211D電子天平，并使用FT-2000性脆碎度檢查儀器，高效液相色譜及ZRS-8G型智能溶出試驗儀。上述研究用儀器均在開展研究前進(jìn)行設(shè)備檢查維護，并確保數(shù)值校對準(zhǔn)確無誤。

1.2 處方藥物

本研究使用馬來酸依那普利片制備處方藥物，均由中國藥品生物制品鑒定所提供。其中主要包括馬來酸依那普利原料藥物，純度99.6%；馬來酸依那普利對照品，純度99.7%；依那普利拉藥物、依那普利雙酮。輔料選擇乳糖、微晶纖維素，羥基纖維素、硬脂酸鎂藥物原料為輔料，應(yīng)用于馬來酸依那普利片的制備。

1.3 制備方法

1.3.1 處方設(shè)計

馬來酸依那普利片規(guī)格設(shè)計以臨床常用藥物“悅寧定”藥物劑量為主，即擬定該藥物規(guī)格為10 mg/片。由于該藥物屬于普通制劑，因此選擇馬來酸依那普利原料藥為主藥，乳糖、微晶纖維素、羥基纖維素以及硬脂酸鎂為敷料，調(diào)整藥物比例組成處方。

1.3.2 制備工藝

本研究馬來酸依那普利片藥物制備流程為：首先依據(jù)馬來酸依那普利片處方使用BP211D電子天平稱取適量，馬來酸依那普利原料要，并相應(yīng)的稱取乳糖、微晶纖維素、羥基纖維素以及硬脂酸鎂。然后依據(jù)藥物制備流程、，配置5%濃度的聚維酮K30-60%乙醇溶液備用。同時采用等量遞加法均勻混合經(jīng)過準(zhǔn)確稱量的馬來酸依那普利原料藥與微晶纖維素，可對混合藥物使用18目篩進(jìn)行篩選，完成篩選工作后，相應(yīng)的如乳糖以及羥基纖維素，后使用準(zhǔn)備好的粘合劑加入混合物中制成軟料。完成上述環(huán)節(jié)后，制備完成的軟料可使用18目尼龍篩篩選得到濕顆粒，將其置入高效沸騰干燥設(shè)備內(nèi)，在通風(fēng)環(huán)境下干燥處理30 min，保持干燥機內(nèi)溫度在40℃～50℃，以制備干顆粒。最后可使用16目尼龍篩篩選干顆粒得到整粒。完成上述所有制備環(huán)節(jié)后，將硬脂酸鎂加入整粒中并充分混合，檢驗該階段顆粒性狀以及成分含量，并計算壓片重量。最后使用壓制設(shè)備將上述顆粒壓制成白片狀，完成馬來酸依那普利片的制備。

2 結(jié) 果

選擇3種不同處方制備馬來酸依那普利片藥物質(zhì)量相對較高，均能夠滿足臨床藥物治療需求。其中采用馬來酸依那普利原料藥2g，乳糖27g，微晶纖維素10g，羥丙纖維素1.3g，硬脂酸鎂0.4g的處方1質(zhì)量更佳。具體見表1。

表1 3種處方制備馬來酸依那普利片質(zhì)量分析（n，%）

3 結(jié) 論

臨床使用馬來酸依那普利片對于高血壓患者治療效果顯著，屬于患者臨床常用藥物[2-3]。在這一基礎(chǔ)上，依據(jù)患者臨床治療需求，相應(yīng)開展馬來酸依那普利片藥物制備工作對于滿足患者日常用藥需求，提升藥物療效具有重要的意義。本研究依據(jù)馬來酸依那普利片藥物說明書以及《中國藥典》質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，調(diào)整馬來酸依那普利片藥物制備藥房劑量，均具有一定臨床要用效果，滿足臨床治療需求。其中使用馬來酸依那普利原料藥2g，乳糖27g，微晶纖維素10g，羥丙纖維素1.3g，硬脂酸鎂0.4g處方制備藥物成品質(zhì)量更佳，可見本研究使用制備工藝以及藥物處方具有較高實用價值，滿足工業(yè)生產(chǎn)要求。