中晟全肽：為全球研發(fā)“救命良藥”加速

新冠肺炎疫情持續(xù)，各大藥企、研發(fā)機構(gòu)都在緊急研發(fā)疫苗及新藥。1月24日，全球發(fā)布了第一株新型冠狀病毒毒株信息，這為新藥研發(fā)確定了靶點。

湖南中晟全肽生化有限公司（下稱“中晟全肽”）緊急組建了抗新冠病毒治療新藥研發(fā)攻關(guān)小組，并積極與浙江大學傳染病診治國家重點實驗室、蘭州大學功能有機分子國家重點實驗室等多方協(xié)商組成聯(lián)合研發(fā)團隊，進行抗新冠病毒藥物緊急研發(fā)。

與此同時，中晟全肽向全球具有新藥研發(fā)能力的團隊、企業(yè)發(fā)出邀請，免費提供全球最大多肽實體庫，全方位、全開放進行國內(nèi)外研發(fā)合作，共同攻堅克難戰(zhàn)勝病毒。

創(chuàng)建全球獨一無二的多肽新藥研發(fā)“種子庫”，推動治療癌癥、糖尿病、心腦血管疾病等的創(chuàng)新藥物加快研發(fā)進程……這一切正在中晟全肽悄悄發(fā)生。

2019年11月底，中晟全肽完成了五肽完全庫及五肽以上超大型多肽實體庫構(gòu)建，其中包含約5億種多肽序列信息。這是全球首個巨型多肽庫，填補了國內(nèi)外肽庫構(gòu)建技術(shù)的空白，它的出現(xiàn)意味著制約多肽新藥研發(fā)的核心技術(shù)瓶頸得到突破。

出道就一鳴驚人

“研究發(fā)現(xiàn)，所有疾病的發(fā)生、發(fā)展、治療、康復都與肽有關(guān)?！敝嘘扇亩麻L陳磊說，浸淫制藥行業(yè)20余年，他一直在尋找“救命良藥”，“與歐美發(fā)達國家和地區(qū)相比，國內(nèi)新藥研發(fā)至少落后20年?！?/p>

西藥可分為三大類：小分子藥、大分子藥、多肽藥。

小分子藥最多，占西藥總量的95%，研發(fā)成本低，但毒副作用較大。

大分子藥又稱抗體藥，多用于治療腫瘤、艾滋病等重大疾病，研發(fā)成本高，成藥價格十分昂貴。

多肽藥兼具前兩者優(yōu)點，完全無毒副作用，如胰島素、催產(chǎn)素等都是典型的多肽藥。

研發(fā)多肽新藥卻相當艱難。陳磊介紹，肽由氨基酸組成，自然界有20種組成人體蛋白質(zhì)的氨基酸，不同組合產(chǎn)生不同的肽，因此，單肽只有20種，而每增加一個氨基酸，肽的多樣性就增多20倍，如五肽有320萬種肽序列，六肽則有6400萬種肽序列。研發(fā)多肽新藥首要的就是設(shè)計、合成數(shù)以萬億計的多肽。

李向群是有機化學專業(yè)博士，在國際一流制藥企業(yè)工作多年。他曾帶領(lǐng)團隊用近1年時間，夜以繼日工作，人工合成了1萬個多肽序列?！鞍匆延屑夹g(shù)，這在全球算高水平，但這些多肽是否能用于制藥，完全不能預測?！崩钕蛉寒a(chǎn)生一種大膽設(shè)想：能不能發(fā)明一種方法，快速高效地建立多肽全庫，今后研制新藥可以直接從全庫篩選出需要的多肽?

為此，李向群與生物醫(yī)藥教授王珠銀合作，進行了多年反復研究，首創(chuàng)出一種多肽信息壓縮技術(shù)(PICT)，完全顛覆傳統(tǒng)的多肽化學合成方法，將多肽合成效率提高6000倍。憑借這一技術(shù)，可建立一個包含近5億個多肽信息的巨型多肽庫。

中晟全肽公司的技術(shù)人員在對基因庫產(chǎn)品進行日常核檢 （譚浩瀚 攝 ）

PICT申請了中國、美國、加拿大、日本等多國專利，并獲得歐洲、澳大利亞專利授權(quán)。“關(guān)鍵是要轉(zhuǎn)化為生產(chǎn)力?！睘閷崿F(xiàn)這一目標，王珠銀、李向群和陳磊在2017年聯(lián)合創(chuàng)立了中晟全肽。

出道就一鳴驚人，中晟全肽剛構(gòu)建完超大型多肽庫，馬上達成數(shù)千萬元多肽庫及技術(shù)合作訂單。

期望形成多肽生物醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)集群

“這個房間價值超過10億元。”陳磊笑著打開一間約20平方米的低溫冷庫，靠墻而立的特制貨架上行列整齊地擺滿了封閉的試管，每一支試管中都裝著一縷“灰棉絮”，“這是環(huán)肽，通過進一步優(yōu)化PICT，公司全球首創(chuàng)環(huán)肽技術(shù)，一個環(huán)肽壓縮了6000種不同的多肽，公司已制成8萬個不同環(huán)肽?！?/p>

陳磊介紹，并非所有多肽都能用于制藥，如果將某一種病的致病原因作為靶標，即使有了巨型多肽庫，要從中找到對癥制藥的多肽仍是“大海撈針”。以中晟全肽巨型多肽庫為例，理論上就需要進行約5億次篩選試驗。

過去十年，全球多肽藥物市場規(guī)模幾乎翻了3倍，銷售額超過340億美元。我國是多肽藥物消費大國，終端市場消費額超過300億元，但受制于研發(fā)生產(chǎn)技術(shù)壁壘，市場大部分被跨國藥企瓜分。

現(xiàn)在，中晟全肽通過環(huán)肽技術(shù)，將針對任一靶標的多肽篩選次數(shù)從約5億次縮減到8萬次。

陳磊透露，公司與第三方合作對建成的巨型多肽庫進行價值驗證，針對3個廣譜抗腫瘤靶標展開篩選，不到兩個月時間已經(jīng)獲得具有研制新藥潛力的多肽，相對于傳統(tǒng)多肽新藥研發(fā)效率，實現(xiàn)了驚人的“加速提效”。

“未來6年，我們生產(chǎn)出的多肽庫產(chǎn)品及后續(xù)延伸產(chǎn)品價值約40億元，預計可實現(xiàn)銷售收入35億元。”中晟全肽聯(lián)合創(chuàng)始人王珠銀表示，公司的技術(shù)和產(chǎn)品對全球知名藥企及相關(guān)產(chǎn)業(yè)，很可能產(chǎn)生強烈的吸引力，“我們期望在湖南形成多肽生物醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)集群?！?據(jù)《湖南日報》《株洲日報》）