口服藥物吸收的研究進(jìn)展

李小雪 方佩瑤

摘要：藥物的給藥方式臨床上最常見的是口服給藥，口服藥物的過(guò)程中其吸收程度取決于藥物的溶解性、粘膜的通透性、解離程度、首關(guān)消除以及其他不確定因素?？诜乃幬镏饕峭ㄟ^(guò)胃腸道的粘膜上皮吸收進(jìn)入血液，經(jīng)過(guò)全身的體循環(huán)分布到身體的各個(gè)器官和組織進(jìn)而發(fā)揮藥物作用，口服藥物最主要的吸收位置是小腸。本文主要是通過(guò)分析影響藥物口服吸收的因素以及不同劑型對(duì)口服藥物吸收的影響進(jìn)一步闡述。

關(guān)鍵詞：口服藥物;影響吸收的因素;不同劑型

臨床上最常用的給藥方式就是口服給藥，主要是由于其方便，安全，易接受等優(yōu)點(diǎn)，但是由于不同藥物其在人體內(nèi)的吸收過(guò)程不同，藥物的溶解性、穩(wěn)定性不一容易受到不同的物理化學(xué)等性質(zhì)的影響，同時(shí)人體在胃腸道以及肝臟、腎臟產(chǎn)生的各種酶對(duì)生物制藥劑學(xué)性質(zhì)的影響，都可能造成藥物在體內(nèi)吸收不良、生物利用度較差以及顯效速度和持續(xù)時(shí)間過(guò)慢的可能性，因此，研究影響口服藥物吸收的因素具有重要意義。

1 影響口服藥物吸收的主要因素

影響口服藥物吸收的主要因素包括：藥物的溶解性、人體胃腸道粘膜對(duì)藥物的通透性、藥物的理化性質(zhì)以及生物利用度。

1.1 溶解性

藥物的溶解性指的是藥物通過(guò)口服從生物制劑釋放轉(zhuǎn)變?yōu)橄旱囊粋€(gè)過(guò)程，這個(gè)過(guò)程可以直接影響藥物從制劑溶出的速率，如果難溶的藥物或溶解速度較慢的藥物其吸收的速度也就隨之更慢，因此藥物的溶解性以及在人體內(nèi)溶解和釋放的快慢成為吸收的一個(gè)限速過(guò)程，直接影響藥物的顯效以及藥物的持續(xù)時(shí)間以及效力強(qiáng)度，當(dāng)然如果溶解性好，釋放速度較快，那么血液中的血藥濃度升高作用的效果可能會(huì)更加明顯。

1.2 人體胃腸道粘膜對(duì)藥物的通透性

藥物通過(guò)口服進(jìn)入胃腸道，在這個(gè)過(guò)程中，藥物在胃腸道內(nèi)的穩(wěn)定性決定了藥物在胃腸道吸收過(guò)程中的講解程度，胃腸道粘膜的通透性決定了藥物的穿過(guò)胃腸道粘膜上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運(yùn)速率，其特異的吸收部位，以及吸收的濃度都受到粘膜通透性的影響。

1.3 藥物理化性質(zhì)

藥物的口服吸收相關(guān)屬性，如水溶性、脂水分配系數(shù)、小腸黏膜吸收、被動(dòng)與主動(dòng)擴(kuò)散和其他物質(zhì)的代謝等，以及胃腸道中的 pH 值、藥物之間的相互作用都是影響藥物口服吸收利用度的因素。

1.4 生物利用度

生物利用度是影響口服藥物吸收的一個(gè)重要因素，其受藥物的生物藥劑學(xué)、胃腸道生理屏障、藥物聯(lián)合應(yīng)用和食物影響等。

2 劑型對(duì)口服藥物吸收的影響

藥物的各種劑型在人體內(nèi)的吸收速率以及產(chǎn)生的藥物作用效果是不同的，這本身和藥物的成分以及酶結(jié)構(gòu)等化學(xué)成分有很大的關(guān)系，早期的片劑在人體內(nèi)的吸收和作用效果較差，需要很大的劑量才能達(dá)到作用效果，當(dāng)然對(duì)人體的胃腸道的功能刺激具有較大的副作用，因此不難看出不同的劑型吸收和作用差別較大。

2.1 溶液劑

液體制劑通常是把藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的，一般藥物在分散介質(zhì)中的分散度愈大體內(nèi)的吸收就愈快，呈現(xiàn)的療效也就越好。此外，影響溶液中藥物吸收的因素還有：溶液的粘度、胃液 p H、滲透壓、絡(luò)合物的形成、膠團(tuán)的增溶作用及化學(xué)穩(wěn)定性等。

2.2 混懸劑

混懸劑中的藥物以固體微粒的形式存在，所以混懸劑在吸收前，藥物顆粒必須溶解，如在使用泰諾林混懸液制劑時(shí)要注意藥物放置后會(huì)慢慢沉淀，在使用前應(yīng)搖勻。此外，影響混懸劑中藥物吸收的因素有藥物顆粒的大小、晶型、附加劑、粘度等。

2.3 散劑

散劑容易分散，比表面積大，服用后不經(jīng)過(guò)崩解和分散的過(guò)程，所以藥物的吸收速率比其他口服固體制劑快。影響散劑中藥物吸收的因素有粒子大小、溶出速度、藥物和稀釋劑或其他成分之間的相互作用等。

2.4 膠囊劑

膠囊劑根據(jù)對(duì)藥物溶解度和釋放度的不同可分為軟、硬膠囊，緩釋膠囊，控釋膠囊和腸溶膠囊。膠囊的外殼有助于避免胃酸的侵蝕，將藥物很大程度的轉(zhuǎn)運(yùn)至腸道，通過(guò)小腸粘膜上皮細(xì)胞吸收入血。

2.5 片劑

口服片劑由藥物和輔料組成。主要輔料包括粘合劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑、稀釋劑等，這些都與藥物的釋放-吸收緊緊相關(guān)?？诜瑒r(shí)最好采用站位或坐位，服藥后，應(yīng)稍活動(dòng)后再臥床休息，躺服會(huì)使藥物粘附于食管，影響藥物的吸收，降低療效的同時(shí)增加了局部炎癥的副作用。

3 總結(jié)

通過(guò)上述影響因素的分析，口服藥物在人體內(nèi)的吸收過(guò)程以及藥物自身的溶解性、穩(wěn)定性等都有著至關(guān)重要的影響，當(dāng)然這些影響因素都是導(dǎo)致藥物顯效以及藥物持續(xù)時(shí)間的主要因素，因此要充分認(rèn)識(shí)藥物的性質(zhì)以及相關(guān)成分，才能在臨床上更好的進(jìn)行藥物選擇。

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作者簡(jiǎn)介：李小雪（1997—），女，藥學(xué)專業(yè)本科在讀;方佩瑤（1998—），女，康復(fù)護(hù)理專業(yè)本科在讀。

（作者單位：1.吉林醫(yī)藥學(xué)院藥學(xué)院;2.三門弘景康復(fù)醫(yī)院）