不同劑型的雙氯酚酸鈉怎么用

雙氯芬酸鈉屬于非甾體抗炎藥，有明顯的鎮(zhèn)痛、消炎及解熱作用。說到“非甾體抗炎藥”，里面因有化學(xué)名一些人可能會(huì)感覺陌生，但此類藥物中的“開山鼻祖”大家一定很熟悉，那就是1899年上市的大名鼎鼎的阿司匹林。而在1976年由日本騰澤公司最先開發(fā)的雙氯芬酸鈉，其消炎鎮(zhèn)痛效果是阿司匹林的26～50倍。

作用機(jī)制：抑制環(huán)氧化酶

當(dāng)人體因創(chuàng)傷、風(fēng)濕、感染、腫瘤等原因受到損傷的時(shí)候，就會(huì)激活炎癥細(xì)胞釋放炎癥介質(zhì)，在炎癥部位產(chǎn)生紅、腫、熱、痛等炎癥反應(yīng)。而在炎癥介質(zhì)中起主要作用的，是炎癥細(xì)胞通過激活環(huán)氧化酶合成的前列腺素。非甾體抗炎藥的作用，就是抑制環(huán)氯化酶的活性，使炎癥部位的前列腺素合成減少，使腫痛的癥狀減輕。

雙氯芬酸鈉是非甾體抗炎藥中的“佼佼者”，它作用強(qiáng)，個(gè)體差異性小，除了能改善風(fēng)濕性疾病炎性癥狀，還適用于頭痛、肌痛、痛風(fēng)、痛經(jīng)、手術(shù)后疼痛，以及癌性疼痛等各種疼痛的止痛治療。此外，通過抑制中樞的環(huán)氧化酶，減少中樞內(nèi)前列腺素的合成，雙氯芬酸鈉可使異常升高的體溫降至正常，產(chǎn)生解熱的作用。

但前列腺素對胃腸黏膜有保護(hù)作用，前列腺素合成減少之后，就會(huì)降低胃腸的防御功能，引起消化道潰瘍、出血等胃腸道不良反應(yīng)。因此，消化道疾病患者應(yīng)避免使用雙氯芬酸鈉。同時(shí)，由于血管內(nèi)皮與血小板中都含有環(huán)氧化酶，在被抑制之后，會(huì)使血管內(nèi)皮中的前列腺素與血小板中的血栓素動(dòng)態(tài)平衡失調(diào)，即雙氯芬酸鈉存在心血管風(fēng)險(xiǎn)，因此心血管疾病患者及老年朋友應(yīng)慎用此類藥。因?yàn)殡p氯芬酸鈉會(huì)進(jìn)入中樞，所以有眩暈史或其他中樞神經(jīng)疾病史的患者，在服用的時(shí)候要避免駕駛車輛及操縱機(jī)器。

簡單地說，雙氯芬酸鈉通過抑制人體各處的環(huán)氧化酶，減少前列腺素的合成而產(chǎn)生解熱鎮(zhèn)痛的作用，但是對前列腺素正常的生理作用也會(huì)產(chǎn)生影響，進(jìn)而出現(xiàn)各種不良反應(yīng)?？芍^是“成也蕭何，敗也蕭何”。

此外，約50%的雙氯芬酸鈉通過肝臟代謝，在服藥時(shí)可能會(huì)使肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高；40%～65%雙氯芬酸鈉通過腎臟排泄，而且腎臟也有環(huán)氧化酶，使用雙氯芬酸鈉可能會(huì)導(dǎo)致下肢浮腫、血壓升高、電解質(zhì)紊亂等不良反應(yīng)。所以在服藥的時(shí)候，需要監(jiān)測肝腎功能。值得一提的是，雖然雙氯芬酸鈉說明書中表示可以用于12個(gè)月以上的兒童，但考慮到其副作用，并不建議用于兒童患者。孕期及哺乳期女性也要避免使用。

臨床應(yīng)用：既可口服，也能外用

雙氯芬酸鈉雖然副作用較大，但其價(jià)格便宜，而且作用強(qiáng)度高，鎮(zhèn)痛效果強(qiáng)。因此在各種疼痛的治療中，應(yīng)用仍然十分廣泛。

口服止痛應(yīng)用廣

雙氯酚酸鈉的口服制劑可應(yīng)用于以下情況——

1.急性疼痛：用于止拔牙、痛經(jīng)等急性疼痛的時(shí)候，建議選用非緩釋的雙氯芬酸鈉腸溶片，或是選用比雙氯芬酸鈉釋放速度更快的雙氯芬酸鉀。用于急性疼痛的時(shí)候，首次服用50mg（毫克），以后每隔6～8小時(shí)服藥，一次25～50mg。

2.慢性疼痛：用于關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕、肌肉痛等慢性疼痛止痛時(shí)，建議選用雙氯芬酸鈉的緩釋片或是緩釋膠囊，一次服藥即可以維持長時(shí)間的藥效?？梢赃x擇一次75mg，一日1～2次。無論腸溶的普通片劑或是緩釋劑型，成人服用雙氯芬酸鈉單日最大劑量為150mg，不要超量服用。

3.痛風(fēng)：雙氯芬酸鈉還可以用于痛風(fēng)止痛，雖不及秋水仙堿作用迅速，但也會(huì)產(chǎn)生較好的抗炎鎮(zhèn)痛作用。而且相對來說不良反應(yīng)也比秋水仙堿少，對于服用秋水仙堿有禁忌或是不能耐受其副作用的人，是一種很好的替代藥物。服用時(shí)單日最大劑量150mg，一旦癥狀減輕即逐漸減量，用藥5～7天后停用。

雙氯芬酸鈉半衰期短，使用普通制劑的患者往往需要反復(fù)用藥，非常的不方便，而且藥物對胃也有一定的刺激作用，所以雙氯芬酸鈉一般都會(huì)制成腸溶型的緩釋片或是緩釋膠囊。無論是緩釋片或是緩釋膠囊，只要?jiǎng)┝肯嗤褪堑刃У摹?/p>

需要注意的是，使用腸溶制劑需要在飯前半小時(shí)空腹服用。因?yàn)槟c溶制劑的表面有耐酸包衣，藥物在胃中不會(huì)溶解，需要空腹服用以快速進(jìn)入腸道發(fā)揮作用。如果在飯后服藥，則有可能受食物影響，使藥物提前溶解并對胃黏膜產(chǎn)生刺激。使用緩釋片或緩釋膠囊時(shí)，需要把藥物整體吞服，不能掰開或是嚼碎，否則會(huì)破壞藥物緩釋系統(tǒng)，造成藥物迅速釋放，短時(shí)間內(nèi)藥物吸收過多，引起嚴(yán)重不良反應(yīng)，甚至中毒。值得一提的是，有些緩釋片采用了不溶性的骨架片技術(shù)，在藥物釋放結(jié)束之后，藥片會(huì)完整的隨糞便排出。所以，在排便的時(shí)候發(fā)現(xiàn)完整的藥片，不必?fù)?dān)心藥物沒起作用。

另外，口服雙氯芬酸鈉要留意藥物間的相互作用。比如：

丙磺舒會(huì)減少雙氯芬酸鈉的排泄，增加血藥濃度，從而增加毒性。與維拉帕米、硝苯地平合用時(shí)，也會(huì)增加雙氯芬酸鈉的血藥濃度，所以在與上述藥物合用時(shí)，需要減少雙氯芬酸鈉的劑量。

雙氯芬酸鈉會(huì)增加鋰劑、地高辛的血藥濃度，在合用時(shí)需要監(jiān)測后兩者的血藥濃度。雙氯芬酸鈉與降壓藥物合用時(shí)，會(huì)使降壓效果降低，所以應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎合用，并監(jiān)測血壓。老年患者在服用雙氯芬酸鈉時(shí)，要注意補(bǔ)充足夠的水分，以避免產(chǎn)生腎損傷。

雙氯芬酸鈉雖然不會(huì)影響阿司匹林的抗血小板作用，但會(huì)減少血小板的數(shù)量，兩者合用會(huì)加重出血的不良反應(yīng)；雙氯芬酸鈉長期與對乙酰氨基酚同用可增加對腎臟的毒性；服藥時(shí)飲酒或與其他非甾體抗炎藥物合用時(shí)，會(huì)加重胃腸和出血傾向的不良反應(yīng)。此外，雙氯芬酸鈉也不宜與氯吡格雷、替格瑞洛等其他抗血小板藥物合用。

外用不可馬虎大意

不少人認(rèn)為，相較內(nèi)服藥，外用藥經(jīng)皮膚或黏膜等進(jìn)入人體的量肯定更小，不良反應(yīng)肯定也較少，因此馬虎對待。其實(shí)，濫用外用藥也會(huì)導(dǎo)致不良反應(yīng)，應(yīng)嚴(yán)肅對待、合理使用。

1.雙氯芬酸鈉乳膏：用于緩解肌肉、軟組織和關(guān)節(jié)的輕至中度疼痛，如緩解肌肉、軟組織的扭傷、拉傷、挫傷、勞損、腰背部損傷引起的疼痛以及關(guān)節(jié)疼痛等；也可用于骨關(guān)節(jié)炎的對癥治療，局部慢性關(guān)節(jié)風(fēng)濕癥、變形性關(guān)節(jié)炎，軟組織風(fēng)濕癥之消炎、鎮(zhèn)痛。

注意事項(xiàng)：本品僅用于完整皮膚，不可用于皮膚損傷部位；勿與眼睛及黏膜接觸；僅供外用，切勿入口；由于本品局部應(yīng)用也可全身吸收，故須嚴(yán)格按照說明書規(guī)定劑量使用，避免長期大面積使用；如使用本品出現(xiàn)過敏或使用一周后局部疼痛未緩解，需及時(shí)就醫(yī)；12歲以下兒童用量請咨詢醫(yī)師，兒童必須在家長監(jiān)護(hù)下使用，請將此藥放在兒童不能接觸的地方；肝、腎功能不全者以及孕婦、哺乳期婦女使用前請咨詢醫(yī)師或藥師；如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。

雙氯芬酸鈉乳膏與氣霧劑適應(yīng)癥一致，但二者因劑型、制作工藝不同，價(jià)格肯定有所差異。其次，與乳膏劑相比，氣霧劑使用更加方便，且因藥物密裝于容器內(nèi)，可保持清潔和無菌，有利于藥物穩(wěn)定性。最后，二者用法用量不同：乳膏根據(jù)痛處面積取適量涂抹在清潔干燥的患病部位，輕柔按摩以幫助藥物吸收，一日3～4次；氣霧劑噴藥時(shí)應(yīng)保持藥瓶直立，一日3次。氣霧劑有定量閥門，因此給藥劑量準(zhǔn)確，建議每次噴藥時(shí)間不超過2秒鐘（噴藥約2g），最大日劑量12克。

2.雙氯芬酸鈉滴眼液：用于治療眼部炎癥，包括葡萄膜炎、角膜炎、鞏膜炎，以及春季結(jié)膜炎、季節(jié)過敏性結(jié)膜炎等過敏性眼??；眼部手術(shù)后的消炎和止痛；促進(jìn)青光眼濾過術(shù)后的濾過泡形成，增加青光眼手術(shù)后成功率；抑制白內(nèi)障手術(shù)中縮瞳反應(yīng)，預(yù)防和治療白內(nèi)障及人工晶體術(shù)后炎癥及黃斑囊樣水腫；抑制角膜新生血管形成。具體用法用量需根據(jù)情況，遵醫(yī)囑使用。需要注意的是，點(diǎn)狀表層角膜病變的患者不適宜使用雙氯芬酸鈉，請不要擅自用藥！

注意事項(xiàng)：本品僅限于滴眼用；因本品可妨礙血小板凝聚，有增加眼組織術(shù)中或術(shù)后出血的傾向，建議有出血現(xiàn)象的外科手術(shù)患者、正在使用其他可能延長出血時(shí)間藥物的患者需謹(jǐn)慎使用；一次性滴眼液不含防腐劑，開啟后只能使用1次，非一次性滴眼液啟用后最多可使用4周。

另外，患有重度心力衰竭、活動(dòng)性消化性潰瘍和（或）出血或有潰瘍和（或）出血病史，近期將進(jìn)行或已進(jìn)行冠狀動(dòng)脈旁路移植手術(shù)，曾經(jīng)使用非甾體抗炎藥（如保泰松、西樂葆）后出現(xiàn)哮喘、蕁麻疹或過敏反應(yīng)，胃腸道出血或穿孔，是不能使用雙氯芬酸鈉的，應(yīng)及時(shí)將病情告知醫(yī)生；兒童、老年患者用藥尚不明確；孕婦及哺乳期婦女應(yīng)慎用，計(jì)劃懷孕者在用藥前應(yīng)咨詢醫(yī)生或藥師。

3.雙氯芬酸鈉栓：用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，手術(shù)后疼痛及各種原因所致發(fā)熱的短期治療。用時(shí)將栓劑取出，以少量溫水濕潤后，輕輕塞入肛門2厘米處，成人一次1粒，一日1～2次或遵醫(yī)囑。

注意事項(xiàng)：本品可致嚴(yán)重過敏反應(yīng)（包括過敏性休克），給藥期間應(yīng)對患者密切觀察，一旦出現(xiàn)過敏反應(yīng)或其他嚴(yán)重不良反應(yīng)須立即停藥并及時(shí)救治；本品可致患者虛脫，血壓下降，給藥期間應(yīng)對患者密切觀察，必要時(shí)及時(shí)救治；如果使用本品出現(xiàn)頭暈、頭痛、眩暈、嗜睡、疲勞、震顫、視覺障礙等，不得駕駛。

此外，雙氯芬酸鈉的滴眼液和栓劑還有不少共同的注意事項(xiàng)：

（1）應(yīng)避免與其他非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥；

（2）根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時(shí)間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低；

（3）在使用所有非甾體抗炎藥治療的時(shí)候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的；

（4）針對多種COX-2選擇性或非選擇性非甾體抗炎藥藥物持續(xù)時(shí)間達(dá)3年的臨床試驗(yàn)顯示，本品可能引起嚴(yán)重心血管血栓性不良事件、心肌梗死和中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)增加，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的；

（5）和所有非甾體抗炎藥一樣，本品可導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導(dǎo)致心血管事件的發(fā)生率增加，因此在開始本品治療和整個(gè)治療過程中應(yīng)密切監(jiān)測血壓；

（6）有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應(yīng)慎用；

（7）非甾體抗炎藥，包括本品可能引起致命的、嚴(yán)重的皮膚不良反應(yīng)，患者應(yīng)知曉嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的癥狀和體征，在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過敏反應(yīng)的其他征象時(shí)，應(yīng)停用本品。

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使用雙氯芬酸鈉滴眼液時(shí)需將其滴于眼瞼內(nèi)，為避免污染，請注意藥物容器的開口不要接觸到眼瞼或其他皮膚。具體做法分4步：

第一步，檢查藥液是否有過期、沉淀、變色等，如發(fā)現(xiàn)變質(zhì)則不可使用；

第二步，點(diǎn)眼之前，將手洗干凈，用消毒棉簽將患眼的分泌物、眼淚等擦凈，以提高療效；

第三步，取坐位或仰臥位，頭稍向后仰，用左手拇指和食指輕輕分開上下眼瞼，眼睛向上看，右手持眼藥水，將藥液滴于眼瞼1～2滴，使藥液充分分布于結(jié)膜囊內(nèi)；

第四步，閉眼休息1～2分鐘，切勿用力閉眼，以防藥液溢出。