農(nóng)藥復(fù)配組合物新產(chǎn)品的專利申請與保護策略
——以氟環(huán)唑復(fù)配組合物為例

王廷廷

(國家知識產(chǎn)權(quán)局專利局專利審查協(xié)作江蘇中心，江蘇 蘇州 215163)

農(nóng)藥制造屬于專利密集型產(chǎn)業(yè)，專利申請與保護對于農(nóng)藥產(chǎn)品的生產(chǎn)、使用、銷售、許諾銷售至關(guān)重要。在專利保護期內(nèi)上市的產(chǎn)品，由于市場的獨占性，產(chǎn)品價格通常具有較高的利潤空間。而過專利保護期的產(chǎn)品，由于同業(yè)競爭對手的進入，同質(zhì)化產(chǎn)品的出現(xiàn)，價格會比在專利保護期時所有降低。農(nóng)藥復(fù)配組合物作為農(nóng)藥制造技術(shù)專利申請中非常重要的一種保護客體，近十多年來在我國的專利申請量呈現(xiàn)出爆發(fā)式的增長態(tài)勢。農(nóng)藥復(fù)配組合物一般是指包括兩種或兩種以上活性成分，既可以產(chǎn)品權(quán)利要求的方式進行保護，也可以方法權(quán)利要求的方式進行保護。通常情況下，農(nóng)藥復(fù)配組合物專利申請以產(chǎn)品權(quán)利要求的方式保護，相比方法權(quán)利要求，對是否侵犯產(chǎn)品權(quán)利更容易舉證。由于我國自主研發(fā)的新農(nóng)藥化合物數(shù)量有限，加上近幾年大量農(nóng)藥原藥化合物專利保護到期，曾有人提出農(nóng)藥復(fù)配技術(shù)是我國農(nóng)藥行業(yè)根據(jù)自身發(fā)展特點走出的一條符合我國國情的農(nóng)藥產(chǎn)品創(chuàng)新之路，通過農(nóng)藥復(fù)配技術(shù)的廣泛應(yīng)用，我國每年開發(fā)農(nóng)藥復(fù)配新產(chǎn)品數(shù)百個，有效地彌補了我國農(nóng)藥行業(yè)創(chuàng)新能力與國外先進水平的差距。另外，國內(nèi)企業(yè)對過專利保護期的產(chǎn)品積極申請登記生產(chǎn)，產(chǎn)能急速增加，但又苦于害蟲抗藥性的產(chǎn)生和農(nóng)藥使用減量化的內(nèi)在需求，市場上相繼出現(xiàn)了大量的農(nóng)藥復(fù)配組合物新產(chǎn)品。

為了探討農(nóng)藥復(fù)配組合物新產(chǎn)品涉及的專利申請與保護策略，筆者以原藥化合物專利保護到期，國內(nèi)企業(yè)具有自主產(chǎn)能的氟環(huán)唑的復(fù)配組合物新產(chǎn)品為例，通過檢索與復(fù)配組合物新產(chǎn)品相關(guān)的專利申請，分析專利審查過程和目前的法律狀態(tài)，對其中出現(xiàn)的問題進行總結(jié)思考，為我國農(nóng)藥企業(yè)研發(fā)復(fù)配組合物新產(chǎn)品申請專利總結(jié)經(jīng)驗。

1 包含氟環(huán)唑的復(fù)配組合物新產(chǎn)品及其相關(guān)專利申請與保護

2017年3月，四川利爾作物科學(xué)有限公司上市了2個新產(chǎn)品尤美艷?(9%氟環(huán)唑·5%井岡霉素A)和尤美穗?(15%氟環(huán)唑·45%三環(huán)唑)，用于防治水稻的稻瘟病、稻曲病和紋枯病，提高產(chǎn)量和品質(zhì)。

1.1 筆者以氟環(huán)唑和井岡霉素及其擴展關(guān)鍵詞作為檢索要素進行檢索，檢索截止日期為2018年6月20日，得到6篇涉及含有氟環(huán)唑和井岡霉素的復(fù)配組合物專利。

1.1.1 申請?zhí)朇N201010193570.9，申請日2010年6月1日，公開日2010年11月3日，申請人為江蘇七洲綠色化工股份有限公司。獨立權(quán)利要求1.含有氟環(huán)唑和井岡霉素A的殺菌組合物，其特征在于：所述的殺菌組合物為懸浮劑，各組份的重量百分比組成為：氟環(huán)唑2%～50%，井岡霉素A5%～60%，助劑2%～15%，離子水30%～60%。該專利在實質(zhì)審查過程中，在審查員發(fā)出的第1次審查意見通知書中指出了權(quán)利要求不具備創(chuàng)造性。申請人逾期未答復(fù)，該專利視撤失效。

1.1.2 申請?zhí)朇N201010222292.5，申請日2010年7月7日，公開日2010年11月17日，授權(quán)公告日2013年5月15日 ,申請人為江蘇省綠盾植保農(nóng)藥實驗有限公司。授權(quán)的獨立權(quán)利要求1.一種含有氟環(huán)唑和井岡霉素的殺菌劑，其特征是其有效成分為氟環(huán)唑和井岡霉素，其中氟環(huán)唑和井岡霉素的重量比為1∶50～5∶1；其成分中還包含有助劑和載體，其中氟環(huán)唑和井岡霉素占?xì)⒕鷦┛傊亓康?%～60%，助劑占?xì)⒕鷦┛傊亓康?%～30%，其余為載體，其中所述助劑為濕潤劑、分散劑和吸附劑；其中所述濕潤劑為皂角粉、木質(zhì)素磺酸鈉、十二烷基苯磺酸鈉中的一種或多種；所述分散劑為亞甲基二萘磺酸鈉；所述吸附劑為白炭黑；所述載體為高嶺土、凹凸棒土中的一種或多種。第三人高錄泉以該專利不具備創(chuàng)造性提出無效宣告請求，最終無效決定判決該專利全部無效。

1.1.3 申請?zhí)朇N201110006615.1，申請日2011年1月13日，公開日2011年5月25日，申請人為利爾化學(xué)股份有限公司。獨立權(quán)利要求1.協(xié)同增效的農(nóng)用殺菌組合物，其特征是由氟環(huán)唑和井岡霉素組成。該專利在實質(zhì)審查過程中，在審查員發(fā)出的第1次審查意見通知書中指出了權(quán)利要求不具備新穎性和創(chuàng)造性。申請人逾期未答復(fù)，該專利視撤失效。

1.1.4 申請?zhí)朇N201530434273.2，申請日2015年11月4日，授權(quán)公告日2016年3月2日，專利權(quán)人為江蘇七洲綠色化工股份有限公司。外觀設(shè)計專利，包裝袋(拿破紋井岡霉素·氟環(huán)唑)。

1.1.5 申請?zhí)朇N201610300711.X，優(yōu)先權(quán)日2016年4月19日，申請日2016年5月9日，公開日2016年7月6日，授權(quán)公告日2018年1月30日，專利權(quán)人為南京吉星生物技術(shù)開發(fā)有限公司。授權(quán)的獨立權(quán)利要求1.一種含有井岡霉素與氟環(huán)唑的農(nóng)用殺菌劑在降低DON毒素生物合成中的用途，其特征在于所述的農(nóng)用殺菌劑含有以重量計0.1%～90.0%由井岡霉素與氟環(huán)唑按照重量比1～150：1～20組成的農(nóng)藥組合物，余量為在農(nóng)藥中可接受的載體和/或助劑；所述的載體是一種或多種選自凹凸棒土、高嶺土或輕質(zhì)碳酸鈣；所述的助劑選自乙醇、甲醇、丙二醇、NNO-1、NNO-7、聚乙二醇、甘油、拉開粉、十二烷基硫酸鈉、十二烷基苯磺酸鈉、硫酸銨、烷基酚聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯基醚磷酸酯、脂肪酸聚氧乙烯酯、苯甲酸、木質(zhì)素磺酸鈉、羧甲基纖維素或聚乙烯醇；所述DON毒素由麥類赤霉病引起；所述的麥類赤霉病是小麥赤霉病和大麥赤霉病，所述的麥類赤霉病是由包括多菌靈抗性鐮刀菌的鐮刀菌屬病原真菌(Fusarium spp.)引起的麥類作物芽腐、苗枯、穗腐或枯穗。截止檢索日期，該專利仍維持有效。

1.1.6 申請?zhí)朇N201710867100.8，申請日2017年9月22日，公開日2018年1月5日，專利權(quán)人為四川利爾作物科學(xué)有限公司，授權(quán)的獨立權(quán)利要求1.一種井岡霉素和氟環(huán)唑復(fù)配的農(nóng)藥懸浮劑，其特征在于，由下述重量百分比原料組成：井岡霉素6%～10%，氟環(huán)唑4%～8%，表面活性劑10%～12%，丙三醇3%～5%，蔗糖0.5%～2%，聚乙烯醇0.2%～1%，皂角粉0.05%～0.2%，聚氧乙烯甘油醚0.04%～0.08%，余量為水；所述表面活性劑由蔗糖脂肪酸酯和雙十三醇磺基琥珀酸酯鈉組成；所述蔗糖脂肪酸酯和雙十三醇磺基琥珀酸酯鈉的重量比為1∶3。截止檢索日期，該專利仍維持有效。

通過分析上述6篇專利的申請和審查情況，筆者認(rèn)為以下6個問題值得引起思考：

第一、七洲公司和綠盾公司專利申請的時間非常接近，專利公開距離專利申請的時間非常短，推測都希望盡快進入實質(zhì)審查階段。但是，七洲公司對于復(fù)配組合物發(fā)明創(chuàng)新點在于提高藥效，降低成本，在收到審查意見后放棄意見陳述。綠盾公司對于復(fù)配組合物發(fā)明創(chuàng)新點在于對稻曲病具有明顯的增效作用，可顯著提高防治效果，雖然獲得了專利授權(quán)，但是卻因為沒有記載實驗數(shù)據(jù)證明復(fù)配組合物具有協(xié)同增效的技術(shù)效果，專利權(quán)被全部無效。對于復(fù)配組合物，如果具有協(xié)同增效的技術(shù)效果，說明書中應(yīng)該提供實驗數(shù)據(jù)，如果僅僅是用文字記載具有協(xié)同增效的技術(shù)效果，而沒有提供實驗數(shù)據(jù)，則協(xié)同增效的技術(shù)效果不成立。

第二、利爾化學(xué)公司在專利申請前，七洲公司和綠盾公司的專利都已經(jīng)公開，但是利爾化學(xué)公司沒有進行有效的查新檢索，沒有發(fā)現(xiàn)七洲公司和綠盾公司的專利申請，更沒有對七洲公司和綠盾公司的專利申請進行評估，結(jié)果導(dǎo)致利爾化學(xué)公司提交的專利申請，被七洲公司和綠盾公司公開的專利申請影響新穎性和創(chuàng)造性。

第三、七洲公司提交了產(chǎn)品包裝袋的外觀設(shè)計專利，對產(chǎn)品的包裝裝潢設(shè)計進行保護，值得參考借鑒。

第四、吉星生物公司在提交專利申請時，權(quán)利要求的技術(shù)主題請求保護產(chǎn)品，推測在專利申請前，也沒有進行有效的查新檢索，而在審查員發(fā)出二通后，對權(quán)利要求的技術(shù)主題進行修改，請求保護方法，擴展組合物的新用途。

第五、利爾公司在尤美艷?上市后，再次提交了復(fù)配組合物制劑專利申請，并且利用加快審查的方式，獲得了復(fù)配組合物制劑的專利授權(quán)，但是比較尤美艷?產(chǎn)品與授權(quán)的權(quán)利要求的活性成分的含量范圍，尤美艷?并未落入該制劑的專利保護范圍。

第六、尤美艷?上市后，由于沒有專利權(quán)作為保護壁壘，同類產(chǎn)品的市場競爭會非常激烈。截止檢索日期，已有類似的市場競爭產(chǎn)品，例如江蘇七洲綠色化工股份有限公司的拿破紋?(16%井岡霉素A·8%氟環(huán)唑)。

1.2 筆者以氟環(huán)唑和三環(huán)唑及其擴展關(guān)鍵詞作為檢索要素進行檢索，檢索截止日期為2018年6月20日，得到2篇涉及含有氟環(huán)唑和三環(huán)唑的復(fù)配組合物專利。

1.2.1 申請?zhí)朇N201180029351.X，優(yōu)先權(quán)日2010年6月18日，申請日2011年6月17日，公開日2013年2月27日，授權(quán)公告日2014年7月25日，專利權(quán)人為巴斯夫歐洲公司。授權(quán)的獨立權(quán)利要求1.一種保護稻以防植物病原性有害真菌侵染的方法，其中以協(xié)同增效有效量用氧唑菌和三環(huán)唑處理真菌、其棲息地、稻植物、稻植物繁殖材料或稻在其上生長或意欲在其上生長的土壤，其中所述氧唑菌和三環(huán)唑以100:1～1:100的重量比施用。該專利因未繳納年費于2016年2月專利權(quán)終止失效。

1.2.2 申請?zhí)朇N201010617854.6，申請日2010年12月31日，公開日2011年5月4日，授權(quán)公告日2013年2月25日，專利權(quán)人為利爾化學(xué)股份有限公司。授權(quán)的獨立權(quán)利要求1.殺菌農(nóng)藥組合物，其特征是以三環(huán)唑和氟環(huán)唑為有效藥物成分，與農(nóng)藥中可以接受的輔助成分共同組成，有效藥物成分三環(huán)唑與氟環(huán)唑的重量比例為1∶50～60∶1。截止檢索日期，該專利權(quán)維持有效。

通過分析上述2篇專利的申請和審查情況，筆者認(rèn)為以下5個問題值得引起思考：

第一、利爾化學(xué)公司提交專利申請的申請日早于巴斯夫公司的專利申請日，但是卻晚于巴斯夫公司的專利申請的優(yōu)先權(quán)日，巴斯夫公司利用優(yōu)先權(quán)規(guī)則，獲得了比利爾化學(xué)公司更早的區(qū)別于現(xiàn)有技術(shù)的優(yōu)先權(quán)日。

第二、巴斯夫公司沒有能夠根據(jù)利爾化學(xué)公司提交了相同活性成分的專利申請，預(yù)期到利爾化學(xué)公司會上市尤美穗?，而主動放棄了專利權(quán)，該決策的制定并非明智之舉。如果巴斯夫公司的專利權(quán)維持有效，尤美穗?應(yīng)該落入該專利權(quán)的保護范圍。

第三、由于利爾化學(xué)公司的專利在授權(quán)前，巴斯夫公司的專利尚未公開，所以利爾化學(xué)公司的專利獲得授權(quán)沒有問題。但是，巴斯夫公司的專利很可能構(gòu)成利爾化學(xué)公司的授權(quán)專利的抵觸申請，利爾化學(xué)公司應(yīng)當(dāng)做好應(yīng)對專利被提無效的準(zhǔn)備。

第四、利爾化學(xué)公司的專利授權(quán)后，沒有關(guān)注涉及氟環(huán)唑和三環(huán)唑復(fù)配組合物的專利申請和公開情況，如果及時發(fā)現(xiàn)了巴斯夫的專利，應(yīng)當(dāng)尋求巴斯夫公司轉(zhuǎn)讓該專利，以期獲得穩(wěn)定的專利權(quán)。

第五、根據(jù)農(nóng)藥檢定所發(fā)布的農(nóng)藥登記信息，尤美穗?已經(jīng)有相同的市場競爭產(chǎn)品獲得登記，美國世科姆公司的艾艷?(5%氟環(huán)唑·25%三環(huán)唑懸浮劑)，防治水稻稻瘟??；江蘇豐登作物保護股份有限公司的豐潔?(22.5%三環(huán)唑·7.5%氟環(huán)唑懸浮劑)，防治水稻稻瘟病。

1.3 利爾化學(xué)公司對于氟環(huán)唑復(fù)配組合物新產(chǎn)品采取的保護策略 根據(jù)報道，氟環(huán)唑是利爾化學(xué)公司從2008年開始啟動的項目，利爾化學(xué)公司對于氟環(huán)唑原藥現(xiàn)有產(chǎn)能是100t/年，1 000t/年產(chǎn)能擴建將于2019年投產(chǎn)。根據(jù)尤美艷?和尤美穗?的產(chǎn)品相關(guān)專利申請情況，利爾化學(xué)公司非常希望借助專利權(quán)保護的方式取得尤美艷?和尤美穗?的市場獨占權(quán)，但是通過前述對專利申請和保護情況的分析，利爾化學(xué)公司在專利申請前需要加強對現(xiàn)有技術(shù)公開狀況的檢索能力，重視專利申請權(quán)利要求中的技術(shù)特征與上市產(chǎn)品的直接對應(yīng)關(guān)系，專利授權(quán)后持續(xù)關(guān)注與產(chǎn)品相關(guān)的專利申請與公開情況，使專利權(quán)能夠穩(wěn)定有效的保護產(chǎn)品。

2 農(nóng)藥復(fù)配組合物新產(chǎn)品的專利申請與保護建議

專利制度設(shè)置的初衷是以技術(shù)公開換取法律保護，使受專利權(quán)保護的產(chǎn)品在一定時間內(nèi)對市場獨占。通過分析前述上市的新產(chǎn)品相關(guān)的專利申請與保護情況，對農(nóng)藥復(fù)配組合物新產(chǎn)品相關(guān)的專利申請與保護策略提出如下建議：從農(nóng)藥復(fù)配組合物新產(chǎn)品研發(fā)立項的初期開始，檢索并持續(xù)關(guān)注與產(chǎn)品相關(guān)的專利申請與公開情況。在獲得研發(fā)成果后，需要全面的檢索并掌握現(xiàn)有技術(shù)的發(fā)展?fàn)顩r；如果已有與產(chǎn)品相關(guān)的專利申請，應(yīng)該對其權(quán)利的穩(wěn)定性進行評價，尋求合作轉(zhuǎn)讓，以期獨占市場；如果沒有與產(chǎn)品相關(guān)的專利申請，應(yīng)該盡早提交專利，利用優(yōu)先權(quán)規(guī)則搶占優(yōu)先權(quán)日期。在撰寫專利申請文件時，堅持實事求是的原則，切忌投機取巧，弄虛作假，保證專利申請文件的質(zhì)量。接到審查員發(fā)出的審查意見通知書后，應(yīng)當(dāng)客觀判斷審查意見中指出的問題，根據(jù)對比文件公開的情況，準(zhǔn)確評估案件走向。在專利申請獲得授權(quán)后，合理預(yù)期產(chǎn)品未來市場，從產(chǎn)品經(jīng)營的角度衡量專利權(quán)的維護與否，積極的進行專利運營，將專利權(quán)轉(zhuǎn)化為市場收益。