野生白木香葉中黃酮類化合物及抗癌活性探究

梁林源 甘超勝

(1.茂名市人民醫(yī)院 廣東 茂名 525000；2.信宜市懷鄉(xiāng)鎮(zhèn)中心衛(wèi)生院 廣東 信宜 525300)

一、追蹤和分離白木葉中黃酮類化合物的抗癌活性

（一）追蹤和分離腫瘤細(xì)胞增殖和抑制的有效成分

國內(nèi)外構(gòu)建腫瘤細(xì)胞增殖的體外抑菌活性篩選方法較多，這些方法的缺點通過MTT法測定確定，是一種細(xì)胞存活和生長的藥物敏感試驗方法，自1983年Mosmann成立以來，這種方法在國家研究人員認(rèn)可后經(jīng)過不斷改進(jìn)， 具有靈敏度高，經(jīng)濟(jì)實惠的優(yōu)點，已廣泛應(yīng)用于大規(guī)模細(xì)胞毒試驗，抗腫瘤藥物篩選等藥物研究領(lǐng)域。

（二）亞硝酸根清除活性成分的追蹤分離

亞硝酸鈉在日常生活隨處可見，工廠食品加工，儲存及運輸過程中可以產(chǎn)生。人體吸收的亞硝酸鹽直接從尿液中排出，而剩余亞硝酸鹽的代謝則在身體仍然不清楚。當(dāng)亞硝酸鹽被攝入時，它們會在體內(nèi)產(chǎn)生反應(yīng)，產(chǎn)生可導(dǎo)致動物腎臟腫瘤的正亞硝基化合物（NOCs）。體內(nèi)的特性，特別是胃中的，與胺，酰胺反應(yīng) ，或氨基酸形成正亞硝基化合物，屬于致癌物質(zhì)。本文探討去除此類物質(zhì)能否抑制癌癥發(fā)生。

白木香葉屬于保健食品的主要加工原料?？茖W(xué)研究表明，它的葉子提取物有去除亞硝酸鹽的活性，但其藥效物質(zhì)的基礎(chǔ)有待探討。在分離研究中 對于天然活性化合物，如果分離過程和活性測試分開進(jìn)行，則存在許多缺點。 采用物質(zhì)跟蹤分離方法，在實驗每個階段檢測分離部分的活性進(jìn)行測定分析，并跟蹤。這是一種廣泛認(rèn)可的分離天然活性化合物的研究方法。

二、野生白木香葉中黃酮類化合物的防癌抗癌、亞硝酸根清除活性討論

科學(xué)實驗數(shù)據(jù)分析顯示，單個化合物Y23和Y24在體外對人肝癌Hep G2細(xì)胞具有抑制腫瘤細(xì)胞增殖的作用。單個化合物Y18，Y20，Y21，Y22和Y28對增殖具有顯著的抑制活性。 人前列腺癌DU145細(xì)胞系的表達(dá)。單體化合物Y18，Y20，Y21和Y28在體外對人前列腺癌pc-3細(xì)胞系顯示出顯著的抑制活性。

實驗研究證明，化合物Y23（槲皮素）和Y24具有大范圍抗腫瘤作用，可抑制肝癌，前列腺癌，乳腺癌等腫瘤細(xì)胞的增殖， 正常體細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞的抗腫瘤作用明顯低于兩種化合物。

有關(guān)科學(xué)家對肝癌Hep G2細(xì)胞生長的影響，進(jìn)行了體外研究，Hep G2細(xì)胞中的槲皮素具有明顯的增殖抑制作用和誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，并且呈現(xiàn)濃度和時間依賴性， IC50為25.5μmol/ L的48小時內(nèi)槲皮素處理濃度和本研究中槲皮素的處理時間不同且有一定差異。槲皮素和山楂酚是本研究中分離出的第一種百里香或蘆薈化合物.Hep G2細(xì)胞 人肝臟細(xì)胞系在體外顯示出顯著的腫瘤細(xì)胞增殖抑制活性，兩種前列腺癌細(xì)胞系也顯示出一定的人體細(xì)胞增殖抑制活性。 這些都是先前研究的兩種化合物的廣譜抗腫瘤作用，需要進(jìn)一步證實。

有關(guān)化合物Y18（金絲桃素）對體外腫瘤細(xì)胞增殖的效果的探討不多Y21，即5,4'-二羥基-7-甲氧基二氫黃酮，是在沉香屬植物中發(fā)現(xiàn)的第一個二氫黃酮，其抗腫瘤活性尚未見報道。

Y22，或5-羥基-7,2'，4'，5'-四甲氧基黃酮，5-羥基多甲氧基黃酮，有關(guān)科學(xué)實驗研究發(fā)現(xiàn)，超過5 - 羥基-4甲氧基黃酮結(jié)腸癌HT29細(xì)胞系HCT116具有顯著的抑制作用，IC50濃度范圍為1.6～37.0微米，本研究顯示前列腺上有5 - 羥基 - 7'，2'，4'，5' - 4甲氧基黃酮癌癥對兩種細(xì)胞系的增殖活性有顯著抑制作用，對于5 - 羥基甲氧基類抗癌活性的黃酮類化合物具有進(jìn)一步研究的科學(xué)參考價值。

Y28是芒果苷，可以去除亞硝酸鹽的活性，得到的活性單體化合物?；衔颵29在去除亞硝酸鹽的活性中僅次于芒果苷。近幾年，有關(guān)科研工作者，進(jìn)行研究發(fā)現(xiàn)該化合物具有良好的亞硝酸鹽清除活性，為其進(jìn)一步開發(fā)利用提供科研依據(jù)。

實驗顯示，化合物Y28可以抑制人肺腺癌A549細(xì)胞，白血病HL_60細(xì)胞，肝癌Hep G2細(xì)胞，乳腺癌mda-mb-231細(xì)胞和其他癌細(xì)胞系的增殖。實驗顯示芒果苷具有抑制作用。 兩種前列腺癌細(xì)胞的增殖活性，初步證明芒果苷是一種廣譜抗腫瘤化合物，為該化合物在前列腺癌化療中的發(fā)展提供了基礎(chǔ)數(shù)據(jù)。

筆者進(jìn)行了實驗，選擇了11種黃酮類化合物，發(fā)現(xiàn)一定的腫瘤細(xì)胞增殖體外抑制活性和亞硝酸鹽去除活性，因此可以說明野生白葉黃酮類抑制劑和主要亞硝酸鹽去除化合物的作用，以及 白色葉片作為癌癥功效功能食品的原料提供了科學(xué)參考數(shù)據(jù)。如上所述，倍半萜烯和2-（2-苯乙基）酮類是中華絨螯蟹的主要標(biāo)志性成分，具有抗癌活性。

由實驗數(shù)據(jù)可以看出，顯示出某些腫瘤細(xì)胞增殖的體外抑制活性和亞硝酸鹽去除活性，說明黃酮類化合物野生白樺葉具有腫瘤抑制劑和亞硝酸鹽清除作用，以及白色costus葉片為原料癌癥功效功能食品的材料提供了科學(xué)參考數(shù)據(jù)。如上所述，倍半萜烯和蘆薈的主要標(biāo)志性成分2-（2-苯基乙基）酮類均顯示出抗癌活性，這表明葉中的黃酮類化合物具有抗癌活性。 可推測白木香葉中的黃酮類與沉香的結(jié)香過程密切相關(guān)。