奧美拉唑的藥理分析與臨床應用

錢茜

胃潰瘍是消化道最常見的疾病之一，它是指胃黏膜受損超過黏膜肌層的慢性潰瘍［1］。當胃黏膜侵襲因素增強和防御因素削弱，導致潰瘍的發(fā)生，其中胃酸分泌過多、幽門螺桿菌感染和服用非甾體抗炎藥等是已知的主要病因［2］。奧美拉唑高度選擇性地抑制壁細胞中的H+-K+-ATP酶(質子泵)，使胃酸分泌減少。本品用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍，與H2受體拮抗藥比較，本品具有止痛作用快、潰瘍愈合快、潰瘍愈合率高的優(yōu)點［3］。為了探討奧美拉唑的藥理作用與臨床療效，選取本院胃潰瘍患者120例，進行奧美拉唑治療，療效顯著，現(xiàn)報告如下。

1 資料與方法

1.1 一般資料 選取我院2011年1月至2013年1月胃潰瘍患者120例，隨機分為對照組和觀察組各60例。全部患者曾經(jīng)胃鏡、HP檢測證實為消化性潰瘍且Hp呈強陽性。120例患者無心、肺、肝、腎等重要器官功能不全性疾病。觀察組60例，男36例，女24例；年齡34～65，平均(41.85±3.72)歲。對照組60例，男32例，女28例，年齡34～65歲，年齡(39.78±3.56)歲。兩組患者的性別、年齡、合并癥等一般資料經(jīng)過統(tǒng)計學分析，差異無統(tǒng)計學意義，具有可比性(P＞0.05)。

1.2 方法 對照組采用雷尼替丁0.15 g早、晚餐前半小時口服，2次/d。觀察組采用奧美拉唑，20 mg，清晨空腹、頓服，1次/d，經(jīng)過治療一個月后對兩組臨床效果進行比較，并隨訪至治療后6個月。

1.3 療效標準 痊愈：上腹痛、腹脹、反酸、噯氣、惡心等消化道癥狀完全消失，胃鏡檢查潰瘍面愈合及炎癥消失，HP檢測轉陰；顯效：消化道癥狀消失或明顯改善，胃鏡檢查潰瘍面縮小50%以上，HP檢測轉陰；無效：消化道癥狀未改善或加重，胃鏡檢查潰瘍面無縮小或擴大，HP檢測未轉陰?？傆行?痊愈+顯效+有效［4］。

1.4 統(tǒng)計學方法 采用SPSS 16.0統(tǒng)計軟件對數(shù)據(jù)進行處理，計數(shù)資料用(均數(shù)±標準差)表示，計數(shù)資料用t檢驗，計量資料采用χ2檢驗。以P＜0.05作為差異有統(tǒng)計學意義的標準。

2 結果

2.1 癥狀改變情況 觀察組治療后癥狀(腹痛、惡心嘔吐、大便帶血、潛血陽性)改善情況優(yōu)于對照組，差異有統(tǒng)計學意義(P＜0.05)。具體見表1。

表1 兩組癥狀改善情況比較［n(%)］

2.2 不良反應與復發(fā)情況 兩組患者均為出現(xiàn)明顯不良反應。6個月后觀察組復發(fā)2例，復發(fā)率為3.33%(2/60)；對照組復發(fā)11例，復發(fā)率為18.33%(11/60)。兩組復發(fā)率比較差異有統(tǒng)計學意義(P＜0.05)。

3 討論

奧美拉唑別名洛賽克，亞砜咪唑，甲氧磺唑，安胃哌唑，艾斯特，Methocol，奧克。本品高度選擇性地抑制壁細胞中的H+-K+-ATP酶(質子泵)，使胃酸分泌減少［5］。壁細胞泌酸小管上的H+-K+-ATP又稱為質子泵，作用是通過交換K+將H+注入泌酸小管腔內(nèi)，H+再與Cl-結合形成鹽酸分泌入胃腔?？诜W美拉唑幾乎完全抑制基礎與五胃泌素及其他各種刺激的酸分泌。本品可抑制24 h胃酸分泌達90%，早晨口服20 mg本品可控制胃內(nèi)pH在3以上達16～18 h。其作用依賴于劑量。本品對乙酰膽堿或組胺受體均無影響。除了本品對酸分泌的作用之外，臨床上未觀察到明顯的藥效學作用［6］。本品起效迅速，每日服1次即能可逆地控制胃酸分泌，持續(xù)約24 h。本品口服后3 h達血藥濃度峰值。血漿蛋白結合率為95%，分布容積0.34～0.37 L/kg。本品主要由肝臟代謝后由尿及糞中排出。其血藥濃度與胃酸抑制作用無明顯相關性。每日服用1次即能可逆地控制胃酸分泌，持續(xù)約 24 h［7］。

本品適應于十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征(促胃液素瘤)。本品耐受性良好，罕見惡心、頭痛、腹瀉、便秘和腸胃脹氣，少數(shù)出現(xiàn)皮疹。這些作用均較短暫且輕微，并與治療無關。因酸分泌明顯減少，理論上可增加腸道感染的危險［8］。本品尚無已知的禁忌證。孕婦及兒童用藥安全性未確立，本品能延長地西泮和苯妥英的消除。與經(jīng)P450酶系代謝的其他藥物如華法林，可能有相互作用。

本品不良反應少見，發(fā)生率不超過5%。一般不良反應包括頭痛、眩暈、腹瀉、便秘、惡心、皮疹、嗜睡、失眠等［9］。偶見血清轉氨酶升高，肌痛、間質性。腎炎偶有報道。長期大量使用本品可導致高胃泌素血癥，可高達正常之2～4倍，停藥后可逐漸恢復正常。此作用與長期顯著胃酸抑制發(fā)生的負反饋調(diào)節(jié)有關。有動物實驗證明長期大量給予本品可引起胃的腸嗜鉻樣(ECL)細胞增生乃至類癌形成，但所給劑量遠超過治療量，且這一情況同樣見于給服大劑量H2受體拮抗藥，因其共同發(fā)生機制均為高胃泌素血癥［10］。

本研究結果表明，觀察組治療后癥狀(腹痛、惡心嘔吐、大便帶血、潛血陽性)改善情況優(yōu)于對照組，差異有統(tǒng)計學意義(P＜0.05)。兩組復發(fā)率比較差異有統(tǒng)計學意義(P＜0.05)。由此可見，奧美拉唑治療胃潰瘍出血，療效顯著，值得推廣。

［1］ 彭文．奧美拉唑治療消化性潰瘍88例療效觀察．中國當代醫(yī)藥，2010，17(3)：37.

［2］ 張華．奧美拉唑、鉍劑兩種方案治療幽門螺桿菌陽性胃十二指腸潰瘍臨床分析．中國社區(qū)醫(yī)師(醫(yī)學專業(yè))，2010，12(6)：77-73.

［3］ 楊繼紅，周力，何竹．注射用奧美拉唑鈉和泮托拉唑鈉分別與不同pH生理鹽水配伍穩(wěn)定性觀察．臨床合理用藥，2011，4(1B)：31-32.

［4］ 鄧彪，戴瑛，袁永紅，等．新四聯(lián)療法根除幽門螺桿菌感染療效及費用對比．海南醫(yī)學，2005，16(5)：32-33.

［5］ 喻昌利，劉颯，王立民，等．四聯(lián)療法治療幽門螺桿菌陽性慢性胃炎療效觀察．中國煤炭工業(yè)醫(yī)學雜志，2006，9(3)：210-211.

［6］ 倪敏．蒙脫石散劑聯(lián)合奧美拉唑、阿莫西林、替硝唑治療消化道潰瘍的臨床觀察．中國醫(yī)學創(chuàng)新，2010，7(6)：69-70.

［7］ 毛增貴．奧美拉唑、枸櫞酸鉍鉀、呋喃唑酮、阿莫西林聯(lián)合治療Hp陽性的消化性潰瘍的臨床研究．國際醫(yī)藥衛(wèi)生導報，2007，13(10)：64-66.

［8］ 葉梅．奧美拉唑聯(lián)合多潘立酮治療胃潰瘍療效觀察．臨床合理用藥．2012，5(4)：53-54.

［9］ 胡波．奧美拉唑治療消化性潰瘍58例臨床觀察．中國現(xiàn)代醫(yī)生，2010，48(22)：24.

［10］ 馬振濤．奧美拉唑治療消化性潰瘍55例療效觀察．醫(yī)學信息，2009，1(10)：118.