陳 淼,趙建琪,陳耀華
(太極集團(tuán)浙江東方制藥有限公司,浙江 紹興 312000)
清喉咽含片的制備工藝研究
陳 淼,趙建琪,陳耀華
(太極集團(tuán)浙江東方制藥有限公司,浙江 紹興 312000)
清喉咽方屬于中醫(yī)經(jīng)典驗(yàn)方。為了將其開(kāi)發(fā)成新劑型,本文對(duì)其制備工藝進(jìn)行了研究。最終確定制劑的成型工藝和結(jié)果為:用濕法制顆粒法對(duì)藥材進(jìn)行預(yù)處理的效果較好。稠膏與甘露醇的配比為1:4時(shí)容易制粒,甜味劑(阿斯巴甜)的用量在1%時(shí)片劑的口感較好。此制劑工藝基本合理、可行。
淸喉咽含片;滲漉;濕法制顆粒;制備工藝
清喉咽方屬于中醫(yī)經(jīng)典驗(yàn)方,由地黃、麥冬、玄參、連翹、黃芩等五味藥組成。此方主要是依據(jù)益氣養(yǎng)陰、清熱解毒、潤(rùn)肺利咽的治療原則組合而成[1]。為了將清喉咽方開(kāi)發(fā)成新劑型,本文對(duì)其制備工藝進(jìn)行了以下研究。
目前,臨床上以清喉咽方為基礎(chǔ)開(kāi)發(fā)的劑型有清喉咽合劑、清喉咽顆粒劑。這兩種藥物均具有體積大、攜帶不方便的缺點(diǎn)。清喉咽合劑、清喉咽顆粒劑經(jīng)口服、被胃腸道吸收后,其效應(yīng)成分需先進(jìn)入到血液循環(huán)系統(tǒng),然后才能到達(dá)咽喉部位發(fā)揮治療的作用。因此,清喉咽合劑、清喉咽顆粒劑的有效利用率較低。在本次研究中,筆者將清喉咽方開(kāi)發(fā)成口含片劑型。清喉咽含片在口腔內(nèi)含化,可直接到達(dá)咽喉部位發(fā)揮治療作用,從而可提高局部藥物濃度,進(jìn)而改善治療效果。
1.1.1 處方組成 地黃180 g、麥冬160 g、玄參260 g、連翹315 g、黃芩 315 g。
1.1.2 藥材滲漉提取 將藥材粉碎成粗粉,將藥粉置于燒杯內(nèi),加入適量的濃度為57%的乙醇,并用玻璃棒攪拌。完成攪拌后,靜置15 min,使藥材充分潤(rùn)濕。將已充分潤(rùn)濕的藥材分別裝入滲漉器內(nèi),層層壓平[2]。填裝完畢后,從上口處向滲漉器內(nèi)添加適量的乙醇。在發(fā)現(xiàn)滲漉器出口處有浸提液流出時(shí),關(guān)閉下口的活塞,繼續(xù)添加乙醇至乙醇液面高出藥材數(shù)厘米,并浸漬48 h。采集滲漉液[2]約6000 ml。將滲漉液濃縮至約1400 ml,加水800 ml后煮沸30 min,并靜置 48 h。完成靜置后,采集滲漉液的上清液,并將其濃縮為相對(duì)密度為1.38(20 ℃)的稠膏416 g。
1.1.3 制粒工藝 本文在進(jìn)行預(yù)實(shí)驗(yàn)的基礎(chǔ)上,確定了稠膏與輔料(乳糖、甘露醇、赤蘚糖醇、木糖醇)的配比為1:4時(shí),制粒的效果較好。制粒的方法是:1)將稠膏(6g)、填充劑分別置于研缽內(nèi),充分混合后制成軟材。2)將軟材置于搖擺式顆粒機(jī)內(nèi),制成濕顆粒,然后將濕顆粒置于60℃的烘箱內(nèi)進(jìn)行干燥處理。3)使用16目篩對(duì)干顆粒進(jìn)行篩選。完成篩選后,在干顆粒中加入適量的硬脂酸鎂、阿斯巴甜和薄荷腦,混合均勻后,壓制成片。
1.1.4 質(zhì)量檢查標(biāo)準(zhǔn)[3]外觀:目測(cè)片劑外觀完整光潔、色澤均勻。片重差異:參照藥典標(biāo)準(zhǔn)。崩解時(shí)限檢查:參照藥典崩解時(shí)限檢查法對(duì)片劑進(jìn)行檢查。
采用稠膏與甘露醇的配比為1:4的配制比例生產(chǎn)的片劑其軟材易混勻,稍干,硬度適中,大小顏色均勻,壓片效果好。詳見(jiàn)表1。
表1 采用各種輔料進(jìn)行壓片的結(jié)果
稠膏與甘露醇的配比為1:4時(shí),添加1%的甜味劑(阿斯巴甜),含片的口感較好。詳見(jiàn)表2。
表2 對(duì)矯味劑用量的分析
進(jìn)行片重差異測(cè)量的結(jié)果顯示,采用稠膏:輔料(甘露醇)=1:4制備法生產(chǎn)的片劑其片重差異完全符合藥典的要求。詳見(jiàn)表3。
表3 進(jìn)行片重差異測(cè)量的結(jié)果
進(jìn)行崩解時(shí)限檢查的結(jié)果,采用稠膏:輔料(甘露醇)=1:4制備法生產(chǎn)的片劑其崩解時(shí)限完全符合藥典的要求。詳見(jiàn)表4。
表4 進(jìn)行崩解時(shí)限檢查的結(jié)果
清喉咽方屬于中醫(yī)經(jīng)典驗(yàn)方,由地黃、麥冬、玄參、連翹、黃芩組成。此方主要是依據(jù)益氣養(yǎng)陰、清熱解毒、潤(rùn)肺利咽的治則組合而成。為了將清喉咽方開(kāi)發(fā)成新劑型,本文對(duì)其制備工藝進(jìn)行了研究。最終確定制劑的成型工藝和結(jié)果為:用濕法制顆粒法對(duì)藥材進(jìn)行預(yù)處理的效果較好。稠膏與甘露醇的配比為1:4時(shí)容易制粒,甜味劑(阿斯巴甜)的用量在1%時(shí)片劑的口感較好。此制劑工藝基本合理、可行。
本次研究只對(duì)淸喉咽口含片的處方配比及制備工藝進(jìn)行了初步研究。該處方配比及上述制備工藝是否符合上市要求,還需要進(jìn)行進(jìn)一步的質(zhì)量穩(wěn)定性考察研究。
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