茅蒼術(shù)揮發(fā)油成分及藥理活性綜述

吳佳新

摘要： 通過文獻(xiàn)檢索，對(duì)茅蒼術(shù)揮發(fā)油的化學(xué)成分和藥理作用進(jìn)行綜述，為茅蒼術(shù)藥材資源的利用提供參考。茅蒼術(shù)揮發(fā)油的主要成分為蒼術(shù)酮、蒼術(shù)素、β-桉葉醇和茅術(shù)醇等?，F(xiàn)代研究表明：茅蒼術(shù)揮發(fā)油的活性物質(zhì)有調(diào)節(jié)胃腸運(yùn)動(dòng)、抗胃潰瘍、降血糖、保護(hù)肝臟和抗菌等藥理作用。茅蒼術(shù)揮發(fā)油成分復(fù)雜，藥理作用廣泛，建議將茅蒼術(shù)揮發(fā)油成分與藥理作用結(jié)合起來進(jìn)行深入研究，推進(jìn)傳統(tǒng)中藥現(xiàn)代化。

關(guān)鍵詞： 茅蒼術(shù)；揮發(fā)油；化學(xué)成分；藥理活性；研究進(jìn)展

中圖分類號(hào)： R284.1 文獻(xiàn)標(biāo)志碼： A 文章編號(hào)：1002-1302（2016）03-0028-03

蒼術(shù)為中醫(yī)臨床常用藥材，《神農(nóng)本草經(jīng)》列為上品，陶弘景《名醫(yī)別錄》提到：“術(shù)”有白（即白術(shù)）赤（即蒼術(shù)）之分。《本草綱目》稱其為“仙術(shù)”。2005版《中國藥典》[1]收載的蒼術(shù)為菊科植物北蒼術(shù)[Atractylodes chinensis （DC.） Koidz.]或茅蒼術(shù)[Atractylodes lancea （Thunb.） DC.]的干燥根莖。茅蒼術(shù)主要分布于江蘇、湖北、安徽和河南等省份，其中，江蘇茅山地區(qū)是茅蒼術(shù)的道地產(chǎn)區(qū)，其他地區(qū)為茅蒼術(shù)的主產(chǎn)區(qū)。近年來，對(duì)茅蒼術(shù)揮發(fā)油的化學(xué)成分和藥理作用研究較多，本文對(duì)此進(jìn)行綜述，以期為茅蒼術(shù)藥材資源的利用提供參考。

1 不同產(chǎn)地茅蒼術(shù)揮發(fā)油的化學(xué)成分研究

吉力等以湖北英山、湖北羅田、湖北麻城、江蘇金壇和江蘇丹徒等5個(gè)產(chǎn)地的茅蒼術(shù)為樣本，采用水蒸氣蒸餾法和氣相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用技術(shù)（GC-MS）對(duì)以上5個(gè)樣本進(jìn)行了分析，結(jié)果從茅蒼術(shù)揮發(fā)油中鑒定了32種化合物。其中，湖北羅田、英山的茅蒼術(shù)揮發(fā)油主要成分為茅術(shù)醇，湖北麻城茅蒼術(shù)揮發(fā)油的主要成分為β-桉葉油醇和蒼術(shù)酮。江蘇金壇和丹徒茅蒼術(shù)揮發(fā)油的主成分是蒼術(shù)酮和蒼術(shù)素，茅術(shù)醇的含量較低，未檢出β-桉葉油醇[2]。

賈春曉等采用萃取蒸餾法提取揮發(fā)油，用GC-MS法分析了大別山（河南省桐柏縣）野茅蒼術(shù)揮發(fā)油化學(xué)成分，從中分離出了76種組分，并鑒定了49種化合物。與其他地區(qū)對(duì)比分析，發(fā)現(xiàn)大別山野茅蒼術(shù)揮發(fā)油含量高（10.14%），化學(xué)成分多，主要成分為蒼術(shù)醇、β-桉葉油醇等[3]。曾志等按照2010版《中國藥典》提取揮發(fā)油，采用GC-MS法分析了北蒼術(shù)和茅蒼術(shù)的揮發(fā)油成分，從江蘇產(chǎn)的茅蒼術(shù)中共檢測出50種化學(xué)成分，其中有18種化學(xué)成分的含量大于1%，相對(duì)含量較高的有β-桉葉油醇、α-蒎烯、愈創(chuàng)木醇、1-水芹烯和蒼術(shù)素等。從北蒼術(shù)和茅蒼術(shù)中均檢出蒼術(shù)的主要藥效成分β-桉葉油醇、蒼術(shù)酮和蒼術(shù)素，且相對(duì)含量較高，表明《中國藥典》將北蒼術(shù)和茅蒼術(shù)統(tǒng)稱為蒼術(shù)的科學(xué)性[4]。

典靈輝等用水蒸氣蒸餾法提取茅蒼術(shù)揮發(fā)油，并采用 GC-MS法對(duì)提取的揮發(fā)油進(jìn)行分離和鑒定。從揮發(fā)油中分離出65種成分，鑒定出41種化合物及其相對(duì)含量。其中含量最高的3種化合物依次為β-按葉油醇、β-芹子烯和茅術(shù)醇，未檢測出蒼術(shù)酮和蒼術(shù)素[5]。鄒小興采用水蒸氣蒸餾法提取鄂西（神農(nóng)架地區(qū)）蒼術(shù)根莖的揮發(fā)油，用GC-MS法分離、鑒定其化學(xué)成分。從中鑒定出23個(gè)化合物（占總揮發(fā)油94.43%）。揮發(fā)油的主要成分是倍半萜類化合物（占86.96%），沒有分離到蒼術(shù)酮、蒼術(shù)素、茅術(shù)醇、β-桉葉油醇、芹烷二烯酮等蒼術(shù)類或白術(shù)類的特征性成分[6]。

徐曉蘭等采用超聲波法和氣相色譜法測定江蘇的湖山和小九華山及湖北的?？岛陀⑸疆a(chǎn)的4個(gè)野生茅蒼術(shù)品種揮發(fā)油的主要成分，同時(shí)將以上4個(gè)野生品種引種到南京，栽培1年后，測定其揮發(fā)油的主要成分。結(jié)果發(fā)現(xiàn)：湖北產(chǎn)的野茅術(shù)揮發(fā)油的主要成分是β-桉葉醇和茅術(shù)醇，江蘇產(chǎn)的野茅術(shù)揮發(fā)油的主要成分是蒼術(shù)素和蒼術(shù)酮。引種到南京的茅蒼術(shù)，其揮發(fā)油的5種主要成分（蒼術(shù)酮、茅術(shù)醇、蒼術(shù)素、β-桉葉醇和芹烷二烯酮）總含量較原產(chǎn)地均顯著下降，其中，湖北種源的較江蘇種源的下降幅度更大些。原產(chǎn)于江蘇的茅蒼術(shù)移栽后揮發(fā)油中4種成分（蒼術(shù)酮、茅術(shù)醇、β-桉葉醇和蒼術(shù)素）的含量均有所下降，但主要成分保持不變。原產(chǎn)于湖北的茅蒼術(shù)移栽后揮發(fā)油中茅術(shù)醇和β-桉葉醇的含量顯著降低，而蒼術(shù)酮的含量有一定的增加，揮發(fā)油的主要成分變成了蒼術(shù)酮和蒼術(shù)素[7]。

張磊等采用氣相色譜法同時(shí)測定藥材茅蒼術(shù)中蒼術(shù)酮、蒼術(shù)素、β-桉葉醇和茅術(shù)醇4種成分的含量，并根據(jù)含量進(jìn)行聚類分析。分析結(jié)果顯示：道地茅蒼術(shù)（江蘇茅山）的主要揮發(fā)性成分是蒼術(shù)酮與蒼術(shù)素，兩者含量之和遠(yuǎn)高于其他產(chǎn)區(qū)；非道地產(chǎn)區(qū)（陜西、河南信陽等）的茅蒼術(shù)主要揮發(fā)性成分是茅術(shù)醇和β-桉葉醇，不含蒼術(shù)酮，蒼術(shù)素含量較低。聚類分析結(jié)果表明：道地產(chǎn)區(qū)茅蒼術(shù)4種活性成分的含量同江蘇南京、宜興及湖北英山的比較相近，可以聚為一類，其他非道地產(chǎn)區(qū)（安徽霍山、河南信陽和陜西）的聚為另一類[8]。

張貝貝等采用高效液相色譜法，選擇了道地產(chǎn)區(qū)（江蘇茅山）和主產(chǎn)區(qū)（湖北麻城、羅田、英山野生品、英山栽培品，安徽安慶、霍山）7個(gè)樣本的茅蒼術(shù)，對(duì)其中的β-桉葉醇、蒼術(shù)素、蒼術(shù)素醇和蒼術(shù)內(nèi)酯Ⅱ等4種成分進(jìn)行了含量測定。不同產(chǎn)地的茅蒼術(shù)中β-桉葉醇的含量以湖北英山野生品的含量高，江蘇茅山的含量最低；蒼術(shù)素的含量江蘇茅山最高，湖北英山野生品最低；蒼術(shù)素醇含量最高的是湖北英山野生品，最低的是江蘇茅山；蒼術(shù)內(nèi)酯Ⅱ含量最高的是江蘇茅山，湖北英山野生品、安徽安慶和霍山茅蒼術(shù)不含蒼術(shù)內(nèi)酯Ⅱ[9]。

解小霞等分別從湖北英山（4個(gè)地點(diǎn)）、湖北蘄春（1個(gè)地點(diǎn)）、湖北襄陽（1個(gè)地點(diǎn)）、安徽霍山（1個(gè)地點(diǎn)）、安徽岳西（2個(gè)地點(diǎn)）、江蘇句容（2個(gè)地點(diǎn)）、河南信陽（1個(gè)地點(diǎn)）和河南南陽（1個(gè)點(diǎn)）等采集13個(gè)不同產(chǎn)地的茅蒼術(shù)樣本，采用高效液相色譜法測定β-桉葉醇的含量。結(jié)果發(fā)現(xiàn)：采自不同產(chǎn)地的茅蒼術(shù)樣品中β-桉葉醇的含量存在較大的差異，β-桉葉醇含量最高的是湖北蘄春產(chǎn)的野生茅蒼術(shù)（達(dá)33.35 mg/g）。同時(shí)證明：應(yīng)用高效液相色譜，采用外標(biāo)法測定茅蒼術(shù)藥材中β-桉葉醇含量，此方法穩(wěn)定可靠，重現(xiàn)性好[10]。

2 茅蒼術(shù)的藥理活性研究

2.1 抗菌作用

郭金鵬等用蒼術(shù)揮發(fā)油對(duì)大腸埃希菌等8個(gè)菌株做體外抗菌試驗(yàn)，通過測定最小抑菌濃度和最小殺菌濃度，發(fā)現(xiàn)：蒼術(shù)揮發(fā)油對(duì)試驗(yàn)的8種菌株均有抑殺作用，特別對(duì)大腸埃希菌株、鼠傷寒沙門氏菌株、腸炎沙門氏菌株、金黃色葡萄球菌株和銅綠假單胞菌株等的抑制作用更強(qiáng)；對(duì)腸炎沙門菌株和金黃色葡萄球菌株的殺滅作用更強(qiáng)[11]。郭金鵬等用0.1%蒼術(shù)揮發(fā)油制劑浸泡大腸桿菌和金黃色葡萄球菌試驗(yàn)，2 min內(nèi)殺滅率均達(dá)到99%以上；浸泡白色念珠菌試驗(yàn)，10 min內(nèi)殺滅率也達(dá)到99%以上[12]。

伊秀芝等采用茅蒼術(shù)浸膏進(jìn)行體外抑制真菌試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)茅蒼術(shù)浸膏對(duì)石膏樣毛癬菌、紅色毛癬菌等10種淺部真菌有明顯的抑制作用，抑制真菌的作用優(yōu)于其他中藥。將萃取物配制15%的酊劑，試用于臨床治療手足癬，取得了滿意的療效。提示蒼術(shù)有燥濕、殺蟲的功能，而霉菌喜歡潮濕，干燥條件對(duì)真菌的生長不利，這可能是茅蒼術(shù)抑、殺霉菌的原因[13]。

王桂芝等研究證明：蒼術(shù)95%乙醇（按1 ∶ 2）浸泡液對(duì)有人病房進(jìn)行消毒，效果與紫外線照射消毒法沒有顯著差異[14]。朱艷等將艾葉和蒼術(shù)噴霧劑與過氧乙酸分別對(duì)病房空氣進(jìn)行了消毒試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)2種消毒劑的消毒效果沒有顯著差異[15]。

以上提示茅蒼術(shù)對(duì)細(xì)菌、真菌均有較廣泛的抑、殺作用，特別是作為病房等的環(huán)境消毒劑具有無污染、使用方便和成本低的優(yōu)勢。但是，蒼術(shù)抗菌的具體活性物質(zhì)和抗菌機(jī)制還有待進(jìn)一步研究。

2.2 對(duì)腸收縮活動(dòng)的作用

李育浩等利用小鼠炭末推進(jìn)試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)一定濃度的茅蒼術(shù)丙酮提取物能促進(jìn)胃腸運(yùn)動(dòng)，效果明顯，β-桉葉醇和茅術(shù)醇是促進(jìn)小鼠胃腸運(yùn)動(dòng)的主要活性成分[16]。

王金華等研究了茅蒼術(shù)中的β-桉葉醇、β-桉葉醇+茅術(shù)醇混合物對(duì)小鼠小腸推進(jìn)作用。試驗(yàn)證明：β-桉葉醇對(duì)正常小鼠的胃腸運(yùn)動(dòng)有明顯的促進(jìn)作用，對(duì)新斯的明負(fù)荷小鼠的胃腸功能亢進(jìn)有顯著的抑制作用，有增加脾虛小鼠的體質(zhì)量、抑制胃腸運(yùn)動(dòng)及對(duì)抗泄瀉的作用。提示β-桉葉醇對(duì)胃腸運(yùn)動(dòng)機(jī)能有雙向調(diào)節(jié)作用，β-桉葉醇是茅蒼術(shù)健脾燥濕作用的活性成分，茅術(shù)醇也可能是活性成分之一[17]。

李偉等發(fā)現(xiàn)不同濃度（30%～200%）的蒼術(shù)水煎劑對(duì)大鼠離體結(jié)腸肌肉收縮活動(dòng)有抑制作用，這種抑制作用可部分被心得安阻斷，而酚妥拉明和消炎痛對(duì)其活動(dòng)沒有顯著影響。提示蒼術(shù)水煎劑對(duì)大鼠結(jié)腸縱肌的興奮作用部分是由腎上腺素能β受體介導(dǎo)的[18]。

2.3 抗胃潰瘍作用

謝露用50%茅蒼術(shù)水提物對(duì)抗大鼠胃潰瘍的試驗(yàn)，結(jié)果顯示：蒼術(shù)水煎劑能顯著對(duì)抗鹽酸導(dǎo)致的急性胃炎和幽門結(jié)扎法導(dǎo)致的胃潰瘍。茅蒼術(shù)對(duì)抗鹽酸型胃炎和幽門結(jié)扎型胃潰瘍的原因是茅蒼術(shù)水提取物中存在抗膽堿作用的活性成分[19]。

聶淑琴等研究證實(shí)：茅蒼術(shù)乙醇提取物（70%）對(duì)鹽酸（0.6 mol/L）、無水乙醇所致的小鼠胃潰瘍有抑制作用，不同產(chǎn)地的茅蒼術(shù)乙醇提取物的抑制作用存在顯著差異[20]。

2.4 對(duì)肝臟的作用

國內(nèi)外研究表明：茅蒼術(shù)的蒼術(shù)素能促進(jìn)膽汁分泌[21]，用蒼術(shù)水煎劑連續(xù)灌胃對(duì)小鼠肝蛋白的合成有促進(jìn)作用，從而提高肝臟功能[22]。

茅蒼術(shù)中所含的β-桉葉醇和蒼術(shù)酮對(duì)半乳糖胺或四氯化碳所致小鼠肝臟中毒均有一定的保護(hù)作用。另外，蒼術(shù)酮對(duì)叔丁基過氧化物所致的大鼠肝細(xì)胞損傷有抑制作用[23-24]。提示茅蒼術(shù)中的蒼術(shù)素、蒼術(shù)酮和β-桉葉醇有保護(hù)肝臟的作用。

2.5 降血糖作用

Konno等研究證實(shí)：蒼術(shù)多糖能降低阿脲糖尿癥小鼠的血糖，降血糖作用是蒼術(shù)多糖抑制體內(nèi)巴斯德效應(yīng)所致[25]。段國峰等用四氧嘧啶誘導(dǎo)高血糖小鼠，發(fā)現(xiàn)用茅蒼術(shù)粗多糖能顯著地降低小鼠血糖濃度，提高胰島素水平[26]。王曉梅等研究發(fā)現(xiàn)：蒼術(shù)的乙醇提取物、水提取物及乙酸乙酯提取物在體外均有不同程度抑制α-葡萄糖苷酶活性的作用，以乙醇提取物抑制作用最強(qiáng)，且為競爭性抑制類型。以上提示茅蒼術(shù)多糖對(duì)高血糖有預(yù)防與治療作用[27]。

2.6 抗缺氧作用

李育浩等用茅蒼術(shù)的丙酮提取物灌服氰化鉀缺氧模型小鼠，發(fā)現(xiàn)提取物能顯著提高小鼠存活時(shí)間，降低死亡率，提示茅蒼術(shù)丙酮提取物有抗缺氧作用，主要活性成分為β-桉葉醇[28]。

3 討論

3.1 不同產(chǎn)地茅蒼術(shù)揮發(fā)油成分差別顯著

從茅蒼術(shù)揮發(fā)油的主要成分看，道地產(chǎn)區(qū)的茅蒼術(shù)揮發(fā)油的主要成分是蒼術(shù)素和蒼術(shù)酮等，其他主產(chǎn)區(qū)的茅蒼術(shù)揮發(fā)油的主要成分是β-桉葉醇和茅術(shù)醇等。同一產(chǎn)地，茅蒼術(shù)野生品與栽培品相比，揮發(fā)油含量更高，從揮發(fā)油中分離出的有效成分也更多。

不同產(chǎn)地茅蒼術(shù)的遺傳多樣性、產(chǎn)地生態(tài)條件和栽培條件的不同，是導(dǎo)致不同產(chǎn)地的茅蒼術(shù)揮發(fā)油成分存在差異的原因。

3.2 建議加強(qiáng)茅蒼術(shù)活性成分和藥理作用的關(guān)聯(lián)性研究

通過對(duì)文獻(xiàn)再評(píng)價(jià)研究，趙子劍等認(rèn)為：蒼術(shù)的抗菌作用最明確，其他藥理作用研究尚不夠深入。茅蒼術(shù)具有抗菌、胃腸運(yùn)動(dòng)雙向調(diào)節(jié)、抗胃潰瘍、保護(hù)肝臟、降低血糖、抗缺氧、降血脂、免疫和抗腫瘤等多種藥理作用[29]，但是，蒼術(shù)的藥理研究主要是針對(duì)其揮發(fā)油的藥效學(xué)研究，揮發(fā)油作用的物質(zhì)基礎(chǔ)和作用機(jī)制還有待進(jìn)一步研究，另外，蒼術(shù)水溶性成分的藥理作用研究比較少。建議將茅蒼術(shù)的單一活性成分（包括揮發(fā)油和水溶性成分）與藥理作用結(jié)合起來進(jìn)行關(guān)聯(lián)性研究，為藥材資源的深度開發(fā)利用和傳統(tǒng)中藥的現(xiàn)代化提供科學(xué)依據(jù)。

3.3 建議將β-桉葉醇作為茅蒼術(shù)質(zhì)量控制的指標(biāo)成分之一

茅蒼術(shù)是一味藥理作用較廣泛的中藥，發(fā)揮藥理作用的是其揮發(fā)油，在傳統(tǒng)中藥中主要應(yīng)用其燥濕健脾的作用，用于治療脘腹脹滿、泄瀉、食欲不振等?，F(xiàn)代藥理研究表明：茅蒼術(shù)揮發(fā)油的藥理活性物質(zhì)有β-桉葉醇、茅術(shù)醇、蒼術(shù)酮和蒼術(shù)素等，其中β-桉葉醇的藥理作用更加突出。非道地主產(chǎn)區(qū)茅蒼術(shù)揮發(fā)油的主要成分是β-桉葉醇和茅術(shù)醇，蒼術(shù)酮和蒼術(shù)素的含量相對(duì)比較低。而2005版《中國藥典》[1]只將蒼術(shù)素（C13H10O）的含量（藥材按干燥品計(jì)算，不得少于 0.30%，飲片按干燥品計(jì)算，不得少于0.20%）作為唯一的指標(biāo)成分來衡量茅蒼術(shù)質(zhì)量，建議將β-桉葉醇含量也作為茅蒼術(shù)質(zhì)量控制的指標(biāo)成分。

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