京大戟化學成分及藥理作用研究概述

王寶麗　鄒迪新　程錢　張博　夏青　王金鳳　林瑞超

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·綜述·

京大戟化學成分及藥理作用研究概述

王寶麗鄒迪新程錢張博夏青王金鳳林瑞超

100102北京中醫(yī)藥大學中藥學院中藥品質評價局北京市重點實驗室[王寶麗(碩士研究生)、鄒迪新(博士研究生)、程錢(碩士研究生)、張博(碩士研究生)、夏青(博士研究生)、王金鳳(博士研究生)、林瑞超]

【摘要】京大戟為大戟科(Euphorbiaceae)多年生草本植物大戟EuphorbiapekinensisRupr.的干燥根，具有瀉水逐飲、消腫散結的功效，臨床上常用于治療水腫脹滿、胸腹積水、痰飲積聚等癥，是基礎和臨床科研工作者共同關注的重點。本文查閱近年來國內外對京大戟研究的文獻資料，主要從化學成分和藥理作用兩個方面對其研究進展進行了歸納總結。京大戟主要含二萜類、三萜類、黃酮類、鞣質類等成分，具有瀉下、利尿、抗炎、抗腫瘤和抗白血病等藥理作用，并存在一定的毒性。

【關鍵詞】京大戟；化學成分；藥理作用；活性；研究進展

京大戟，為大戟科(Euphorbiaceae)植物大戟EuphorbiapekinensisRupr.的干燥根，始載于《神農本草經》[1]，記名為大戟，列為下品。其藥性苦寒、有毒，歸肺、脾、腎經，具有瀉水逐飲、消腫散結的功效，在中醫(yī)臨床上常用于治療水腫脹滿、胸腹積水、痰飲積聚、氣逆咳喘、二便不利、癰腫瘡毒、瘰疬痰核等癥[2]。京大戟分布于全國各地(除新疆、西藏、云南、海南、廣東和臺灣)，主產于江蘇南京、揚州、邳縣等地，生于山坡、草叢、路旁、荒地、林緣及疏林等野外，少有栽培[3]。據文獻報道，京大戟化學成分復雜，主要含二萜類、三萜類、黃酮類、鞣質類等成分，具有瀉下、利尿、抗炎、抗腫瘤和抗白血病等藥理作用，并存在一定的毒性。其中二萜類成分多有強烈的生理活性或刺激性作用，具有比較重要的分類學意義。本文擬對京大戟的化學成分和藥理作用進行綜述，為其后續(xù)研究提供參考。

1化學成分研究

近年來，研究發(fā)現(xiàn)京大戟主要含二萜類、三萜類、黃酮類、鞣質類等成分，此外，還含揮發(fā)油、有機酸、樹膠、樹脂等成分，其中萜類成分為京大戟的主要活性成分。

1.1二萜類成分

二萜類化合物主要是由焦磷酸香葉基香葉酯(geranylgeranyl pyrophosphate，GGPP)經過氧化、還原、脫羧、環(huán)合或重排而成，幾乎都呈環(huán)狀結構[4]。據文獻報道，大戟屬植物所含的二萜類成分多具有雙重生理活性，既具有抗菌、抗腫瘤、抗病毒、抗白血病和促進神經生長因子增長等生理活性，同時存在刺激致炎、輔助致癌等毒性作用[4-6]。

Kong等[7]從京大戟根中首次分離得到casbane烷型二萜京大戟素(euphpekinensin)、千金二萜烷(ingol)型3,12-O-diacetyl-7-O-benzoyl-8-methoxyingol、ingol-12-acetate、ingol等4個二萜類化合物，并均表現(xiàn)出對人鼻咽癌KB細胞的細胞毒性，其中京大戟素的體外抑制活性最強(IC50=0.06 μg/mL)。Liang等[8]從京大戟根中分離得到casbane烷型二萜pekinenal (5α-hydroxy-1βH,2αH-casba-3Z,7E, 11E-triene-18-al)，經MTT試驗驗證該化合物對肺癌NCI-H460、鼻咽癌KB、胃癌SGC7901和卵巢癌HO-8910等4種人癌細胞系均有細胞毒性，IC50值分別為10.05、8.52、13.82和14.16 μg/mL。Shao等[9]從京大戟根中分離得到2個casbane烷型二萜pekinenin A (18-hydroxy-1βH,2αH-casba-3E,7E,11E- trien-5-one)和pekinenin B (5α-methoxy-1βH,2αH-casba-3Z,7E,11E-trien-18-oic acid)，pekinenins A對Hela和C6兩種人癌細胞系表現(xiàn)出中等強度的細胞毒性，IC50值分別為42.97和50.00 μg/mL。Tao等[10]從京大戟根中分離得到pekinenin C (5α-hydroxy-1βH,2αH-casba-3Z,7E,11E-trien-18-al)、pekinenin D (11α,12β-epoxy-5α-hydroxy-1βH,2αH-casba-3Z,7E-dien-18-al)、pekinenin E (11α,12β-epoxy-5α-hydroxy- 1βH,2αH-casba-3Z,7E-dien-18-oic acid)、pekinenin F (1βH,2αH-casba-3E,7E,11E-trien-18-al)等4個casbane烷型二萜，經WST-8試驗發(fā)現(xiàn)這4個化合物對胃癌MGC-803、結腸癌SW620、肝癌SMMC-7721、腎癌Ketr-3、乳腺癌MCF-7、白血病HL-60和肺癌A549等7種人癌細胞系均顯示出不同程度的細胞毒性。Wang等[11]從京大戟根中分離得到casbane烷型二萜 pekinenin G (11α,12β-epoxy-18-hydroxy-1βH,2αH-casba-3E and 7E-dien-5-one)，該化合物對胃癌BGC823、結腸癌HT-29、乳腺癌MCF-7、肺癌A549等4種人癌細胞系均具有一定的細胞毒性。另外，京大戟素是目前發(fā)現(xiàn)的唯一一個3, 4位為順式結構的casbane型二萜[12]。

Hou等[13]從京大戟石油醚提取物中分離得到新的西松烷(cembrane)型二萜(-)-(1S)-15-hydroxy- 18-carboxycembrene，化學結構為(-)-(1S)-15-hydroxy-cembra-2E, 4Z, 7E, 11E-tetraen-18-oic acid，該化合物對宮頸癌Hela、前列腺癌PC-3、大腸癌HT1080、皮膚癌A375-S2和乳腺癌MDA231等5種人癌細胞系均顯示出不同程度的細胞毒性。高羽[14]從京大戟中分離得到一個新二萜化合物異大戟素(isoeuphpekinensin)，研究發(fā)現(xiàn)該化合物對鼻咽癌KB、肺癌NCI-H1299、肺癌NCI-H460、胃癌SGC-7901和卵巢癌HO-8910等4種人癌細胞系均表現(xiàn)出較明顯的體外抑制活性，對人中樞神經癌細胞SF-268抑制活性較弱。陳海鷹等[15]從京大戟乙酸乙酯提取部位分離并鑒定了2個具細胞毒性的二萜類化合物，分別是(3β,12α,13α)-3,12-dihydroxypimara-7,15-dien-2-one和pekinenal，兩者皆能抑制人正常肝細胞LO2和人胃上皮GES-1細胞增殖，前者對兩種細胞的IC50為51.196 μg/mL和21.223 μg/mL，后者對兩種細胞的IC50為15.722 μg/mL和13.294 μg/mL。李文海[16]從京大戟提取物中分離鑒定了20個化合物，其中包含松香烷(abietane)型二萜helioscopinolide、helioscopinolide B、helioscopinolide C，對映-阿替生烷(ent-atisane)型二萜ent-(5β,8α,9β,l0α,llα,2α)-11-hydroxyatis-16-ene-3,14-dione 以及對映-貝殼松烷(ent- kaurane)型二萜euphorang C。曾顏等[17]還從京大戟的乙醇提取物中分離出2個二萜類化合物月腺大戟素C和helioscopino E。

1.2三萜類成分

京大戟中主要的三萜類化合物是大戟醇(euphol)。梁僑麗等[18]對京大戟乙醇提取物進行硅膠柱色譜分離純化得到三萜化合物大戟醇(euphol)和甘遂甾醇(tirucallol)，兩者互為同分異構體。姜文紅等[19]將京大戟的石油醚提取部分經硅膠柱色譜、ODS柱色譜及制備HPLC分離得到24-亞甲基-環(huán)阿爾廷醇(24-methene-cycbartenol)、大戟醇和甘遂甾醇等3個化合物。孔藝等[20]從大戟根的乙醇提取物中分離得到地榆皂苷I (ziyu glycoside I)和3β-α-L-阿拉伯糖基-12,19(29)-二烯烏蘇酸-28-β-D-葡萄糖酯[3β-α-L-arabinopyranosyloxyurs-12,19(29)-dien-28-oic acid 28-β-D-glucopyranosyl ester]兩個三萜皂苷，其中地榆皂苷I對二甲苯致小鼠耳腫脹顯示抗炎活性。此外，還分離得到了neomotiol[15]、羊毛脂甾烷型三萜 3β,25-dihydroxylanosta-8,23-diene，大戟烷型三萜 25-methoxy-eupha-8,23-diene-3β-ol.，羽扇豆烷型三萜 28-hydrozylup-20(29)-en-3one、27-hydroxy-3-oxolup-12-ene[16]、羊毛甾醇(lanosterol)[21]、鈍葉甾醇(obtusifoliol)[22]等三萜類化合物。

1.3黃酮類成分

近年來從京大戟中分離得到的黃酮類化合物較少，多為已知化合物。孔令義等[21]從京大戟根中分離得到了槲皮素。Ahn等[23]通過生物活性引導從京大戟中分得4個沒食子?；狞S酮醇糖苷：槲皮素-3-O-(2″-O-沒食子酰)-α-L-鼠李糖苷(quercetin-3-O-(2″-O-galloyl)-α-L-rhamnopyranoside)、槲皮素-3-O-(2″-O-沒食子酰)-β-D-葡萄糖苷(quercetin-3-O-(2″-O-galloyl)-β-D-glucopyranoside)、槲皮素-3-O- (2″-O-沒食子酰)-蘆丁糖苷(quercetin-3-O-(2″-O-galloyl)-rutinoside)和山柰酚-3-O-(2″-O-沒食子酰)-β-D-葡萄糖苷(kaempferol-3-O-(2″-O-galloyl)-β-D-glucopyranoside)，經試驗證明這4個化合物具有不同程度地抑制人類免疫缺陷病毒1型(即艾滋病毒1型，HIV-1)整合酶活性的作用，IC50值分別為15.7、20.1、22.7、16.7 μg/mL；通過與未連接沒食子?；恼厦敢种苿┍容^發(fā)現(xiàn)，這4個化合物可以抑制整合酶的3′加工(3′-processing，3P)反應，從而實現(xiàn)對整合酶活性的抑制作用。

1.4鞣質類成分

鞣質又稱單寧(tannin)，是存在于自然界的一類結構比較復雜的多元酚類化合物。京大戟植物中分離得到的鞣質多為可水解鞣質，水解后生成沒食子酸、鞣花酸[17]等酚酸性成分。姜禹等[24]從京大戟中分離得到3,3′-二甲氧基鞣花酸、3,3′-二甲氧基鞣花酸-4′-O-β-D-吡喃木糖苷、3,3′-二甲氧基鞣花酸-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷等。

1.5揮發(fā)油成分

李雪飛等[25]從京大戟的揮發(fā)油成分中分離鑒定出29種化學成分，其中以萜類及其衍生物為主，占80%以上。主要成分為沉香螺旋醇(agarospirol)49.23%、四甲基環(huán)癸二烯異丙醇(hedycaryol)20.66%，還包括2-甲基-3β-羥基-5α-甾醇(2-methylene-5α-cholestan-3β-ol)、3-乙基-3羥基-5α-雄甾烷-17酮(3-ethyl-3-hydroxy-5α-androstan-17-one)、(3β,5α)-2亞甲基-3-羥基膽甾烷[cholestan-3-ol,2-methylene-(3β,5α)]等化學成分。

1.6其他成分

孔令義等[21]從京大戟中除分得上文已述的羊毛甾醇、槲皮素外，還分離出7種化合物，分別鑒定為3-甲氧基-4-羥基反式苯丙烯酸正十八醇酯、β-谷甾醇、傘形花內酯(7-羥基香豆素)、2,2′-二甲氧基-3,3′-二羥基-5,5′-氧-6,6′-聯(lián)苯二甲酸酐、d-松脂素、3,4 -二甲氧基苯甲酸和3,4-二羥基苯甲酸?？姿嚨萚20]還從大戟根中分離得到丹酚酸B (lithospermic acid B)和Senarguine B，丹酚酸B在體外具有抑制頭頸部鱗癌細胞的生長和增殖作用，在體內能顯著抑制接種于裸鼠體內的頭頸部鱗癌組織，Senarguine B對人早幼粒白血病細胞HL-60具有明顯的細胞毒活性(IC50=35.67 μg/mL)。此外，有文獻報道從京大戟中還分離出二十四烷醇、十四烷酸[15]、正十八烷醇、正十三烷酸[18]、鄰苯二甲酸二丁酯(dibutylphthalate)[22]、阿魏酸二十八酯(octacosyl ferulate)、胡蘿卜苷(daucosterol)[24]、豆甾醇(stigmasterol)[26]等多種化合物。

2藥理作用研究

如上文所述，京大戟的多種二萜類成分對不同種類的人癌細胞都具有顯著的抗癌活性，如casbane烷型euphpekinensin、pekinenal、pekinenin A-G，千金烷(ingol)型3,12-O-diacetyl-7-O-benzoyl-8-methoxy- ingol、ingol-12-acetate、ingol，西松烷(cembrane)型(-)-(1S)-15-hydroxy -18-carboxycembrene等二萜類成分。京大戟的三萜類成分地榆皂苷I顯示具有抗炎作用，4個黃酮類成分均表現(xiàn)出對HIV-1整合酶顯著的抑制作用，還有Senarguine B對人早幼粒白血病細胞HL-60具有明顯的細胞毒活性。除上述主要活性成分所產生的藥效以外，京大戟的不同溶劑的提取物或注射液也在瀉下、利尿、抗炎和抗白血病等方面具有良好的藥理作用，同時京大戟還具有一定的毒性作用。

2.1瀉下作用

邱韻縈等[27]采用腸推進運動模型及巨噬細胞炎癥模型，觀察腸蠕動及巨噬細胞釋放NO的能力，實驗結果表明京大戟可誘導炎癥反應，并明顯促進腸推進運動，產生強烈的瀉下作用，醋制后致炎及腸推進作用顯著減弱，進而緩和京大戟的瀉下作用。京大戟致瀉作用的機制是通過對腸胃產生較強的刺激作用，有效增加腸管蠕動，促進腸內容物的排泄而產生瀉下作用，縮短內容物在腸道內的停滯時間，同時加強水分的吸收，從而消除腹水和胸腔積液[28]。

2.2抗白血病作用

文成英等[29]通過觀察大戟注射液對KY821白血病細胞株(屬髓性急性粒系人白血病細胞株)及12例正常人骨髓細胞集落產率的影響，與高三尖杉酯堿組及空白組進行比較，結果表明大戟注射液具有抗癌作用，對于正常人骨髓粒單細胞集落的抑制作用明顯低于高三尖杉酯堿的抑制作用，即大戟注射液的毒副作用較低。文成英等[30]還利用大戟注射液對KY821白血病細胞株進行體外藥物實驗，檢測細胞的DNA含量，并觀察KY821細胞株的細胞動力學，結果表明大戟注射液明顯阻斷了S期細胞，證明其具有抑制癌細胞DNA合成作用。尚溪瀛等[31]研究發(fā)現(xiàn)京大戟注射液可以使L615白血病小鼠的生存期延長，并阻斷S期細胞，從而抑制L615白血病小鼠細胞的合成，證明了京大戟注射液具有抗癌作用。

2.3毒性作用

京大戟為有毒中藥，其毒性主要表現(xiàn)為肝毒性、腎毒性及腸細胞毒性。張宏利等[32]采用飼料混毒法測定大戟對小鼠的毒性，結果表明餌料中大戟根莖樣品含量為20%和15%時，對試鼠的毒殺率分別為60%和30%，死亡試鼠取食樣品的最小量為75.63 g/kg，另采用灌胃法測得大戟根莖50%乙醇提取液對試鼠的半數致死量(LD50)為19.56 g/kg。Hou等[33]結合組織病理學和代謝組學方法研究京大戟乙醇提取物引起的肝毒性和腎毒性，經組織病理學檢查顯示肝細胞部分液化壞死、腎小球萎縮及腎髓質中出現(xiàn)明顯的腎小管細胞液化壞死，采用正離子電離模式的超高效液相色譜/質譜法分析對照組和京大戟處理組大鼠的尿液樣本，發(fā)現(xiàn)肌酸酐、苯丙氨酸、犬尿喹啉酸、黃尿酸、亮氨酸和2,8-二羥基喹啉等內源性代謝物的生成增加，而馬尿酸和苯乙酰甘氨酸的生物合成下降，結果證明京大戟的乙醇提取物可造成肝毒性和腎毒性。曹雨誕等[34]采用MTT比色法的檢測結果顯示京大戟生品能夠顯著抑制大鼠小腸隱窩上皮細胞IEC-6的增殖，從而增加對腸細胞的毒性(P<0.01)；采用高內涵細胞成像系統(tǒng)技術檢測細胞毒性，分析表明京大戟生品通過刺激線粒體，使線粒體膜通透性增加，導致線粒體膜電位降低，進而增加細胞凋亡；醋制京大戟的減毒機制可能為通過降低京大戟對IEC-6細胞膜通透性，從而降低京大戟對腸細胞的毒性。

2.4其他作用

有文獻記載，通過離體蛙心灌注法實驗表明制京大戟提取液可以擴張末梢血管，拮抗腎上腺素的升壓作用[35]。Kang等[36]研究發(fā)現(xiàn) KIOM-79(京大戟、葛根、厚樸和甘草等4種藥材提取得到的一種混合物)通過Akt-Nrf2-ARE信號通路誘導血紅素加氧酶-1(heme oxygenase-1，HO-1)，增強胰島β-細胞抗氧化防御功能，從而保護細胞抵御氧化應激。張樂林等[37]以京大戟和醋京大戟石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位、水提物和醇提物作為樣品溶液，進行碳末腸推進試驗、利尿試驗和小鼠耳腫脹試驗，實驗結果表明乙酸乙酯部位是京大戟瀉下作用、利尿作用和抗炎作用的主要部位，京大戟醋制后瀉下及利尿作用減弱，抗炎作用增強。

3總結與討論

京大戟作為天然藥物，化學成分極為復雜，含有萜類、黃酮類、鞣質類和揮發(fā)油等多種類型的成分。一方面，具有生物活性的藥效成分是京大戟防病治病的物質基礎，在抗炎、抗氧化、抗病毒和抗腫瘤等方面都表現(xiàn)出顯著的療效，具有極高的臨床價值。另一方面，京大戟為有毒中藥，且作為中醫(yī)臨床用藥配伍禁忌十八反之一(與甘草禁忌同用)，在一定程度上限制了它的臨床使用?，F(xiàn)代藥理研究表明其對肝、腎及腸組織等有毒性作用，并具有刺激性和輔助致癌等藥理活性。歷代醫(yī)家通過不同的方法炮制京大戟以達到減毒增效的目的，目前醋制法已被《中華人民共和國藥典》(一部)和地方標準收載，但京大戟炮制減毒的機理尚不明確。京大戟的毒副作用成為了制約其發(fā)展和應用的關鍵科學問題，因而，迫切需要應用現(xiàn)代科學技術及多學科交叉等方法對其毒性成分及作用機理進行深入研究。

目前研究表明，二萜類化合物是京大戟的主要活性成分，具有顯著的抗腫瘤活性，為尋找新的抗癌藥物提供了更廣闊的途徑。為了能夠更好地發(fā)揮京大戟的藥用價值，對京大戟的其他類化學成分及藥理作用研究還有待深入，對其藥效物質基礎和作用機制仍需進一步探討。

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(本文編輯： 董歷華)

Research summary on chemistry composition and pharmacological action of Euphorbia Pekinensis

WANGBao-li，ZOUDi-xin，CHENGQian，etal.

BeijingKeyLaboratoryofFraditionalChineseQualityEvaluation，SchoolofChinesePharmacy，BeijingUniversityofChineseMedicine，Beijing100102，China

【Abstract】Euphorbia Pekinensis is the dried root ofEuphorbiapekinensisRupr. Which is a perennial herb of Euphorbiaceae. The drug is used to remove retained water and morbid fluid and dissolve lumps. It has been widely used to treat edema, abdominal distension, hydrothorax, phlegm-fluid retention and other disease in clinical applications. This paper reviewed at home and abroad of Euphorbia pekinensis research literature, mainly from chemical constituents and pharmacological effects on the research progress were summarized. Euphorbia Pekinensis mainly containing diterpenoids, triterpenoids, flavonoids and tannins etc. It has good pharmacological effects on purging, inducing diuresis, anti-inflammation, anti-cancer, and anti-leukemia etc, and there is also has toxicity.

【Key words】Euphorbia Pekinensis；Chemistry component；Pharmacological action；Activity；Research progress

作者簡介：王寶麗(1992- )，女，2014級在讀碩士研究生。研究方向：民族藥品質評價。E-mail：wblego@163.com 通訊作者： 林瑞超(1954- )，博士，教授,研究員，博士生導師。研究方向：中藥與民族藥的品質評價研究。E-mail：linrch307@sina.com

【中圖分類號】R28

【文獻標識碼】A

doi：10.3969/j.issn.1674-1749.2016.07.041

(收稿日期：2015-12-28)