瑞香狼毒次生代謝產(chǎn)物的研究進展

張 偉 ，高建民 ，張愛東 ，張瓊琳 ，王海霞 ，孫 杰

（1.內(nèi)蒙古大學，內(nèi)蒙古 呼和浩特 010010；2.內(nèi)蒙古赤峰市草原工作站，內(nèi)蒙古 赤峰 024000；3.內(nèi)蒙古農(nóng)牧業(yè)科學院，內(nèi)蒙古 呼和浩特 010031）

瑞香狼毒次生代謝產(chǎn)物的研究進展

張 偉1，高建民1，張愛東2，張瓊琳3，王海霞3，孫 杰3

（1.內(nèi)蒙古大學，內(nèi)蒙古 呼和浩特 010010；2.內(nèi)蒙古赤峰市草原工作站，內(nèi)蒙古 赤峰 024000；3.內(nèi)蒙古農(nóng)牧業(yè)科學院，內(nèi)蒙古 呼和浩特 010031）

瑞香科植物瑞香狼毒具有較高的毒性，在草原上分布極為廣泛，對于牛羊健康有較大危害，誤食后輕則腹瀉重則死亡。但是，瑞香狼毒的次生代謝產(chǎn)物具有較強的殺蟲、滅菌作用，具有開發(fā)為綠色農(nóng)藥的潛力。介紹了瑞香狼毒的基本特性、地理分布及其對生態(tài)環(huán)境的危害，闡述了瑞香狼毒的藥用價值及研究和開發(fā)利用現(xiàn)狀，簡述了瑞香狼毒的異株克生現(xiàn)象，展望了瑞香狼毒的應用前景，以期為實現(xiàn)瑞香狼毒在綠色農(nóng)藥開發(fā)和環(huán)境保護方面的應用價值提供理論依據(jù)。

瑞香狼毒；生態(tài)與生物學特性；分布與危害；藥用價值；應用前景

瑞香狼毒 （Stellera chamaejasme）， 為瑞香科（Thymelaeaceae）狼毒屬（Stellera）多年生草本植物，在我國東北、華北、西北、西南等地區(qū)均有分布，主要生長在高山地區(qū)和草原地區(qū)。瑞香狼毒對于牲畜有較強的毒性，尤其是牛羊，誤食后通常引起一系列不良癥狀的發(fā)生，嚴重時可導致死亡。近年來，瑞香狼毒成為草原防治的重點有害植物，特別是在內(nèi)蒙古、青海、甘肅3?。▍^(qū)）分布較為廣泛，危害嚴重。一方面，牲畜誤食瑞香狼毒后，輕則導致腹瀉、嘔吐，重則引起死亡；另一方面，瑞香狼毒在草原的大量繁殖，影響了牧草的正常生長，降低了草地的生長力，影響了牲畜對牧草的采食，這也使其成為影響畜牧業(yè)發(fā)展的重要因素之一。

瑞香狼毒雖然具有較大危害，但是近年來研究表明，瑞香狼毒具有一定的藥用價值。由其根部研磨成的粉末可以有效殺滅病菌和害蟲；其有效成分能夠抑制腫瘤細胞生長；具有抗驚厥作用等。筆者介紹了瑞香狼毒的生態(tài)特性、主要有效成分、地理分布及其對生態(tài)環(huán)境的危害，闡述了瑞香狼毒的藥用價值及研究和開發(fā)利用現(xiàn)狀，簡述了瑞香狼毒的異株克生現(xiàn)象，以期為實現(xiàn)瑞香狼毒在綠色農(nóng)藥開發(fā)和環(huán)境保護方面的應用價值提供理論依據(jù)。

1 瑞香狼毒的生態(tài)特性及主要有效成分

1.1 瑞香狼毒的生態(tài)特性 瑞香狼毒俗稱饅頭花、斷腸草、燕子花等，屬于瑞香科狼毒屬。瑞香狼毒為多年生草本植物，高20～50cm，根粗大，為圓柱形，根內(nèi)部含有棉性纖維［1］。莖直立叢生，一般1株瑞香狼毒上莖的存在數(shù)量少則3～5個，多則20個以上；單葉互生或?qū)ι?，葉全緣，長1.2～2.8cm，寬0.30～0.90cm，均無毛［2-3］。 葉為披針形或線形，葉柄稍短；花序為頭狀花序，頂生，花萼冠狀，花瓣常為白色或黃色，萼筒為細管狀，頂端五裂；雄蕊10枚，2輪環(huán)生。瑞香狼毒的返青期在每年的6月初，開花期在 7—8月，結(jié)果期在 9—10月［4-6］。 瑞香狼毒的再生能力較強，冬季地上部分干枯，以地下根部越冬；產(chǎn)種量大，生存能力強，可以忍受長期的干旱［7］。

1.2 瑞香狼毒的主要有效成分

1.2.1 黃酮類化合物：邢有權(quán)等［8］在對瑞香狼毒進行化學成分分析和鑒定時發(fā)現(xiàn)，瑞香狼毒中的黃酮類化合物含量達到了11.8 mg/g。楊樹平等［9］研究表明，瑞香狼毒根部和葉片中的黃酮類化合物含量較高。研究人員在瑞香狼毒中發(fā)現(xiàn)的黃酮類成分包括：狼毒素、異狼毒素、新狼毒素A、新狼毒素B、7-甲氧基狼毒素、狼毒色原酮、表枇杷素、芫花醇乙、優(yōu)狼毒素A、狼毒素的甲基衍生物、3′，14-二甲基-4′，11-二甲氧基-5，7-二羥基苯并二氫黃酮等［8，10-16］。

1.2.2 萜類化合物：目前研究發(fā)現(xiàn)的瑞香狼毒中含有的萜類化合物包括：尼地嗎啉、胡拉毒素、薩布毒素 A、單純桿菌素、pimelea factor P2、化合物stelleramaefin A和B、化合物neostekkin、化合物compoundⅠ、化合物 stelleramacrin、新瑞香素［17］。

1.2.3 香豆素類化合物：從瑞香狼毒中分離得到的香豆素類成分有：虎耳草素、異虎耳草素、異佛手柑內(nèi)脂、6-甲氧基白芷素、傘形花內(nèi)酯、瑞香苷、白瑞香素、東莨菪素、西瑞香素-7-O-葡萄糖苷、西瑞香素和異西瑞香素［18-21］。

1.2.4 木脂素類化合物：目前已經(jīng)從瑞香狼毒中分離出的木脂素類化合物包括：松樹脂醇、鵝掌楸樹脂醇 B、松脂醇［22］、桉素、羅漢松樹脂醇、（+）-羅漢松樹脂醇［23］、（-）-松脂醇［24］、（-）松樹脂醇二甲醚、瑞香素 B 和 I［25］、拉 帕酚 F、牛蒡甙［26］、uemastanin B、 （+ ）-kusunokinin、magnolenin C、isohinokinin 和［（-）-pi.noresinol monomethyl ether］［24］。

1.2.5 其他成分：瑞香狼毒除了含有上述化合物以外，還含有甾醇、三萜類化合物、皂苷、鞣質(zhì)等其他化學成分［25］。

2 瑞香狼毒的分布及其對生態(tài)環(huán)境的危害

瑞香科植物在世界上共有50屬500多種，在我國有9屬90多種。在世界范圍內(nèi)瑞香科植物在非洲的分布最多，在我國主要以長江以南各地居多［26］。在我國，瑞香科狼毒屬植物只存在1種，其主要分布在海拔2000～4000 m的干燥向陽山坡或高山、亞高山草地［27］。

2.1 瑞香狼毒的分布 瑞香狼毒在我國的草甸草原、典型草原、荒漠草原和高寒草原這4種草原類型中均有分布。在東北、內(nèi)蒙古高原東部、松嫩平原外圍的貝加爾針茅草原上表現(xiàn)為優(yōu)勢種；在青藏高原上主要分布于雅魯藏布江中游兩岸階地上的白草群落，其主要表現(xiàn)為伴生種；在呼倫貝爾草原、錫林郭勒草原東部以及線葉菊草原上主要表現(xiàn)為伴生種；在東北平原、內(nèi)蒙古高原東部旱生類群上的羊草草原主要表現(xiàn)為伴生種；在內(nèi)蒙古高原草原地帶多年生雜草類群上的大針茅草原主要表現(xiàn)為優(yōu)勢種；在新疆特克斯谷地、伊犁谷地的低山以及博格多山、巴里庫山土坡低山上的高加索針茅草原上主要表現(xiàn)為伴生種；在松嫩平原上的溝葉羊毛草原上主要表現(xiàn)為優(yōu)勢種；在喜馬拉雅山北側(cè)、念青唐古拉山南側(cè)、雅魯藏布江中游地區(qū)上的三刺草草原表現(xiàn)為主要種；在錫林郭勒高平原、鄂爾多斯高平原東南部的冷蒿草原主要表現(xiàn)為伴生種；在羌塘高原的紫花針茅草原主要表現(xiàn)為伴生種。

2.2 瑞香狼毒對生態(tài)環(huán)境的危害 近年來，瑞香狼毒與牧草爭奪養(yǎng)分、生存空間的問題越來越突出，嚴重影響了牧草的產(chǎn)量、質(zhì)量以及我國草場的發(fā)展。據(jù)相關(guān)調(diào)查，甘肅省有46萬hm2以上的草場受到了瑞香狼毒的影響，減產(chǎn)嚴重，并且瑞香狼毒在甘肅省的生長面積仍在逐漸增加［28］。青海省面臨的由于瑞香狼毒瘋狂繁殖導致的草場面積縮小問題同樣嚴重，據(jù)相關(guān)統(tǒng)計，在青海省草場生長的瑞香狼毒面積已經(jīng)達到了72萬hm2以上［29］。同時，在內(nèi)蒙古阿魯科爾沁旗，青海省海晏縣的青海湖、剛察縣的哈爾蓋以及祁連縣的野牛溝鄉(xiāng)也都存在瑞香狼毒大量繁殖影響草場的情況發(fā)生［10，27-29］。

3 瑞香狼毒的藥用價值

3.1 抗癌、抗腫瘤作用 近幾年的研究表明，瑞香狼毒中含有能夠有效抑制腫瘤細胞、阻止細胞分裂的成分。動物實驗結(jié)果表明瑞香狼毒可以抑制小鼠體內(nèi)的腫瘤增殖，具有抑制惡性腫瘤浸潤性生長的功效。臨床實踐表明，瑞香狼毒可以提高機體免疫力，可用于治療肺癌、腸癌、胃癌、肝癌等。研究證實，瑞香狼毒中的尼地嗎啉是其發(fā)揮抗癌活性的主要成分［30］。經(jīng)瑞香狼毒治療后的患者，其腫瘤組織有不同程度的回縮，可以使癥狀改善。

3.2 抗病毒、抗菌作用 國內(nèi)外學者研究發(fā)現(xiàn)，從瑞香狼毒分離得到的尼地嗎啉等可以抵抗乙型肝炎病毒和艾滋病病毒［31］；瑞香狼毒中提取分離的狼毒苷可以有效抑制金黃色葡萄球菌和真菌的生長，有明顯的止癢作用，并且可以治療多種皮膚瘙癢性皮膚病，如牛皮癬、疥瘡等；此外，在臨床上已被多次證實可以治療陰道炎等婦科疾病。

3.3 抗癲癇、抗驚厥作用 張美妮等［32］首次報道了瑞香狼毒具有延緩驚厥發(fā)作和抗癲癇的作用，并且可以降低由驚厥引發(fā)的死亡風險。

3.4 對免疫系統(tǒng)的作用 瑞香狼毒不僅對腫瘤有一定的抑制作用，同時也有一定的免疫調(diào)節(jié)作用，并且可以治療白血病。對小鼠的細胞和體液免疫均有改善作用，能在抗腫瘤、抗癌的同時提高機體免疫力。

3.5 其他臨床作用 可以治療慢性氣管炎、水腫、疼痛等。

4 瑞香狼毒的殺蟲活性

研究表明，將瑞香狼毒根曬干研成細粉，翻地時放入溝內(nèi)，可殺死地下害蟲；其水浸液噴灑可殺滅菜粉蝶幼蟲、猿葉蟲及蚊子幼蟲；用其做成人工毒餌可誘殺黏蟲、蒼蠅，其莖葉加水煎熬后，浸出液倒入廁所，可殺死蒼蠅幼蟲［33］。

張國洲等［34］、曹揮等［35］、楊英等［36］認為瑞香狼毒根乙醇提取液在農(nóng)業(yè)上有很好的利用前景。研究人員利用瑞香狼毒根乙醇提取液喂食菜粉蝶、桃蚜和亞洲玉米螟，隨著作用濃度的增加，其對害蟲的殺滅作用逐漸增強，但進一步研究表明，其對斜紋夜蛾幼蟲、小菜蛾幼蟲的生物活性較弱［37］。使用不同溶劑獲得的瑞香狼毒提取液對番茄灰霉病菌（Botrytis cinerea）、 辣 椒 絲 核 病 菌 （Rhizoctonia solani）、黃瓜枯萎病菌（Fusarium oxysporium）、黃瓜黑星病菌（Cladosporium cucumerinum）和番茄早疫病菌 （Alternaria solani）等均表現(xiàn)出較強的抑菌效果。

5 瑞香狼毒的提取及開發(fā)利用研究進展

5.1 瑞香狼毒中有效成分的提取方法

5.1.1 熱攪拌浸提法：將乙醇作為提取溶劑較為安全，使用乙醇提取時控制水浴溫度在65℃左右。提取時稱取一定量的瑞香狼毒根粉，根粉為瑞香狼毒根洗凈于陰涼環(huán)境下風干、碾碎后過篩所得。將根粉加入燒杯中并以一定比例加入濃度為95%的乙醇，將燒杯于65℃水浴條件下連續(xù)攪拌，再使用布氏漏斗過濾，保留濾液并將殘渣再次加入乙醇攪拌過濾，合并2次攪拌后所得的溶液使用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀濃縮，得到濃縮膏后進行干燥處理，之后所得物質(zhì)即為瑞香狼毒根粉提取物［38］。

5.1.2 索氏提取法：使用干燥后的瑞香狼毒根粉提取物，以無水乙醇溶解后再使用硅藻土進行處理。乙醇提取法的使用較為普遍，但是索氏提取法獲得的提取物純度更高［38］。

5.2 瑞香狼毒產(chǎn)品的開發(fā)與應用

5.2.1 5%瑞香狼毒素乳油：由四川九章生物化工科技發(fā)展有限公司生產(chǎn)。利用5%瑞香狼毒素進行3個濃度處理，藥后1 d對菜蚜防效均較低，僅為45%～56%；藥后3 d，防治效果提高，達到70%～88%；藥后7 d防效達到最高，3種濃度的防效分別為84.2%、90.7%、93.7%。藥后 3 d、7 d，5%瑞香狼毒素1000、1500倍液對菜蚜的防治效果與1%阿維菌素1500倍液的防效無顯著差異，但顯著高于5%瑞香狼毒素2000倍液的防治效果。供試藥劑在試驗濃度下對油菜安全，無藥害產(chǎn)生。5%瑞香狼毒素可以在生產(chǎn)上推廣應用，使用濃度為1000～1500 倍為宜［39］。

5.2.2 蒙藥材奶制瑞香狼毒：稱取一定量的瑞香狼毒分成數(shù)份，將每份瑞香狼毒樣品在一定條件下進行處理，再加入牛奶浸泡，干燥，即可得瑞香狼毒的牛奶炮制供試品，奶制瑞香狼毒的最佳炮制工藝為5 倍奶量，浸泡 25 h，自然風干［39］。

5.2.3 煎膏制瑞香狼毒：稱取一定量的瑞香狼毒分成數(shù)份，將每份瑞香狼毒樣品在一定的條件下處理，再分別加入水煎煮，濃縮，即得。

6 異株克生現(xiàn)象

經(jīng)初步研究證實，瑞香狼毒表現(xiàn)出一定程度的異株克生現(xiàn)象，其含有的某些物質(zhì)對于其他植物的生長具有抑制作用。瑞香狼毒籽實中蛋白質(zhì)和氨基酸含量較高，纖維素豐富［40］。關(guān)于瑞香狼毒的異株克生現(xiàn)象，目前還沒有文獻進行詳細的報道。周淑清等［41］的研究表明，瑞香狼毒鮮體水提液對于苜蓿披堿草等植物種子的發(fā)芽和生長具有一定的抑制作用，初步表明了瑞香狼毒對于植物具有異株克生現(xiàn)象［42］。

7 應用前景

瑞香狼毒表現(xiàn)出的藥理學作用和抗蟲活性使其具有很好的應用前景。瑞香狼毒的根可以制成生物殺蟲劑，其與傳統(tǒng)農(nóng)藥相比具有綠色環(huán)保的優(yōu)點，可防治菜青蟲、蚜蟲、大豆食心蟲、棉紅蜘蛛等多種害蟲，可以用來控制農(nóng)作物、牧草、果樹、蔬菜以及森林蟲害［43］。瑞香狼毒纖維素含量較高，可以作為造紙工業(yè)的原料來源，而且在瑞香狼毒的根部檢測到較高含量的淀粉，因此還可以用來發(fā)酵生產(chǎn)白酒和工業(yè)酒精［4，39］。 目前，我國各地的草場均存在著過度放牧的現(xiàn)象，草場嚴重退化，荒漠化嚴重，瑞香狼毒的生長可以起到防風固沙的作用，應該更多地利用瑞香狼毒對于草場有利的生態(tài)作用［44］。由此可見，對瑞香狼毒進行更為全面、深入的研究和綜合利用，對于充分發(fā)揮其自身價值具有重大意義。

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Research Progress on Secondary Metabolites of Stellera chamaejasme

ZHANG Wei1，GAO Jian-min1，ZHANG Ai-dong2，ZHANG Qiong-lin3，WANG Hai-xia3，SUN Jie3
（1.Inner Mongolia University，Hohhot 010010，China；2.Chifeng Municipal Grassland Working Station of Inner Mongolia，Chifeng 024000，China；3.Inner Mongolia Academy of Agricultural and Husbandry Sciences，Hohhot 010031，China）

Stellera chamaejasme,belonging to Thymelaeaceae,is widely distributed in grassland and is highly toxic for bovine,sheep and other domestic animals.The mistakenly eating of Stellera chamaejasme commonly results in diarrhea and even death of animals.However,the secondary metabolites of Stellera chamaejasme exhibit strong insecticidal and bactericidal activity,which has the potential to develop as green pesticide products.Here,we introduced the basic characteristics,geographical distribution,and ecological harm to the environment of Stellera chamaejasme,reviewed the medicinal value and status of research,development and utilization of Stellera chamaejasme,described the allelopathy of Stellera chamaejasme,and prospected the application of Stellera chamaejasme,so as to provide a theoretical basis for achieving the application value of Stellera chamaejasme in the aspects of green pesticide development and environmental protection.

Stellera chamaejasme；ecological and biological characteristics；distribution and damage；medical value；application prospect

S853.72；R284

A文章順序編號：1672-5190（2016）08-0035-04

2016－07－15

項目來源：“十二五”農(nóng)村領(lǐng)域國家科技計劃課題（2012BAD12B09）。

張偉（1995—），男，所學專業(yè)為園藝。

孫杰（1963—），女，研究員，博士，主要研究方向為草業(yè)科學。

（責任編輯：趙俊利）