中藥中三萜酸類成分的研究進展

李富欣 孫丹丹 閆雪生*

（1 山東中醫(yī)藥大學(xué)，山東 濟南 250355；2 山東省中醫(yī)藥研究院，山東 濟南 250014）

中藥中三萜酸類成分的研究進展

李富欣1孫丹丹2閆雪生2*

（1 山東中醫(yī)藥大學(xué)，山東 濟南 250355；2 山東省中醫(yī)藥研究院，山東 濟南 250014）

目的 對中藥中三萜酸類成分近十年的研究概況進行綜述。方法 通過查閱近10年來關(guān)于三萜酸成分研究的文獻，對三萜酸類成分的結(jié)構(gòu)分類、提取分離、含量測定、藥理作用等進行歸納綜述。結(jié)果 中藥中三萜酸類化合物多數(shù)為四環(huán)三萜酸和五環(huán)三萜酸，具有廣泛的生理活性。結(jié)論 三萜酸類化學(xué)成分在中藥中分布廣泛，并且具有廣闊的應(yīng)用前景,亟待開發(fā)。

三萜酸；結(jié)構(gòu)分類；提取分離；含量測定；藥理作用

三萜酸類化合物在中草藥中分布很廣，在山楂、枇杷葉、茯苓等中藥中都含有三萜酸成分。三萜酸是以游離態(tài)存在的酸性三萜類化合物，具有免疫調(diào)節(jié)、護肝、抗炎、抗病毒、降血糖等活性[1]。近10年來國內(nèi)關(guān)于三萜酸成分研究論文達百余篇，現(xiàn)將其結(jié)構(gòu)分類、理化性質(zhì)、提取分離、含量測定和藥理作用研究進展綜述如下。

1 三萜酸的結(jié)構(gòu)分類

目前已發(fā)現(xiàn)的三萜酸類化合物多數(shù)為四環(huán)三萜酸和五環(huán)三萜酸。五環(huán)三萜酸類成分在藥用植物中較為常見，結(jié)構(gòu)上分為4類，分別是烏蘇烷型、齊墩果烷型、羽扇豆烷型和木栓烷型。其中烏蘇烷型的代表性化合物為熊果酸（UA）和科羅索酸（CA）；齊墩果烷型的代表為齊墩果酸（OA）和甘草酸（GA）；羽扇院型的代表為樺木酸（BA）、2，3-羥基白樺酸；木栓烷型的代表為南蛇藤素。

2 三萜酸的提取和分離純化

2.1 三萜酸的提取工藝：目前，用于三萜酸的提取方法主要有:溶劑回流提取法、超聲波輔助提取法、微波輔助提取法等。

2.1.1 溶劑回流提取法：溶劑回流提取法系指用乙醇等揮發(fā)性有機溶劑浸提，加熱浸提液，揮發(fā)性溶劑先流出后被冷凝，重新流回進出器中浸提藥材，這樣循環(huán)往復(fù)，直至有效成分回流浸提完全的方法。乙醇加熱回流提取是傳統(tǒng)的中藥提取方法，但此法提取溫度高，加熱時間長，提取效率低。王逸萍[2]等用山楂中總?cè)扑嶙鳛榭疾熘笜?biāo)，采用正交試驗對山楂提取條件進行優(yōu)選：藥材用8倍80%的乙醇提取，提取時間1.5 h，提取率達94.03%。

2.1.2 超聲波輔助提取法：超聲波提取法是利用超聲波強大的機械作用、熱效應(yīng)、空化作用等增加物質(zhì)分子的運動頻率和速度以及溶劑穿透力，從而使藥材有效成分浸出率提高。張方[3]等采用超聲法提取茯苓中三萜類化合物，在溫度為25 ℃，頻率為25 kHZ，確定茯苓中三萜類化合物的最佳提取工藝為：用20倍量的乙酸乙酯提取3次，每次30 min。

2.1.3 微波輔助萃取法：微波輔助萃取系指利用微波對中藥與適當(dāng)?shù)娜軇┑幕旌衔镞M行輻照處理，從而在短時間內(nèi)提取中藥中有效成分的一種新方法。黃秀香[4]等采用正交實驗，考察溫度、時間、氫氧化鈉濃度、固液比4個因素的影響，得出微波提取時最佳工藝是以16倍量的3%氫氧化鈉溶液作提取劑，在溫度為92 ℃條件下提取10 min。微波提取具有提取率高，提取速率快，提取溫度低，能量消耗小，安全可靠無污染等特點，用于中草藥的提取應(yīng)用前景廣闊。

2.2 三萜酸的分離純化：目前用于三萜酸的分離純化方法主要是大孔樹脂吸附法，指將中藥提取液通過大孔樹脂，吸附其中的有效成分，再經(jīng)洗脫回收，除掉雜質(zhì)的一種純化方法。袁懷波[5]等以體積分數(shù)為70%的乙醇為洗脫劑，上樣液的pH值為6，采用AB-8大孔吸附樹脂對木瓜三萜酸進行分離純化效果最優(yōu)，產(chǎn)品的洗脫率達89.33%，純度達36.51%。

三萜酸的分離純化方法還有酸堿沉淀法、活性炭吸附法、重結(jié)晶法、硅膠柱色譜法等，但是這些方法應(yīng)用較少，主要還是以大孔樹脂吸附法為主。

3 三萜酸的含量測定

3.1 比色法：周巧霞[6]等選用熊果酸為對照品，采用比色法測定山楂生藥及總?cè)扑岷?，得出高氯?.0 mL，5%香草醛-冰醋酸溶液0.4 mL，60 ℃水浴15 min，冰浴冷卻，加冰醋酸5.0 mL搖勻，在548 nm處測定，效果最佳。該比色法操作簡便，吸收值穩(wěn)定，并且干擾小。

3.2 分光光度法：黃秀香[7]等利用在高氯酸的條件下香草醛-冰醋酸與三萜酸的反應(yīng)測定總?cè)扑幔?%香草醛-冰醋酸0.4 mL，高氯酸0.6 mL，水浴溫度60 ℃，水浴加熱時間為10 min，是熊果酸測定的最佳條件，在550 nm下有一個較好的吸收值，結(jié)果總?cè)扑嵩?.53～13.14 Lg/mL呈良好的線性關(guān)系，測定樣品回收率為99.07%，該法簡便、快速、靈敏。

3.3 高效液相色譜法：HPLC分析范圍廣、速度快、分離效能高，是最常見的三萜酸類成分分析方法。李保明[8]等使用HPLC測定靈芝子實體中9種三萜酸，采用Alltima C18色譜柱（4.6 mm×150 mm，5 μm），流動相為乙腈-0.04%甲酸溶液，檢測波長254 nm，流速1.0 mL/min，柱溫15 ℃，得出該方法可行、重復(fù)性好，可定量測定靈芝中三萜酸的含量。

除了以上3種方法外，還有毛細管電泳法、薄層掃描法、氣相色譜法等方法測定藥用植物中的三萜酸成分。

4 三萜酸的藥理作用

4.1 降血糖降血脂作用：洪曉華[9]等觀察女貞子三萜酸對實驗性糖尿病大鼠的治療作用，結(jié)果顯示女貞子三萜酸能明顯降低血糖和三酰甘油，改善糖耐量，對血清胰島素、糖化血清蛋白、膽固醇等影響不明顯，因此女貞子三萜酸降血糖作用較強，對血脂具有一定的調(diào)節(jié)作用。

4.2 抗腫瘤作用：腫瘤的形成是多步驟、多因素、多基因突變的，許多化學(xué)致癌物能誘發(fā)和促進腫瘤形成。枇杷葉中的烏蘇酸具有廣泛的生物學(xué)效應(yīng)，抗腫瘤作用突出，它對多種致癌物有抑制作用，并且對多種惡性腫瘤細胞有明顯誘導(dǎo)分化和細胞毒及抗血管形成作用，近年來，其防癌抗癌作用引起了廣泛關(guān)注，有望成為低毒有效的新型抗癌藥。

4.3 抗炎、抗菌、抗病毒作用：葛金芳[10]等用枇杷葉三萜酸（50，

150，450 mg/kg）給大鼠灌胃給藥，降低了慢性支氣管炎（CB）大鼠支氣管肺泡灌洗液（BAL F）中白細胞總數(shù)，并且中性粒細胞和肺泡巨噬細胞比例明顯上升；降低了CB大鼠支氣管黏膜炎癥的浸潤程度，減少了支氣管內(nèi)的分泌物，減輕了支氣管黏膜的上皮細胞脫落情況，抑制了支氣管黏膜上皮細胞增生，使支氣管內(nèi)徑、通氣量增大。實驗表明枇杷葉三萜酸一定程度上可以改善慢性支氣管炎，其對CB的治療作用可能與其平衡細胞因子產(chǎn)生、調(diào)節(jié)機體免疫有關(guān)。

4.4 免疫調(diào)節(jié)及保肝作用：李春雨[11]等從茯苓總提取物中分離提取出單體化合物茯苓酸，觀察到茯苓酸具有抗排斥作用，認為茯苓酸可以從多個環(huán)節(jié)抑制急性排斥反應(yīng)。中藥茯苓酸的出現(xiàn)為進一步研究開發(fā)茯苓，進而從中藥中篩選出低不良反應(yīng)的具有明確免疫抑制作用的免疫抑制劑奠定了良好的基礎(chǔ)。枇杷葉中的齊墩果酸具有解毒、護肝的作用，可以有效的保護CCl4引起的急慢性肝炎損傷[12]。三萜酸類化合物是一類在中藥材中廣泛分布，并具有多種生物活性的天然產(chǎn)物，具有很高的藥用價值，其構(gòu)效關(guān)系的研究及其開發(fā)利用值得我們進一步深入探討。近年來，由于各種提取技術(shù)、分離技術(shù)以及測定技術(shù)等分析手段的迅速發(fā)展，使三萜酸類化合物的研究取得了可喜的進展，但我們?nèi)孕枰喾脚Γ餐诰虺鲈擃惢衔锞薮蟮乃幱脻撃堋?/p>

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