奧美拉唑與埃索美拉唑臨床使用注意與配伍禁忌

張凌燕

奧美拉唑與埃索美拉唑臨床使用注意與配伍禁忌

張凌燕

通過查閱相關的文獻報道,總結奧美拉唑與埃索美拉唑臨床使用注意與配伍禁忌,對奧美拉唑與埃索美拉唑的臨床用藥提出指導性的意見。奧美拉唑與埃索美拉唑臨床上均有配伍禁忌,臨床應根據(jù)患者的具體情況及用藥情況選用配伍的藥物。

奧美拉唑；埃索美拉唑；臨床使用注意；配伍禁忌

奧美拉唑與埃索美拉唑均是臨床常用的質子泵抑制劑(PPI),能夠抑制胃酸分泌,保護胃黏膜。配伍問題是臨床常見問題之一,在注射用埃索美拉唑鈉說明書中只明確提出不可與阿扎那韋合用,且在《306種注射劑臨床配伍應用禁忌表》中也未明確標明該藥物的配伍禁忌。本研究通過查閱相關的文獻報道,對奧美拉唑與埃索美拉唑的臨床用藥提出指導性的意見。

1 奧美拉唑

奧美拉唑為脂溶性弱堿性藥物,本品吸收快,1 h內起效,作用可持續(xù)72 h以上,應用本品時不宜同時再服用其他抗酸劑或抑酸劑。代謝完全,排除迅速,大部分(72%～80%)由尿中排泄［1］。本品耐受性好,奧美拉唑與下列藥物有相互作用：①奧美拉唑可提高胰酶的生物利用度,增強其療效。②奧美拉唑與對幽門螺桿菌(Hp)敏感的藥物(如阿莫西林)聯(lián)用有協(xié)同作用,可提高清除Hp的療效。③奧美拉唑具有酶抑制作用,與經(jīng)肝臟細胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物(如雙香豆素、華法林、地西泮、苯妥英鈉、硝苯地平等)合用,可使這些藥物的代謝減慢,半衰期延長,但在一般臨床劑量下,本藥所起的作用不大。④奧美拉唑可抑制潑尼松龍轉化為活性形式,降低其藥效。⑤奧美拉唑可造成低酸環(huán)境,使地高辛轉化為活性物,療效降低,服用及停用奧美拉唑后需調整地高辛劑量。⑥奧美拉唑的抑酸作用可降低鐵劑、四環(huán)素、酮康唑、氨芐西林的吸收。⑦奧美拉唑可升高或降低環(huán)孢素的血藥濃度(機制不明)。⑧奧美拉唑升高胃內pH,破壞緩釋及控釋制劑,使藥物溶出加快。⑨奧美拉唑與三唑侖、勞拉西泮、氟西泮合用,可致步態(tài)紊亂,停用一種藥物即可恢復正常［2］。

2 埃索美拉唑

埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構體,為第二代PPI,其劑型有片劑、膠囊、混懸液等,注射用埃索美拉唑鈉這種新型制劑于2005年3月1日被FDA批準用于治療短期胃食管反流疾病,廣泛用于臨床。規(guī)格埃索美拉唑鎂腸溶片：20mg (以埃索美拉唑計)；40mg(以埃索美拉唑計),注射用埃索美拉唑鈉：40mg(以埃索美拉唑計)。本品為奧美拉唑的異構體,系胃壁細胞中質子泵抑制藥。用于胃食管反流病、反流性食管炎,與適宜抗菌藥物合用根除Hp。注射劑用于胃食管反流病不能口服時的替代療法?？诜奈甘彻芊戳鞑?、反流性食管炎：40mg/次,1次/d 。預防復發(fā)：20mg/次,1次/d 。靜脈注射或靜脈滴注,20～40mg/次,1次/d 。根除Hp：本品20mg,合用阿莫西林1.0 g,克拉霉素0.5 g,2次/d ,共7 d［3］。

由于埃索美拉唑在臨床上常用靜脈滴注方式給藥,資料顯示,注射用埃索美拉唑鈉在聯(lián)合用藥過程中出現(xiàn)配伍禁忌的臨床案例時有發(fā)生。配伍問題是臨床常見問題之一,在注射用埃索美拉唑鈉說明書中只明確提出不可與阿扎那韋合用,故本研究擬對注射用埃索美拉唑鈉及可能與之發(fā)生序貫用藥的藥物做配伍穩(wěn)定性研究,及時進行歸納總結,保證臨床輸液安全提供理論支持。臨床上常出現(xiàn)腎功能損害者無需調整劑量。輕、中度肝功能損害者無需調整劑量。嚴重肝功能損害者,調整劑量為20mg/d［4］。老年人無需調整劑量。

埃索美拉唑不良反應如下：①代謝及內分泌系統(tǒng)：少見外周水腫；罕見低鈉血癥。②呼吸系統(tǒng)：罕見支氣管痙攣。③肌肉骨骼系統(tǒng)：罕見關節(jié)痛、肌痛,非常罕見肌無力。④泌尿生殖系統(tǒng)：非常罕見間質性腎炎、男子乳腺發(fā)育。⑤神經(jīng)系統(tǒng)：常見頭痛；少見眩暈、頭暈、感覺異常、嗜睡；罕見味覺障礙。⑥精神表現(xiàn)：少見失眠；罕見激動、精神錯亂、抑郁；非常罕見攻擊、幻覺。⑦肝臟：少見肝酶升高,罕見伴或不伴黃疸的肝炎,非常罕見肝衰竭、先前有肝病的患者出現(xiàn)腦病。⑧胃腸道表現(xiàn)：常見腹痛、便秘、腹瀉、腹脹、惡心、嘔吐；少見口干；罕見口腔炎、胃腸道念珠菌病。⑨皮膚表現(xiàn)：少見皮炎、瘙癢、皮疹、蕁麻疹,罕見脫發(fā)、光過敏、多汗,非常罕見多形性紅斑、Stevens—Johnson綜合征、中毒性表皮壞死溶解。⑩眼部表現(xiàn)：罕見視物模糊。?過敏反應：罕見發(fā)熱、血管神經(jīng)性水腫、過敏性休克。

埃索美拉唑臨床配伍方面應注意本品對酸不穩(wěn)定,口服制劑均為腸溶制劑,服用時應整片吞服,不應嚼碎或壓碎,且應于餐前≥1 h服用。本品注射劑只能用0.9%氯化鈉注射液溶解。配制的溶液不應與其他藥物混合或在同一輸液瓶中合用。本品注射劑通常應短期用藥(≤7 d),條件允許應轉為口服治療［5］。FDA對本藥的妊娠安全性分級為B級。藥物相互作用：與克拉霉素(500mg/次,2次/d)合用時,本品的曲線下面積(AUC)加倍,但無需調整劑量。使用本品治療期間,胃酸分泌減少,可改變某些吸收過程受胃酸影響的藥物的吸收量(如可使酮康唑、伊曲康唑、鐵的吸收減少)。與阿扎那韋合用可能會降低阿扎那韋的血藥濃度。與避孕藥(如炔諾酮、炔諾孕酮、乙炔基雌二醇、美雌醇)合用時,本品的藥動學過程無改變。本品對阿莫西林、奎尼丁藥動學的影響不具臨床意義。

總之,奧美拉唑與埃索美拉唑臨床上均有配伍禁忌,臨床應根據(jù)患者的具體情況及用藥情況選用配伍的藥物。

［1］張婷,梁偉,劉芳.奧美拉唑的安全性評價及風險管理.中國醫(yī)院用藥評價與分析,2012,12(8):681-683.

［2］李旭梅,涂厲標.奧美拉唑的化學配伍禁忌及藥物相互作用.中國臨床藥學雜志,2013,18(5):320-322.

［3］翟穎超,李燕玉.奧美拉唑與多種藥物存在配伍禁忌.中國實用護理雜志(旬刊),2010,26(2):42.

［4］王詩鴻,王秀中.注射用奧美拉唑鈉的配伍禁忌.實用藥物與臨床,2012,15(6):361-363.

［5］李文兵,李智勇,李清.奧美拉唑鈉在木糖醇注射液中的穩(wěn)定性考察.中國藥業(yè),2011,20(6):28-30.

10.14164/j.cnki.cn11-5581/r.2016.09.204

2016-01-08］

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