黃芩的化學(xué)成分及藥理作用研究進(jìn)展

付國(guó)輝++馬香芹

[摘要] 黃芩為唇形科多年生草本植物黃芩的干燥根，為臨床常用中藥。其主要含有黃酮類化合物、揮發(fā)油、多糖等成分，具有抗菌及抗病毒作用、抗過(guò)敏作用、解熱鎮(zhèn)痛作用、抗炎作用、抗腫瘤作用等多種藥理作用，本文參閱近年來(lái)的相關(guān)文獻(xiàn)對(duì)黃芩的化學(xué)成分及藥理作用進(jìn)行綜述，旨在為本藥物的深入研究提供參考。

[關(guān)鍵詞] 黃芩；化學(xué)成分；藥理作用

[中圖分類號(hào)] R932 [文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼] A [文章編號(hào)] 1674-4721（2015）08（a）-0018-03

黃芩為唇形科多年生草本植物黃芩（Scutellaria baicalensis Georgi.）的干燥根，是臨床常用中藥，始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，列為中品。其性寒，味苦，歸肺、膽、脾、大腸經(jīng)，具有清熱燥濕、瀉火解毒、止血安胎之功，臨床主要用于肺熱、咯血、腸炎痢疾、黃疸等疾病的治療[1]。近年來(lái)的研究顯示，黃芩化學(xué)成分主要包括黃芩苷、黃芩素等黃酮類化合物，揮發(fā)油，多糖及萜類化合物等，具有抗炎、抗氧化、抗腫瘤等多種藥理作用，本文參閱近年來(lái)的相關(guān)文獻(xiàn)對(duì)黃芩的化學(xué)成分及藥理作用進(jìn)行綜述，為黃芩的開發(fā)利用提供參考。

1 化學(xué)成分

1.1 黃酮類化合物

黃酮類化合物為黃芩的主要化學(xué)成分，目前從20多種黃芩中已經(jīng)分離鑒別出黃芩苷、黃芩素、漢黃芩素、漢黃芩苷、千層紙素A、千層紙素A苷、木蝴蝶素A、二氫木蝴蝶素A、白楊素等120多種黃酮苷元及苷類化合物[2]。黃芩苷、黃芩素、漢黃芩素、漢黃芩苷等為黃芩的特征化學(xué)成分，是黃芩及其制劑的主要質(zhì)量控制指標(biāo)。董建萍等[3]首次從川黃芩中分離出粘毛黃芩素-Ⅲ、粘毛黃芩素-Ⅰ。

1.2 揮發(fā)油

楊得坡等[4]從黃芩根部鑒定出19個(gè)相對(duì)含量>1%的揮發(fā)性成分，其中苯二酸類化合物占26.1%，β-廣藿香烯占14.54%，其后依次為異戊二烯、抗氧化劑BHA、α-/β-愈創(chuàng)木烯、乙酰苯等。鞏江等[5]的研究顯示，黃芩地上部分揮發(fā)油中含有烯丙醇、苯乙酮、石竹烯、α-律草烯、香葉烯、γ-欖香烯等多種成分。

1.3 多糖

多糖是由單糖鏈接而成的多聚糖，楊武德等[6]用硫酸苯酚分光光度法對(duì)黃芩不同炮制品中多糖含量的變化進(jìn)行研究，結(jié)果顯示炒黃芩中多糖的含量最高，其次為酒黃芩、生黃芩、酒蒸黃芩、焦黃芩，而炭黃芩中多糖的含量最低。林慧彬等[7]的研究顯示，不同產(chǎn)地及品種黃芩中多糖的含量差別較大，含量范圍為5.01%～12.96%，種植、產(chǎn)地、生產(chǎn)時(shí)間等可能均會(huì)對(duì)黃芩中多糖的含量產(chǎn)生一定影響。

1.4 其他

黃芩中含有多種二萜苷類成分及鐵、銅、鋅、錳、鎘、鉛等微量元素，其中鉛、鎘兩種微量元素在黃芩中的含量均較低；黃芩中還含有脯氨酸等14種氨基酸、黃芩酶、苯甲酸、β-谷甾醇、淀粉等。

2 藥理作用

2.1 抗菌及抗病毒作用

黃芩及其有效成分具有廣譜的抗菌及抗病毒作用。蘇廣株等[8]用M2H瓊脂連續(xù)稀釋法做抗菌作用測(cè)定，對(duì)比分析黃連、黃芩、黃柏、大黃、苦參、虎杖等6味中藥的體外抗菌活性，結(jié)果顯示黃芩對(duì)金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌、銅綠假單胞菌等均有抑菌活性。有研究顯示，黃芩素還具有抗HIV的作用[9]。劉芳等[10]認(rèn)為黃芩提取物體外抗柯薩奇B3m病毒（CVB3m）作用較強(qiáng)，抑病毒指數(shù)>2，即對(duì)病毒有明顯的直接滅活作用。與柴胡提取制劑比較，黃芩提取制劑對(duì)體外病毒感染細(xì)胞的治療、保護(hù)作用更強(qiáng)。

2.2 對(duì)心腦血管的作用

孔祥玉等[11]認(rèn)為黃芩莖葉總黃酮可能通過(guò)增加有效微血管再通數(shù)量維持血-腦脊液屏障的完整和功能，使腦水腫減輕，進(jìn)而發(fā)揮對(duì)海馬區(qū)微血管、血 -腦脊液屏障和神經(jīng)損傷的預(yù)防性保護(hù)作用，并認(rèn)為100 mg/（kg·d）為黃芩莖葉總黃酮的有效預(yù)防劑量。Woo等[12]的研究結(jié)果顯示，與黃芩苷比較，黃芩素對(duì)心肌細(xì)胞缺血/再灌注損傷的保護(hù)作用更顯著。

2.3 抗過(guò)敏作用

華曉東等[13]通過(guò)觀察黃芩中的有效成分黃芩素對(duì)小鼠同種被動(dòng)皮膚變態(tài)反應(yīng)的影響發(fā)現(xiàn)，給藥后藍(lán)染皮膚光密度值明顯低于對(duì)照組（P<0.05）；其在對(duì)豚鼠Forssman皮膚血管炎癥反應(yīng)的影響中，光密度值明顯低于對(duì)照組（P<0.05）；在對(duì)2、4二硝基氯苯所致的小鼠遲發(fā)型變態(tài)反應(yīng)的影響中，腫脹度、脾指數(shù)、胸腺指數(shù)與對(duì)照組比較差異均有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P<0.05），提示黃芩中的有效成分黃芩素對(duì)Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ型變態(tài)反應(yīng)均有較好的治療效果。梁穎等[14]亦發(fā)現(xiàn)黃芩素滴丸對(duì)Ⅳ型變態(tài)反應(yīng)有明顯的治療效果。

2.4 抗炎作用

王斌等[15]用二甲苯致炎耳廓腫脹法、角叉萊膠致炎足腫法復(fù)制小鼠急性炎癥模型，并灌胃給予不同濃度黃芩提取物，發(fā)現(xiàn)其可使小鼠耳廓腫脹及足腫脹減輕，提示黃芩提取物具有抗炎作用。高光武等[16]的研究顯示，不同濃度的黃芩提取物均可顯著抑制用角叉萊膠致大鼠足腫脹模型的足腫脹，且濃度越大，抑制作用越強(qiáng)。黃芩提取物可能是通過(guò)抑制脂質(zhì)過(guò)氧化物形成和影響炎癥介質(zhì)的釋放而發(fā)揮抗炎活性。

2.5 解熱鎮(zhèn)痛作用

王麗娟等[17]對(duì)小鼠灌胃給予黃芩水提液后應(yīng)用熱板刺激法、注射醋酸溶液所致的化學(xué)刺激（扭體）法觀察其對(duì)小鼠疼痛反應(yīng)的影響，結(jié)果顯示黃芩能夠明顯延長(zhǎng)小鼠對(duì)熱刺激反應(yīng)的潛伏期，即提高痛閾值，一定時(shí)間內(nèi)的扭體次數(shù)也減少。黃芩苷是黃芩的有效成分之一，有顯著的解熱作用。李倩楠等[18]用干酵母復(fù)制大鼠發(fā)熱動(dòng)物模型進(jìn)行研究，結(jié)果顯示黃芩苷的解熱作用可能與TNF-α、IL-1β等致熱性細(xì)胞因子水平的降低有關(guān)。

2.6 抗腫瘤作用

黃芩對(duì)宮頸癌、肺癌、乳腺癌、肝癌等多種腫瘤均具有抑制作用。韋小白等[19]用不同濃度的黃芩苷干預(yù)人肺腺癌LTEP-A2細(xì)胞株，并用CCK-8方法在不同時(shí)間點(diǎn)對(duì)肺癌細(xì)胞增殖的抑制程度進(jìn)行檢測(cè)，結(jié)果顯示黃芩苷可能是通過(guò)下調(diào)MMP-2、MMP-9的表達(dá)發(fā)揮抑制肺癌細(xì)胞增殖、遷移、侵襲的作用，并認(rèn)為該作用與黃芩苷的濃度具有一定的相關(guān)性。Cherng等[20]將10種來(lái)自食物和蔬菜中的黃酮類化合物作用于來(lái)源于人體宮頸、胃、皮膚、膀胱、骨等不同器官的腫瘤，結(jié)果顯示黃芩素具有廣譜的抗腫瘤細(xì)胞增殖作用，其作用最強(qiáng)的腫瘤為宮頸癌、胃癌和皮膚癌。研究顯示黃芩粗提物及黃芩素會(huì)影響人頭頸部鱗狀細(xì)胞癌抗原和表皮樣癌細(xì)胞的增殖作用[21]。

2.7 清除自由基及抗氧化作用

高雅言等[22]對(duì)黃芩不同溶劑提取物的抗氧化活性進(jìn)行了對(duì)比分析，用比色法對(duì)總黃酮含量進(jìn)行測(cè)量，其中乙醇提取物對(duì)1，1-二苯基-2-苦苯肼（DPPH）自由基的清除能力最強(qiáng)，總黃酮含量也明顯高于其他溶劑提取物。郭重儀[23]用高脂飲食聯(lián)合維生素D3復(fù)制AS小鼠模型進(jìn)行研究，結(jié)果顯示黃芩苷能使血清CHO、TG、LDL-C、MDA水平下降，HDL-C、SOD、NO水平上升（P<0.05），提示黃芩苷有抗脂質(zhì)過(guò)氧化作用，可使血管內(nèi)皮細(xì)胞的氧化損傷明顯減輕。2.8 對(duì)免疫系統(tǒng)的作用

賈煒等[24]對(duì)小鼠腹腔注射黃芩注射液，觀察其對(duì)吸入甲醛損傷小鼠免疫系統(tǒng)的影響，結(jié)果顯示吞噬百分率、吞噬指數(shù)、小鼠體重、脾臟指數(shù)、胸腺指數(shù)、淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)換率等均高于染毒組（P<0.05），提示黃芩可提高免疫功能。李林等[25]的研究結(jié)果顯示，黃芩苷的免疫抑制作用可能與抑制T淋巴細(xì)胞的活化有密切關(guān)系。

3 結(jié)語(yǔ)

黃芩是我國(guó)常用的中藥材之一，在臨床上已有兩千多年的歷史，近年來(lái)，國(guó)內(nèi)外學(xué)者對(duì)黃芩的研究也越來(lái)越深入，包括化學(xué)成分、藥理作用、炮制等多個(gè)方面。黃芩含有黃酮類化合物、揮發(fā)油、多糖等多種成分，其藥理作用包括抗菌及抗病毒作用、抗腫瘤作用、抗過(guò)敏作用等，應(yīng)用前景廣闊。由于不同產(chǎn)地、種類的黃芩在化學(xué)成分方面有較大的差異，因此應(yīng)規(guī)范黃芩的生產(chǎn)及管理，確保黃芩藥材產(chǎn)品質(zhì)量。今后要將黃芩活性物質(zhì)的研究、篩選及作用機(jī)制研究等作為研究重點(diǎn)，加大黃芩的開發(fā)利用。

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（收稿日期：2015-04-09 本文編輯：祁海文）