農(nóng)藥發(fā)展新方向:含氟、含雜環(huán)、手性農(nóng)藥

近日，在“第四屆農(nóng)藥行業(yè)知識產(chǎn)權(quán)與科技創(chuàng)新高峰論壇”上，中國化工信息中心胡笑形教授通過對2015-2019年專利過期農(nóng)藥的結(jié)構(gòu)特性分析，提出未來農(nóng)藥將向含雜環(huán)、含氟及手性農(nóng)藥等方向發(fā)展。

胡笑形指出，2015-2019年專利過期農(nóng)藥品種有28個，其中殺蟲劑5個，殺菌劑12個，除草劑10個及安全劑1個。在這27個農(nóng)藥品種（不含安全劑）中，含雜環(huán)農(nóng)藥高達20個，占74%。含氟農(nóng)藥有14個，占51.9%。含氟、含雜環(huán)的多特性農(nóng)藥有10個，占37%。另外，胡教授也提到近年來手性農(nóng)藥得到了較大發(fā)展，27個農(nóng)藥中有4個手性農(nóng)藥，占14.8%。

據(jù)了解，與2012-2016年專利到期的農(nóng)藥相比，2015-2019年手性農(nóng)藥的比例明顯增高。2012-2016年專利到期的40個農(nóng)藥中手性農(nóng)藥有4個，占10.0%，而2015-2019年專利到期的27個農(nóng)藥中也有4個手性農(nóng)藥，占14.8%。其中手性殺蟲劑1個（螺蟲乙酯），手性殺菌劑2個（精甲霜靈和苯噻菌胺）以及手性除草劑1個（噁唑酰草胺）。

另外，這27個農(nóng)藥品種中有不少屬多特性農(nóng)藥，即分子中既含雜環(huán)，又含氟，或又含不對稱碳原子的手性化合物。其中含氟的多特性農(nóng)藥主要有含氟、含雜環(huán)的農(nóng)藥10個(殺蟲劑2個、殺菌劑5個和除草劑3個)，含氟、含雜環(huán)的手性殺菌劑1個，手性除草劑1個。含手性的多特性農(nóng)藥有3個，分別為含雜環(huán)、含氟的手性殺菌劑苯噻菌胺，含雜環(huán)的手性殺蟲劑螺蟲乙酯以及含雜環(huán)、含氟的手性除草劑噁唑酰草胺。由此，胡笑形分析，含雜環(huán)農(nóng)藥為當今世界農(nóng)藥研發(fā)的重點，27個品種中有20個品種含雜環(huán)，占74%。另外，含氟農(nóng)藥依然是全球研發(fā)的核心之一。同時，手性農(nóng)藥也得到了較快的發(fā)展，也體現(xiàn)出手性化合物在性能改進上的獨特作用。

總的來說，高效、低毒、低殘留農(nóng)藥是未來農(nóng)藥發(fā)展趨勢，而含氟農(nóng)藥、含雜環(huán)農(nóng)藥和手性農(nóng)藥等是未來代表性的品種。

（來源：世界農(nóng)化網(wǎng)）