董鳳彩
丹參成分及其藥理作用
董鳳彩
丹參成分主要有水溶性及脂溶性2種,其藥理作用不同各有側(cè)重,對心血管系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)都具有重要影響。因丹參的藥理作用比較穩(wěn)定,可在臨床治療中廣泛應(yīng)用。本文針對丹參成分及其藥理作用進行深入分析,為臨床應(yīng)用提供重要參考。
丹參;藥物成分;藥理
丹參味苦微寒,在中醫(yī)治療中具有止痛化淤、通絡(luò)活血、除煩清心的效果。主要用于胸腹刺痛、月經(jīng)不調(diào)、肝脾大、瘡瘍腫痛、心絞痛等疾病的治療,臨床中常用于冠心病及缺血性腦血管疾病的治療,具有比較良好的療效,但若有出血傾向的患者應(yīng)慎用,目前已被研究證實具有活血化瘀等藥理活性。復(fù)方丹參片、丹參注射液等都是較常用的丹參制劑,并被臨床應(yīng)用于心腦血管類疾病的治療。
目前,對丹參已鑒定分離出其所含有的50余種成分,在有效化學(xué)成分上可分為脂溶性與水溶性2大類。脂溶性成分主要是多種菲醌衍生物,水溶性成分有β-谷甾醇等。另外,脂溶性丹參酮類能具有抗菌、血液循環(huán)及消炎等作用;而水溶性丹參酮類具有抗血栓形成、抗凝血、抗氧化及保護細胞的作用。
2.1 對心血管的作用
2.1.1 保護心肌 丹參能夠擴張高脂血癥及動脈粥樣硬化實驗性家兔離體心臟的冠狀動脈,增加冠狀動脈流血量。丹參素能夠?qū)铣蓛?nèi)源性膽固醇進行抑制,使低密度脂蛋白膽固醇減少,用于防治動脈粥樣硬化等。通過對血管平滑肌細胞增殖的阻止而實現(xiàn)抗動脈粥樣硬化作用;丹參可使單核細胞趨化蛋白-1(MCP-1)表達水平降低,抑制動脈粥樣硬化形成。另外,還有其他機制能夠說明此作用比較穩(wěn)定,藥理試驗表明水溶性丹參素比復(fù)方丹參片中所含脂溶性丹參酮高,水溶性丹參素對于合成細胞內(nèi)源性膽固醇、阻斷羥自由基、避免脂蛋白氧化,以及養(yǎng)血化瘀、通脈活血、抗血栓等具有重要作用。丹參作為氧自由基清除劑,能夠抑制再灌注時心肌細胞膜的脂質(zhì)過氧化反應(yīng),進而使心肌細胞膜脂質(zhì)過氧化反應(yīng)減少,基本不會損傷心肌細胞膜,避免Ca2+內(nèi)流,可作為保護缺血心肌、減少異常電活動與心律失常的重要基礎(chǔ)[1]。丹參水溶性成分對急性心肌缺血具有預(yù)防作用,能明顯縮小左心室心肌缺血面積。
2.1.2 減輕心臟循環(huán)障礙 丹參能使因急性心肌梗死引起的心臟循環(huán)障礙不斷減輕,避免梗塞區(qū)內(nèi)毛細血管具有損傷。利用對冠狀動脈前降支的心肌梗死模型結(jié)扎,縮小患者的心肌梗死范圍,在臨床治療中的效果較好;對冠狀動脈給藥能有效縮小心肌梗死面積,與雙嘧達莫片具有比較類似的臨床療效。
2.2 對消化系統(tǒng)作用 有關(guān)實驗結(jié)果顯示,胃、十二指腸潰瘍等消化系統(tǒng)疾病與活性氧之間存在一定的關(guān)系,活性氧可直接或間接損傷胃黏膜細胞,抗氧化劑對消化系統(tǒng)疾病具有保護作用。丹參可利用對胃黏膜供血的改善,使胃黏膜防御增強,預(yù)防潰瘍產(chǎn)生或促進其愈合,使胃黏膜損傷減輕。對于黏膜血流供應(yīng)具有明顯改善作用,丹參抗消化性潰瘍的主要機制就是對胃竇運動的降低。
2.3 影響中樞神經(jīng)系統(tǒng) 丹參可抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng),丹參水提液能夠明顯抑制小鼠自主活動,并隨劑量增大而作用更為明顯,還具有催眠、鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用[2],使大腦皮質(zhì)自主活動產(chǎn)生的振幅減小,進一步抑制丘腦后核疼痛放電。
2.4 抗菌消炎 丹參提取物的抗菌消炎作用比較明顯,對霍亂弧菌生長具有抑制作用。丹參酒浸劑對某些致病性真菌及抑制霍亂弧菌的生長[3],尤其是對感染性及炎性腫脹的抗炎作用比較有效。
2.5 抗腫瘤作用 丹參酮作為抗腫瘤的有效成分,有利用殺傷腫瘤細胞、誘導(dǎo)分化及凋亡等機制使其抗腫瘤作用得到充分發(fā)揮。臨床惡性腫瘤治療一種新方法就是誘導(dǎo)分化,可誘導(dǎo)腫瘤細胞分化為正常細胞[4],而不殺傷正常細胞。
丹參成分在胃腸道中具有3 h左右的半衰期,能夠被胃腸道吸收。在肝肺部較多,腦、心、脾、血漿及腎等器官中依次減少。如靜脈給藥,隱丹參酮主要分布在心、腦、肺部;此藥物在腦組織中具有較高含量,因隱丹參酮具有較大的脂溶性,容易透過血腦屏障,因此自尿中排出原形藥比較少,一般24 h只能將0.2%的給藥量排出;48 h內(nèi)可排出0.3%的給藥量。采用大孔樹脂柱對收集的尿進行層析,依次采用水和不同濃度乙醇進行洗脫,濃縮洗脫液后進行抑菌試驗,超過50%濃度的乙醇具有抑菌作用。將20 h內(nèi)膽汁進行收集,測出原形藥達到0.8%的給藥量。臨床應(yīng)用發(fā)現(xiàn),其藥理作用各有不同,尤其是對心血管系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)都具有重要影響。
丹參作為一種應(yīng)用較早的中藥,在臨床心血管疾病治療,抗菌消炎等方面的藥理作用比較穩(wěn)定,能夠利用多靶點綜合作用實現(xiàn)某一藥理作用,并廣泛在臨床中應(yīng)用,但丹參用于腫瘤的治療尚未見相關(guān)報道。一些患者應(yīng)用后出現(xiàn)心悸、惡心嘔吐、乏力等不良反應(yīng),需要在臨床中引起足夠重視。
[1] 高學(xué)敏,許占民,李鐘文,等.丹參的藥理研究近況[J].中國中醫(yī)藥科技,2010,11(3):24-26.
[2] 劉園慶,劉麗君,姚芳琦,等.丹參的藥理作用及臨床應(yīng)用[J].中醫(yī)中藥,2011,16(4):35-37.
[3] 趙磊,蒲小平.丹參粉針劑對大鼠心肌缺血損傷的保護作用[J].中國新藥雜志,2012,17(2):41-42.
[4] 孟豫潔.淺談丹參的藥理作用研究進展[J].中國民族民間醫(yī)藥雜志,2009,18(20):151-152.
Composition and Pharmacological Action of Salvia Miltiorrhizas Bge.
Dong Fengcai
Danshen ingredients are water-soluble and fat soluble two,its pharmacological effectsare different focus,have important effects on the cardiovascular,digestive system,nervous system.Because of the pharmacological action of Radix Salviae Miltiorrhizae is relatively stable,can be widely used in clinical.This paper makes an in-depth analysisfor the components in Salvia miltiorrhiza and its pharmacological effects,and provide an important reference for clinical application.
Salvia miltiorrhiza Bge.;Pharmaceutical ingredients;Pharmacological
R285.6
A
1673-5846(2015)03-0099-02
七臺河市中醫(yī)院,黑龍江七臺河 154600