郭衍梅
(山東省曹縣中醫(yī)院,山東 菏澤 274400)
常用降血脂藥物的藥理及選用分析
郭衍梅
(山東省曹縣中醫(yī)院,山東菏澤274400)
目的 探討常用降血脂藥物的藥理及選用。方法 高脂血癥是動(dòng)脈粥樣硬化和缺血性心臟病的危險(xiǎn)因素。結(jié)合降血脂藥物的分類、藥理作用、安全性及毒副作用全面闡述,為臨床安全用藥、合理用藥提供參考和依據(jù)。結(jié)果 選用降血脂藥物應(yīng)根據(jù)高脂血癥(HLP)的分型、安全性和毒副作用、有效性選用降血脂藥物。結(jié)論 合理選用降血脂藥物可明顯減少缺血性心臟事件的發(fā)生率和心腦血管病的死亡率。
降血脂藥物;高脂血癥;冠狀動(dòng)脈粥樣硬化;安全性;藥理作用
HLP是冠心病和動(dòng)脈粥樣硬化、腦血管疾病等心腦血管病的首要危險(xiǎn)因素之一,目前心腦血管疾病的發(fā)病率、致殘率、致死率日益增高,因此合理選擇治療高脂血癥的降血脂藥物是臨床醫(yī)務(wù)工作者的重要課題[1]。HLP是指血清中膽固醇(TC)大于5.7 mmol/L和甘油三酯(TG)>1.69 mmol/L,伴有或不伴有高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)<1 mmol/L[2]?,F(xiàn)就治療高脂血癥的降血脂藥物的藥理和選用闡述如下
1.1氯貝丁酯類
主要藥物有非諾貝特、苯扎貝特(必降脂)、吉非羅齊、安妥明等。此類藥物能降低TG水平,加速TG的水解促進(jìn)TC的排泄,同時(shí)抑制血小板聚集,增強(qiáng)纖溶酶活性,降低血漿纖維蛋白原和血漿黏度等作用。
1.2HMGRI類(MHG-CoA還原酶抑制劑)
主要藥物有普伐他汀(美百樂鎮(zhèn))、洛伐他?。澜抵?、辛伐他汀等。此類藥物通過競爭性抑制還原酶而使TC合成減少。
1.3不飽和脂肪酸類
主要藥物有亞硝酸、月見草油、益壽寧、心腦康等。不飽和脂肪酸的主要藥理作用可使膽固醇酯化,降低血液中膽固醇和甘油三酯,降低血液黏稠度,改善血液微循環(huán)。
1.4煙酸類
主要藥物有煙酸、阿西莫司(樂脂平)、煙酸肌醇酯等。煙酸類調(diào)脂藥物是通過煙酸衍生物來起到調(diào)脂、降脂作用,可作為單一或輔助治療用藥,用于TG高和混合性高脂血癥患者,在HDL-C降低或合并TG增高時(shí)尤為適用。煙酸肌醇酯是傳統(tǒng)的降脂藥,在降低TG方面有明顯療效,但對降低TC作用較差,且有副作用。煙酸對腸道、皮膚、肝臟有較大的副作用,用藥時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
1.5天然藥物
主要藥物有多烯糖、脂必妥、絞股藍(lán)、魚油烯康丸、降脂平等。其藥理作用為抑制肝內(nèi)脂肪酸和TG及VLDL的合成,促進(jìn)脂肪酸氧化,降低血液粘度。有研究對高脂血癥患者30例服用魚油烯康丸4丸/次,3次/d,連服3個(gè)月,療程結(jié)束后復(fù)查血清中TG和TC濃度,結(jié)果顯示30例患者治療前后血清TG濃度比治療前明顯降低,TC含量也明顯降低。其治療機(jī)制為,該藥可減少低密度脂蛋白膽固醇,增加HDL-C,抑制血小板聚集,降低血粘度等作用。此類藥物副作用極少或無副作用,可長期服用。
脂必妥其主要成分是紅曲等天然藥物,有顯著調(diào)脂,改善動(dòng)脈粥樣硬化、血液流變狀態(tài)、微循環(huán)等作用,顯著降低TC、TG,升高HDL-C,無明顯毒副作用。該藥調(diào)節(jié)治療高血脂水平,降低動(dòng)脈硬化程度,對改善心肌缺血缺氧,緩解冠心病心絞痛發(fā)作有顯著療效。
1.6其他
如泛硫乙胺、藻酸雙酯鈉(PSS),在降血脂過程中,增強(qiáng)纖維蛋白溶解活性相當(dāng)重要。
2.1根據(jù)HLP的分型選用降血脂藥物
HLP臨床上分為Ⅰ、Ⅱa、Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型。較常見的有Ⅱa、Ⅱb和Ⅳ型,而Ⅰ、Ⅲ、Ⅴ型較為少見。在降血脂藥物中氯貝丁酯類藥物,因較強(qiáng)的降TG作用,較適合Ⅳ型,而HMGRI類有較強(qiáng)的降TC作用,成為Ⅱa、Ⅱb型的首選。
2.2降血脂藥物的安全性和毒副作用
服用降血脂藥物時(shí)有的患者會(huì)產(chǎn)生一些不良反應(yīng),主要表現(xiàn)為胃腸道癥狀、對肝腎功能有毒性作用,因此臨床上治療高脂血癥時(shí)一定要做到安全用藥、合理用藥。目前降血脂藥物的安全性有較大提高,在降血脂藥物中,不飽和脂肪酸類和天然藥物類無明顯的毒副作用,具有較大的安全性,選用降血脂藥物時(shí)值得考慮。據(jù)統(tǒng)計(jì)我院2014年3月~2015年門診及住院病房降血脂藥物處方3689張,顯示常用藥物為多烯康、煙酸肌醇酯、絞股藍(lán)、月見草油、非諾貝特等藥物,其中在處方中出現(xiàn)的頻率絞股藍(lán)為36.79%最大,其次為多烯康16.94%,最少的是煙酸肌醇酯為3.86%。表明安全性較高、毒副作用較小的天然類降血脂藥物,在臨床上的應(yīng)用日益廣泛。
近年來大規(guī)模的臨床試驗(yàn)已證實(shí),高脂血癥是動(dòng)脈粥樣硬化和缺血性心臟病的危險(xiǎn)因素[3]。血清TC的增高,TG及低密度脂蛋白的增多,促進(jìn)動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)生和發(fā)展,而動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病是嚴(yán)重威脅人類生命和健康的主要疾病之一,因此降低TC、TG,升高HDL-C可明顯減少缺血性心臟事件的發(fā)生率和心腦血管病的死亡率。
有研究認(rèn)為,高脂血癥是冠狀動(dòng)脈粥樣硬化形成的因素之一,但其確切機(jī)制尚未闡明。據(jù)報(bào)道,高血脂及脂質(zhì)過氧化作用,對血管內(nèi)皮細(xì)胞損傷、泡沫細(xì)胞形成和血小板聚集及其功能障礙等均有明顯作用,從而認(rèn)為,冠脈的脂質(zhì)過氧化是促進(jìn)冠狀動(dòng)脈粥樣硬化的環(huán)節(jié)之一[4]。研究表明,血脂水平不僅與脂質(zhì)過氧化密切相關(guān),而且提高機(jī)體的抗氧化能力有關(guān)[5]。
目前,降血脂藥物種類繁多,但尚無一種完全滿意的血脂調(diào)節(jié)藥。隨著我國物質(zhì)文化生活水平的提高,心腦血管疾病的發(fā)生率逐年增加,長期以來觀察與動(dòng)物實(shí)驗(yàn)均證明,高脂血癥是冠心病和缺血性腦血管病的重要危險(xiǎn)因素。因此在臨床上選用療效好、起效快、服用方便、安全可靠的調(diào)脂藥物則成為臨床研究的重點(diǎn)。某些降血脂藥物只能糾正某種類型的血脂代謝紊亂;有的藥物療效較好,但副作用太多或價(jià)格昂貴。高脂血癥患者通常都是長期服藥,因此療效顯著、服用方便、價(jià)格便宜、安全可靠的降血脂藥物是臨床首選。在臨床用藥時(shí)要根據(jù)患者的個(gè)體差異、病情程度合理選用降血脂藥,對改善患者生活質(zhì)量,降低心腦血管疾病發(fā)生率具有重要的臨床意義。
[1] 韓超央.調(diào)整生活方式配合降三高藥物治療高脂血癥療效觀察.中國醫(yī)藥科學(xué),2015,3(4):96-97.
[2] 王祥生,劉丹丹.中西醫(yī)結(jié)合治療腎病綜合征高脂血癥療效觀察.山西中醫(yī),2015,31(3):21-23.
[3] 王先濤.老年高血壓合并高血脂癥并發(fā)缺血性心臟病的危險(xiǎn)因素.臨床醫(yī)學(xué).2014,16(30):126-127.
[4] 劉淑賢.冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病的治療,中外健康文摘,2011,8(36):118-119.
本文編輯:蘇日力嘎
The pharmacology and selection of common blood lipid drugs
GUO Yan-mei
(Shandong Province Cao County Chinese Medicine Hospital,Shandong Heze 274400,China)
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ISSN.2095-6681.2015.16.099.02