世界農(nóng)藥發(fā)展趨勢及重點專利農(nóng)藥潛力分析

胡笑形

1 世界農(nóng)藥發(fā)展趨勢

由于世界人口和糧食需求不斷增加，全球?qū)r(nóng)藥的剛性需求不變。

世界人口到2050年將達到90億，比2005年65億增加38.5%，從而不斷提高對糧食的需求，全球能源短缺，制造生物基燃料也需要消耗大量糧食，如玉米、大豆、木薯等。

2012年9月20日，拜耳公司首席執(zhí)行官Ms. Sandra E. Peterson在新聞發(fā)布會上說，現(xiàn)在世界上還有10億人口處于饑餓狀態(tài)，2050年前，我們必須增加70%的糧食生產(chǎn)。

世界對農(nóng)藥的剛性需求，促使農(nóng)藥市場持續(xù)增長。

1.1 在相當(dāng)長時期內(nèi)，化學(xué)農(nóng)藥仍然是全球植物保護的主體

1.1.1 近10年世界農(nóng)藥市場持續(xù)增長

2013年世界農(nóng)藥市場總計591.6億美元，其中作物保護市場526.65億美元，非農(nóng)用農(nóng)藥64.95億美元。近10年世界農(nóng)藥市場持續(xù)增長說明世界離不開農(nóng)藥。

1.1.2 世界農(nóng)藥市場預(yù)測

2014.7.21AgroPages報道， 2019年全球植物保護市場將達到759億美元。全球農(nóng)藥產(chǎn)量將從2013年的230萬t增加到2019年的320萬t，復(fù)合年增長率為6.1%。2013年農(nóng)藥市場519億美元，復(fù)合年增長率為6.9%。

2013.5.17AgroPages報道，2011年全球農(nóng)藥總消費量207.55萬 t（以a.i.計），預(yù)計2018年將達到 313.61萬t，復(fù)合年增長率3.2%。北美和拉美地區(qū)從2011年106.41萬t，增加到2018年132.25萬 t。亞太地區(qū)從2011年63.60萬t，增加到2018年 84.35萬t。

2018年印度農(nóng)藥市場將達到36.8億美元，從2014至2018年的復(fù)合年增長率14.7%。

2014.7.21AgroPages報道， 2019年全球殺蟲劑市場將達到164.36億美元，2014～2019年，復(fù)合年增長率為4.7%。亞太地區(qū)增長最快，復(fù)合年增長率為5.4%。全球殺蟲劑市場中有機磷殺蟲劑的份額最大（2013年占16.7%），2019年將達27.6%，46.64億美元。

2014.4.22AgroPages報道，2019年全球草甘膦市場將達到87.9億美元，2013～19年，復(fù)合年增長率7.2%。2012年全球草甘膦銷售54.6億美元 ，總需求量71.86萬噸。此前曾經(jīng)報道，2017年全球草甘膦的使用量將達到135萬噸。

1.2 生物農(nóng)藥受到更大關(guān)注，前景看好

目前，生物農(nóng)藥存在“叫好不叫座”的情況，環(huán)保、安全，可是藥效不如化學(xué)農(nóng)藥。

1.2.1 跨國公司紛紛收購生物農(nóng)藥公司

如2012年巴斯夫公司收購了Becker Underwood公司；先正達收購了Pasteuria生物科學(xué)公司；拜耳收購了Agra Quast公司，2013年又收購了Prophyta生物農(nóng)藥公司。

2014年初，巴斯夫提出，要用化學(xué)農(nóng)藥和生物農(nóng)藥的組合產(chǎn)品來考慮所有有效的解決方案。把生物農(nóng)藥的作用和地位提到了新高度。

1.2.2 全球生物農(nóng)藥市場預(yù)測

根據(jù)咨詢公司Maketsand Markets預(yù)測，2017年全球生物農(nóng)藥市場將達到32億美元。2012～2017年，復(fù)合年增長率15.8%。2011年為13億美元，北美地區(qū)占40%。

2017年亞太地區(qū)生物農(nóng)藥市場將達到6600萬美元。

2014.2.12AgroPages報道，2023年全球生物農(nóng)藥市場將達到45億美元，約占整個農(nóng)藥市場的7%。

據(jù)預(yù)測，2017年比2011年增長146%，2023年又比2017年增長41%。

1.3 全球轉(zhuǎn)基因作物（GMC）持續(xù)發(fā)展，不斷改變世界農(nóng)藥市場的格局與發(fā)展趨勢

GMC與農(nóng)藥工業(yè)互相依存，既有聯(lián)合，又有競爭。GMC給農(nóng)藥工業(yè)帶來了挑戰(zhàn)與機遇。

1.3.1 全球GMC種植面積不斷增加

全球GM作物的種植面積從1996年的170萬公頃增長至2013年的17.5億公頃，增長達100倍以上。已有27個國家的1800萬農(nóng)民種植GM作物。英國Cropnosis市場研究公司報道，全球GMC種子市場已達到156億美元。 AgroPages7.31報道，Grand View Research公司報告，2013年全球轉(zhuǎn)基因種子市場214.5億美元，2020年將達到425.3億美元，復(fù)合年均增長率10.3%。

全球GM作物種植最集中的作物是大豆、棉花、玉米和油菜。2012年全球GM大豆面積已占全球大豆種植面積81%；GM棉花面積已占全球棉花面積的81%； GM玉米面積已占全球玉米面積的35%； GM油菜面積已占全球油菜面積的30%。

全球轉(zhuǎn)基因作物種植面積連年持續(xù)增長，轉(zhuǎn)基因作物產(chǎn)業(yè)迅速發(fā)展是由于GMC具有極強的生命力。種植GMC既能增產(chǎn)，又能減少農(nóng)藥使用和環(huán)境影響。據(jù)英國咨詢公司PG Economic報道，2010年，由于種植轉(zhuǎn)基因作物減少農(nóng)藥使用量43.86萬噸，減少環(huán)境影響17.9%。

1.3.2 GMC發(fā)展引起全球農(nóng)藥市場格局的變化 變化1

三類農(nóng)藥的市場呈現(xiàn)不同的發(fā)展趨勢：殺蟲劑市場萎縮；除草劑市場增速下降；殺菌劑異軍突起。由于抗蟲棉、抗蟲玉米的大面積種植，直接導(dǎo)致殺蟲劑使用量下降；抗除草劑作物的全球種植，特別是抗草甘膦作物的大面積種植，擠壓了選擇性除草劑的市場，許多公司減少了新除草劑的研發(fā)投入，延緩了除草劑市場的發(fā)展；由于至今尚無抗病的轉(zhuǎn)基因作物商品化種植，給殺菌劑提供了最大的發(fā)展空間。

變化2

農(nóng)藥品種的市場集中度大幅提高。17年來，以抗草甘膦作物為主導(dǎo)的轉(zhuǎn)基因作物的持續(xù)發(fā)展，給草甘膦帶來得天獨厚的發(fā)展機遇 。從Phillips McDougall報道的近年美國大豆各除草劑的市場份額看，草甘膦一家獨大，占46.6%。目前， 開發(fā)的新轉(zhuǎn)基因作物又給草銨膦、麥草畏和2，4-滴帶來了更大的市場發(fā)展機遇。endprint

劑約占全球農(nóng)用農(nóng)藥市場的30%。

2013年BASF公司農(nóng)藥銷售71.63億美元，年增長率11.7%。其中殺菌劑占43%。

1.4 .2 種子處理劑已成為當(dāng)今農(nóng)藥開發(fā)的重點之一

近十多年來，跨國公司的重要戰(zhàn)略轉(zhuǎn)移之一是從傳統(tǒng)農(nóng)化行業(yè)轉(zhuǎn)向種子行業(yè)。特別是從1996年全球商品化種植GM作物以來，以Monsanto公司為代表的跨國公司紛紛通過收購、兼并種子公司，快速進入種子領(lǐng)域。

轉(zhuǎn)基因作物的種植使全世界農(nóng)藥市場格局發(fā)生巨大變化。使全球的種業(yè)也發(fā)生根本變化，轉(zhuǎn)基因作物種業(yè)市場已經(jīng)接近傳統(tǒng)作物種業(yè)市場。 Monsanto公司已經(jīng)成為全球最大的種子公司。

Grand View Research公司報告，2013年全球轉(zhuǎn)基因種子市場已達214.5億美元。

到2010年，全球主要農(nóng)化公司對種子的研發(fā)投入已經(jīng)超過對農(nóng)藥的研發(fā)投入。特別是Monsanto和DP公司，他們的種子研發(fā)投入遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于農(nóng)藥的研發(fā)投入。2013年，這兩家公司的種子銷售額已占農(nóng)業(yè)部門銷售額的70%。

由于跨國公司都已進入農(nóng)業(yè)生物技術(shù)領(lǐng)域和種子行業(yè)，必然將其農(nóng)藥業(yè)務(wù)與種子業(yè)務(wù)緊密結(jié)合，其中最重要的就是發(fā)展種子處理劑。因此，種子處理劑已經(jīng)成為許多新農(nóng)藥的研發(fā)重點。

種子處理劑的施用方式是最安全、最經(jīng)濟、最環(huán)

保的農(nóng)藥施用方式。它的應(yīng)用具有高度針對性，而且經(jīng)濟效益、環(huán)境效益好。

種子處理劑是提高作物生產(chǎn)力最經(jīng)濟、最有效，而且對環(huán)境最友好的手段，特別是種衣劑。種子處理市場是全球農(nóng)業(yè)生產(chǎn)投入中增長最快的部分。種子處理渠道的利潤是傳統(tǒng)農(nóng)化產(chǎn)品利潤的兩倍。

全球種子市場與種子處理劑市場將完美結(jié)合，促進種子處理劑的發(fā)展。

全球種子處理市場的地區(qū)分布：美國占38%，巴西占21%。

全球種子處理市場的作物分布：玉米占33%，小麥占25%。

AgroPages報道，“全球種子市場報告”顯示，2018年全球種子市場將達到852.376億美元，2012年為441.222億美元，2013～2018年，復(fù)合年增長率12.1%。

2018全球種子處理劑市場將達到年41.9億美元，2012年為22.87億美元，2012～2018年，復(fù)合年增長率3.6%。

1.5 世界農(nóng)藥市場繼續(xù)高度集中、壟斷態(tài)勢

世界農(nóng)藥工業(yè)和市場高度集中、壟斷在6家跨國公司中，這種格局在相當(dāng)長時期內(nèi)不會改變。全球農(nóng)藥市場經(jīng)過多年的競爭與兼并重組，行業(yè)集中度得到空前提高，先正達、拜耳、巴斯夫、陶氏益農(nóng)、孟山都、杜邦等六家跨國公司構(gòu)成了國際農(nóng)藥行業(yè)第一集團軍。

ADAMA（馬克西姆-阿甘）則領(lǐng)軍非專利農(nóng)藥企業(yè)，同類的非專利企業(yè)還有澳大利亞Nufarm、丹麥Cheminova、印度United Phosphorus、Gharda、Rallis、美國Griffin、意大利Sipcam-Oxon、Finagro集團、法國的CFPI、匈牙利Chinoin公司及Nitrokemia公司等。

全球前七大農(nóng)藥企業(yè)2009～2013年植保業(yè)務(wù)的銷售情況匯總于表6。

2009-2013年，6家跨國公司農(nóng)藥銷售總和分別為333.3、326.6、358.6、385.2、419.0億美元，占全球農(nóng)藥銷售的76.3%、73.7%、70.6%、71.7%和70.8%。

6家跨國公司對于世界農(nóng)藥工業(yè)和市場的高度集中和壟斷，靠的是對農(nóng)藥與農(nóng)業(yè)生物技術(shù)的高度重視與巨額研發(fā)投入。2013年先正達、拜耳、巴斯夫、陶氏益農(nóng)、孟山都、杜邦等六家跨國公司的研發(fā)投入占銷售收入的比例為9.0%～10.3%。

2. 重點專利農(nóng)藥潛力分析

從2012年全球銷售前15位的除草劑、殺蟲劑

和殺菌劑，2012年全球銷售超過5億美元的農(nóng)藥品種，以及2013～2017年專利過期農(nóng)藥中，選擇部分專利農(nóng)藥進行潛力分析。

2.1 市場相對成熟的重點專利農(nóng)藥品種

2.1.1 2012年全球銷售前15位的除草劑

2012年全球銷售前15位的除草劑品種中，目前處于專利保護期內(nèi)的只有3個品種：甲基磺草酮、唑啉草酯和甲基二磺隆。可以說，全球除草劑市場仍然是老品種當(dāng)家。

2.1.2 2012年全球銷售前15位的殺蟲劑

2012年全球銷售前15位的殺蟲劑品種中，目前處于專利保護期內(nèi)的有4個品種：氯蟲苯甲酰胺、氟蟲雙酰胺、噻蟲胺和多殺菌素。

2.1.3 2012年全球銷售前15位的殺菌劑

2012年全球銷售前15位的殺菌劑品種中，目前處于專利保護期內(nèi)的有4個品種：吡唑醚菌酯、肟菌酯、丙硫菌唑和啶酰菌胺.

2012年全球銷售前15位的除草劑、殺蟲劑、殺菌劑共45個品種的銷售總和為261億美元，占全球農(nóng)用農(nóng)藥市場的55.1%?？梢哉f，這45個品種就是目前全球的當(dāng)家品種。

2.2 2012年全球銷售超過5億美元的農(nóng)藥品種

2012年全球銷售超過5億美元的農(nóng)藥品種共20 個，其中除草劑6個，殺蟲劑7個，殺菌劑7個。

如果把2012年除草劑、殺蟲劑與殺菌劑銷售領(lǐng)先的45個農(nóng)藥稱為“當(dāng)家品種”的話，銷售超過5億美元的20個品種，可以稱為“大當(dāng)家品種”了，20個品種的銷售共計180.45億美元，占全球農(nóng)用農(nóng)藥市場（473.6億美元）的38.1%。其中專利農(nóng)藥6個，銷售共計40. 85億美元，占全球農(nóng)用農(nóng)藥市場的11.6%，占品種數(shù)的30%，可見全球農(nóng)藥市場仍然以非專利農(nóng)藥為主體。但是，我們要看到，近年一批“重磅炸彈型”專利農(nóng)藥品種的發(fā)展勢頭強勁，上市快，市場擴展快，顯示了強大的生命力，說明了科學(xué)技術(shù)的強大威力。endprint

2.3現(xiàn)在選擇以下16個專利品種進行重點分析：

2.3.1 除草劑

H-1草銨膦

草銨膦是安萬特 （現(xiàn)在的拜耳作物科學(xué)）公司開發(fā)、1985年上市的非選擇性除草劑。近年拜耳作物科學(xué)公司已成功開發(fā)耐草銨膦的轉(zhuǎn)基因作物，孟山都公司開發(fā)了DGT棉花（耐麥草畏和草銨膦）；同時，由于抗草甘膦雜草的不斷發(fā)生和發(fā)展，以及百草枯水劑即被禁用也給草銨膦帶來更大的市場空間。草銨膦全球銷售：2003，1.8億美元；2004，2.4億美元；2005，2.7億美元；2006，2.9億美元；2007，3.3億美元；2008，3.4億美元；2009，4.5億美元；2010，3.65億美元；2011，3.95億美元；2012，4.20億美元。

由于草銨膦的合成難度高，國內(nèi)的生產(chǎn)技術(shù)沒有過關(guān)，生產(chǎn)成本高，三廢污染嚴(yán)重。我們必須在技術(shù)創(chuàng)新上下功夫，提高產(chǎn)品競爭力，才能在國際市場上占有一席之地。2013年我國草銨膦原藥總產(chǎn)能3400t/a，有的公司聲稱，將建萬噸級裝置。

拜耳作物科學(xué)公司目前產(chǎn)能5000t/a，2015年底將在美國建成6000t/a，總產(chǎn)能達到11000t/a。

2006年日本明治制菓 （Meiji Seika） 公司成功開發(fā)了單異構(gòu)體的精草銨膦，并申請了專利，又把草銨膦的產(chǎn)品技術(shù)水平提到一個新高度。單異構(gòu)體的專利產(chǎn)品可以進一步減少環(huán)境污染，實現(xiàn)農(nóng)藥的更高精細(xì)化。

精草銨膦專利CN1267305A，2018.08.08到期；CN1261442C，2032.02.07到期。

H-2 甲基磺草酮

1982年，捷利康（現(xiàn)屬先正達）公司在成功開發(fā)第一個三酮類除草劑磺草酮基礎(chǔ)上開發(fā)的姐妹品種甲基磺草酮。其生物活性超過磺草酮10倍以上，更具有開發(fā)潛力與競爭性。甲基磺草酮全球銷售：2003，1.8億美元；2005，3.35億美元；2007，4.20億美元；2009，4.45億美元；2010，4.65億美元；2011，5.35億美元；2012，6.05億美元。

甲基磺草酮的作用靶標(biāo)為對羥基苯基丙酮酸雙氧化酶（HPPD），主要用于玉米田苗前土表處理及苗后葉片噴霧，防除闊葉雜草和禾本科雜草。

先正達公司持有的甲基磺草酮專利已于2005年12月到期，雖然專利已到期，但先正達在很多國家都申請了該產(chǎn)品的行政保護。2012年6月美國環(huán)保署同意先正達除草劑甲基磺草酮相關(guān)數(shù)據(jù)的第三年延期保護，至2014年6月4日結(jié)束。先正達于2005年在中國登記并獲得7.5年的行政保護，于2012年8月到期，中國企業(yè)現(xiàn)已可以登記注冊和生產(chǎn)銷售甲基磺草酮，這為國內(nèi)甲基磺草酮的發(fā)展提供了良機。

甲基磺草酮2012年全球共消費3800噸，美洲占了60%的市場份額，年消費量超過1000噸的只有美國。在具體用途上，玉米是甲基磺草酮最大的消耗領(lǐng)域，占消耗總量的83%，另外用于甘蔗、水稻和草坪，分別占消耗總量的9%、4%和4%。

2012年底，我國甲基磺草酮的產(chǎn)能接近4000噸/年，產(chǎn)量約1250噸。國外先正達公司一家生產(chǎn)，產(chǎn)能約3000噸/年，2012年的產(chǎn)量約2550噸。

2011年，先正達與拜耳合作開發(fā)了耐MGI除草劑的大豆，MGI除草劑指甲基磺草酮（Mesotrione）、草銨膦（Glufosinate）和異噁唑草酮（Isoxaflutole），這可能成為未來甲基磺草酮消費的新增長點。

甲基磺草酮的專利：在中國的行政保護已于2012年8月到期。

唑啉草酯是先正達公司開發(fā)的除草劑。2006年上市，2007年全球銷售就超過1億美元，達到1.10億美元；2009，2.02億美元；2010，2.30億美元；2011，3.00億美元；2012，3.60億美元。

唑啉草酯屬苗后內(nèi)吸性除草劑。高效、低毒、安全、對環(huán)境友好。用于小麥和大麥田除草，劑量為2～4 g/畝。

中國專利：CN1292791A，2019.03.11到期， 諾瓦提斯公司，產(chǎn)品與合成方法；CN1129585C，伊薩格羅股份公司，2018.03.08到期；CN1355806A，2020.06.14到期，辛根塔參與股份公司，合成方法。

H-4 甲基二磺隆

2012年，全球磺酰脲類除草劑銷售20.93億美元，為僅次于有機磷類的第二大類除草劑。甲基二磺隆是1996年由赫斯特公司發(fā)現(xiàn)，現(xiàn)由拜耳作物科學(xué)公司生產(chǎn)和銷售。2002年上市，2003年銷售，0.65億美元；2004，0.95億美元；2005，1.40億美元；2007，1.90億美元；2008， 2.95億美元；2009，2.65億美元；2010，2.45億美元；2011，2.80億美元；2012，2.90億美元。2006～2011年均增長率10.5%。 2012年，在30多個商品化的磺酰脲類除草劑中，居全球銷售第一位。全球除草劑品種銷售的第十位。2003～2011年間，復(fù)合年增長率20.03%。

甲基二磺隆的特點是高效、安全。主要用于谷物，小麥田除草，用量1g/畝。主要市場在歐洲、美洲、澳洲。美國EPA將它歸為“不可能對人類致癌的物質(zhì)”。

甲基二磺隆的PCT、歐洲和中國專利都在2014年10月11日到期。甲基二磺隆在美國的登記資料保護至2014年3月30日。在歐洲的登記資料保護至2014年3月31日。預(yù)計近年將在國內(nèi)外出現(xiàn)甲基二磺隆的開發(fā)熱潮。

甲酰胺磺隆由艾格福公司發(fā)現(xiàn)，現(xiàn)由拜耳作物科學(xué)公司開發(fā)、沙龍公司生產(chǎn)。2001年上市，2003年全球銷售，0.69億美元；2005年，1.05億美元；2007年，1.05億美元；2008年， 1.15億美元；2009年，1.10億美元；2010年，1.20億美元；2011年，1.30億美元； 2003～2011年間，復(fù)合年增長率8.24%。

甲酰胺磺隆的特點是高效、安全。主要用于玉米田除草，用量2～4g/畝。與安全劑雙苯噁唑酸一起使用。該除草劑幾乎沒有殘留作用，對作物正常輪作無影響。主要市場在歐洲、北美洲和南美洲。美國EPA將它歸為“不可能對人類致癌的物質(zhì)”。

甲酰胺磺隆的PCT、歐洲和中國專利都在2015年4月11日到期。在美國的登記資料保護至2012年3月26日。在歐盟的登記資料保護至2013年6月30日。由于該除草劑的市場處于穩(wěn)步上升的態(tài)勢，預(yù)計近年將在國內(nèi)外出現(xiàn)開發(fā)熱潮。

該除草劑由Dow AgroSciences LLC開發(fā)，用作稻田除草。2005年上市，2007年全球銷售0.45億美元；2009年，1.10億美元；2010年，2.20億美元；2011年，2.20億美元； 2006～2011年均增長率54.9%。

五氟磺草胺是高效、低毒、環(huán)境友好的除草劑。熱帶水稻使用量為0.67～1 g/畝；溫帶水稻使用量為1.33～3.33 g/畝。主要用于旱播、水播和移栽稻田芽后除草。

專利：US 5828924； CN1092195C，道農(nóng)業(yè)科學(xué)公司，2016.09.22到期。 （未完待續(xù)）endprint

2.3現(xiàn)在選擇以下16個專利品種進行重點分析：

2.3.1 除草劑

H-1草銨膦

草銨膦是安萬特 （現(xiàn)在的拜耳作物科學(xué)）公司開發(fā)、1985年上市的非選擇性除草劑。近年拜耳作物科學(xué)公司已成功開發(fā)耐草銨膦的轉(zhuǎn)基因作物，孟山都公司開發(fā)了DGT棉花（耐麥草畏和草銨膦）；同時，由于抗草甘膦雜草的不斷發(fā)生和發(fā)展，以及百草枯水劑即被禁用也給草銨膦帶來更大的市場空間。草銨膦全球銷售：2003，1.8億美元；2004，2.4億美元；2005，2.7億美元；2006，2.9億美元；2007，3.3億美元；2008，3.4億美元；2009，4.5億美元；2010，3.65億美元；2011，3.95億美元；2012，4.20億美元。

由于草銨膦的合成難度高，國內(nèi)的生產(chǎn)技術(shù)沒有過關(guān)，生產(chǎn)成本高，三廢污染嚴(yán)重。我們必須在技術(shù)創(chuàng)新上下功夫，提高產(chǎn)品競爭力，才能在國際市場上占有一席之地。2013年我國草銨膦原藥總產(chǎn)能3400t/a，有的公司聲稱，將建萬噸級裝置。

拜耳作物科學(xué)公司目前產(chǎn)能5000t/a，2015年底將在美國建成6000t/a，總產(chǎn)能達到11000t/a。

2006年日本明治制菓 （Meiji Seika） 公司成功開發(fā)了單異構(gòu)體的精草銨膦，并申請了專利，又把草銨膦的產(chǎn)品技術(shù)水平提到一個新高度。單異構(gòu)體的專利產(chǎn)品可以進一步減少環(huán)境污染，實現(xiàn)農(nóng)藥的更高精細(xì)化。

精草銨膦專利CN1267305A，2018.08.08到期；CN1261442C，2032.02.07到期。

H-2 甲基磺草酮

1982年，捷利康（現(xiàn)屬先正達）公司在成功開發(fā)第一個三酮類除草劑磺草酮基礎(chǔ)上開發(fā)的姐妹品種甲基磺草酮。其生物活性超過磺草酮10倍以上，更具有開發(fā)潛力與競爭性。甲基磺草酮全球銷售：2003，1.8億美元；2005，3.35億美元；2007，4.20億美元；2009，4.45億美元；2010，4.65億美元；2011，5.35億美元；2012，6.05億美元。

甲基磺草酮的作用靶標(biāo)為對羥基苯基丙酮酸雙氧化酶（HPPD），主要用于玉米田苗前土表處理及苗后葉片噴霧，防除闊葉雜草和禾本科雜草。

先正達公司持有的甲基磺草酮專利已于2005年12月到期，雖然專利已到期，但先正達在很多國家都申請了該產(chǎn)品的行政保護。2012年6月美國環(huán)保署同意先正達除草劑甲基磺草酮相關(guān)數(shù)據(jù)的第三年延期保護，至2014年6月4日結(jié)束。先正達于2005年在中國登記并獲得7.5年的行政保護，于2012年8月到期，中國企業(yè)現(xiàn)已可以登記注冊和生產(chǎn)銷售甲基磺草酮，這為國內(nèi)甲基磺草酮的發(fā)展提供了良機。

甲基磺草酮2012年全球共消費3800噸，美洲占了60%的市場份額，年消費量超過1000噸的只有美國。在具體用途上，玉米是甲基磺草酮最大的消耗領(lǐng)域，占消耗總量的83%，另外用于甘蔗、水稻和草坪，分別占消耗總量的9%、4%和4%。

2012年底，我國甲基磺草酮的產(chǎn)能接近4000噸/年，產(chǎn)量約1250噸。國外先正達公司一家生產(chǎn)，產(chǎn)能約3000噸/年，2012年的產(chǎn)量約2550噸。

2011年，先正達與拜耳合作開發(fā)了耐MGI除草劑的大豆，MGI除草劑指甲基磺草酮（Mesotrione）、草銨膦（Glufosinate）和異噁唑草酮（Isoxaflutole），這可能成為未來甲基磺草酮消費的新增長點。

甲基磺草酮的專利：在中國的行政保護已于2012年8月到期。

唑啉草酯是先正達公司開發(fā)的除草劑。2006年上市，2007年全球銷售就超過1億美元，達到1.10億美元；2009，2.02億美元；2010，2.30億美元；2011，3.00億美元；2012，3.60億美元。

唑啉草酯屬苗后內(nèi)吸性除草劑。高效、低毒、安全、對環(huán)境友好。用于小麥和大麥田除草，劑量為2～4 g/畝。

中國專利：CN1292791A，2019.03.11到期， 諾瓦提斯公司，產(chǎn)品與合成方法；CN1129585C，伊薩格羅股份公司，2018.03.08到期；CN1355806A，2020.06.14到期，辛根塔參與股份公司，合成方法。

H-4 甲基二磺隆

2012年，全球磺酰脲類除草劑銷售20.93億美元，為僅次于有機磷類的第二大類除草劑。甲基二磺隆是1996年由赫斯特公司發(fā)現(xiàn)，現(xiàn)由拜耳作物科學(xué)公司生產(chǎn)和銷售。2002年上市，2003年銷售，0.65億美元；2004，0.95億美元；2005，1.40億美元；2007，1.90億美元；2008， 2.95億美元；2009，2.65億美元；2010，2.45億美元；2011，2.80億美元；2012，2.90億美元。2006～2011年均增長率10.5%。 2012年，在30多個商品化的磺酰脲類除草劑中，居全球銷售第一位。全球除草劑品種銷售的第十位。2003～2011年間，復(fù)合年增長率20.03%。

甲基二磺隆的特點是高效、安全。主要用于谷物，小麥田除草，用量1g/畝。主要市場在歐洲、美洲、澳洲。美國EPA將它歸為“不可能對人類致癌的物質(zhì)”。

甲基二磺隆的PCT、歐洲和中國專利都在2014年10月11日到期。甲基二磺隆在美國的登記資料保護至2014年3月30日。在歐洲的登記資料保護至2014年3月31日。預(yù)計近年將在國內(nèi)外出現(xiàn)甲基二磺隆的開發(fā)熱潮。

甲酰胺磺隆由艾格福公司發(fā)現(xiàn)，現(xiàn)由拜耳作物科學(xué)公司開發(fā)、沙龍公司生產(chǎn)。2001年上市，2003年全球銷售，0.69億美元；2005年，1.05億美元；2007年，1.05億美元；2008年， 1.15億美元；2009年，1.10億美元；2010年，1.20億美元；2011年，1.30億美元； 2003～2011年間，復(fù)合年增長率8.24%。

甲酰胺磺隆的特點是高效、安全。主要用于玉米田除草，用量2～4g/畝。與安全劑雙苯噁唑酸一起使用。該除草劑幾乎沒有殘留作用，對作物正常輪作無影響。主要市場在歐洲、北美洲和南美洲。美國EPA將它歸為“不可能對人類致癌的物質(zhì)”。

甲酰胺磺隆的PCT、歐洲和中國專利都在2015年4月11日到期。在美國的登記資料保護至2012年3月26日。在歐盟的登記資料保護至2013年6月30日。由于該除草劑的市場處于穩(wěn)步上升的態(tài)勢，預(yù)計近年將在國內(nèi)外出現(xiàn)開發(fā)熱潮。

該除草劑由Dow AgroSciences LLC開發(fā)，用作稻田除草。2005年上市，2007年全球銷售0.45億美元；2009年，1.10億美元；2010年，2.20億美元；2011年，2.20億美元； 2006～2011年均增長率54.9%。

五氟磺草胺是高效、低毒、環(huán)境友好的除草劑。熱帶水稻使用量為0.67～1 g/畝；溫帶水稻使用量為1.33～3.33 g/畝。主要用于旱播、水播和移栽稻田芽后除草。

專利：US 5828924； CN1092195C，道農(nóng)業(yè)科學(xué)公司，2016.09.22到期。 （未完待續(xù)）endprint

2.3現(xiàn)在選擇以下16個專利品種進行重點分析：

2.3.1 除草劑

H-1草銨膦

草銨膦是安萬特 （現(xiàn)在的拜耳作物科學(xué)）公司開發(fā)、1985年上市的非選擇性除草劑。近年拜耳作物科學(xué)公司已成功開發(fā)耐草銨膦的轉(zhuǎn)基因作物，孟山都公司開發(fā)了DGT棉花（耐麥草畏和草銨膦）；同時，由于抗草甘膦雜草的不斷發(fā)生和發(fā)展，以及百草枯水劑即被禁用也給草銨膦帶來更大的市場空間。草銨膦全球銷售：2003，1.8億美元；2004，2.4億美元；2005，2.7億美元；2006，2.9億美元；2007，3.3億美元；2008，3.4億美元；2009，4.5億美元；2010，3.65億美元；2011，3.95億美元；2012，4.20億美元。

由于草銨膦的合成難度高，國內(nèi)的生產(chǎn)技術(shù)沒有過關(guān)，生產(chǎn)成本高，三廢污染嚴(yán)重。我們必須在技術(shù)創(chuàng)新上下功夫，提高產(chǎn)品競爭力，才能在國際市場上占有一席之地。2013年我國草銨膦原藥總產(chǎn)能3400t/a，有的公司聲稱，將建萬噸級裝置。

拜耳作物科學(xué)公司目前產(chǎn)能5000t/a，2015年底將在美國建成6000t/a，總產(chǎn)能達到11000t/a。

2006年日本明治制菓 （Meiji Seika） 公司成功開發(fā)了單異構(gòu)體的精草銨膦，并申請了專利，又把草銨膦的產(chǎn)品技術(shù)水平提到一個新高度。單異構(gòu)體的專利產(chǎn)品可以進一步減少環(huán)境污染，實現(xiàn)農(nóng)藥的更高精細(xì)化。

精草銨膦專利CN1267305A，2018.08.08到期；CN1261442C，2032.02.07到期。

H-2 甲基磺草酮

1982年，捷利康（現(xiàn)屬先正達）公司在成功開發(fā)第一個三酮類除草劑磺草酮基礎(chǔ)上開發(fā)的姐妹品種甲基磺草酮。其生物活性超過磺草酮10倍以上，更具有開發(fā)潛力與競爭性。甲基磺草酮全球銷售：2003，1.8億美元；2005，3.35億美元；2007，4.20億美元；2009，4.45億美元；2010，4.65億美元；2011，5.35億美元；2012，6.05億美元。

甲基磺草酮的作用靶標(biāo)為對羥基苯基丙酮酸雙氧化酶（HPPD），主要用于玉米田苗前土表處理及苗后葉片噴霧，防除闊葉雜草和禾本科雜草。

先正達公司持有的甲基磺草酮專利已于2005年12月到期，雖然專利已到期，但先正達在很多國家都申請了該產(chǎn)品的行政保護。2012年6月美國環(huán)保署同意先正達除草劑甲基磺草酮相關(guān)數(shù)據(jù)的第三年延期保護，至2014年6月4日結(jié)束。先正達于2005年在中國登記并獲得7.5年的行政保護，于2012年8月到期，中國企業(yè)現(xiàn)已可以登記注冊和生產(chǎn)銷售甲基磺草酮，這為國內(nèi)甲基磺草酮的發(fā)展提供了良機。

甲基磺草酮2012年全球共消費3800噸，美洲占了60%的市場份額，年消費量超過1000噸的只有美國。在具體用途上，玉米是甲基磺草酮最大的消耗領(lǐng)域，占消耗總量的83%，另外用于甘蔗、水稻和草坪，分別占消耗總量的9%、4%和4%。

2012年底，我國甲基磺草酮的產(chǎn)能接近4000噸/年，產(chǎn)量約1250噸。國外先正達公司一家生產(chǎn)，產(chǎn)能約3000噸/年，2012年的產(chǎn)量約2550噸。

2011年，先正達與拜耳合作開發(fā)了耐MGI除草劑的大豆，MGI除草劑指甲基磺草酮（Mesotrione）、草銨膦（Glufosinate）和異噁唑草酮（Isoxaflutole），這可能成為未來甲基磺草酮消費的新增長點。

甲基磺草酮的專利：在中國的行政保護已于2012年8月到期。

唑啉草酯是先正達公司開發(fā)的除草劑。2006年上市，2007年全球銷售就超過1億美元，達到1.10億美元；2009，2.02億美元；2010，2.30億美元；2011，3.00億美元；2012，3.60億美元。

唑啉草酯屬苗后內(nèi)吸性除草劑。高效、低毒、安全、對環(huán)境友好。用于小麥和大麥田除草，劑量為2～4 g/畝。

中國專利：CN1292791A，2019.03.11到期， 諾瓦提斯公司，產(chǎn)品與合成方法；CN1129585C，伊薩格羅股份公司，2018.03.08到期；CN1355806A，2020.06.14到期，辛根塔參與股份公司，合成方法。

H-4 甲基二磺隆

2012年，全球磺酰脲類除草劑銷售20.93億美元，為僅次于有機磷類的第二大類除草劑。甲基二磺隆是1996年由赫斯特公司發(fā)現(xiàn)，現(xiàn)由拜耳作物科學(xué)公司生產(chǎn)和銷售。2002年上市，2003年銷售，0.65億美元；2004，0.95億美元；2005，1.40億美元；2007，1.90億美元；2008， 2.95億美元；2009，2.65億美元；2010，2.45億美元；2011，2.80億美元；2012，2.90億美元。2006～2011年均增長率10.5%。 2012年，在30多個商品化的磺酰脲類除草劑中，居全球銷售第一位。全球除草劑品種銷售的第十位。2003～2011年間，復(fù)合年增長率20.03%。

甲基二磺隆的特點是高效、安全。主要用于谷物，小麥田除草，用量1g/畝。主要市場在歐洲、美洲、澳洲。美國EPA將它歸為“不可能對人類致癌的物質(zhì)”。

甲基二磺隆的PCT、歐洲和中國專利都在2014年10月11日到期。甲基二磺隆在美國的登記資料保護至2014年3月30日。在歐洲的登記資料保護至2014年3月31日。預(yù)計近年將在國內(nèi)外出現(xiàn)甲基二磺隆的開發(fā)熱潮。

甲酰胺磺隆由艾格福公司發(fā)現(xiàn)，現(xiàn)由拜耳作物科學(xué)公司開發(fā)、沙龍公司生產(chǎn)。2001年上市，2003年全球銷售，0.69億美元；2005年，1.05億美元；2007年，1.05億美元；2008年， 1.15億美元；2009年，1.10億美元；2010年，1.20億美元；2011年，1.30億美元； 2003～2011年間，復(fù)合年增長率8.24%。

甲酰胺磺隆的特點是高效、安全。主要用于玉米田除草，用量2～4g/畝。與安全劑雙苯噁唑酸一起使用。該除草劑幾乎沒有殘留作用，對作物正常輪作無影響。主要市場在歐洲、北美洲和南美洲。美國EPA將它歸為“不可能對人類致癌的物質(zhì)”。

甲酰胺磺隆的PCT、歐洲和中國專利都在2015年4月11日到期。在美國的登記資料保護至2012年3月26日。在歐盟的登記資料保護至2013年6月30日。由于該除草劑的市場處于穩(wěn)步上升的態(tài)勢，預(yù)計近年將在國內(nèi)外出現(xiàn)開發(fā)熱潮。

該除草劑由Dow AgroSciences LLC開發(fā)，用作稻田除草。2005年上市，2007年全球銷售0.45億美元；2009年，1.10億美元；2010年，2.20億美元；2011年，2.20億美元； 2006～2011年均增長率54.9%。

五氟磺草胺是高效、低毒、環(huán)境友好的除草劑。熱帶水稻使用量為0.67～1 g/畝；溫帶水稻使用量為1.33～3.33 g/畝。主要用于旱播、水播和移栽稻田芽后除草。

專利：US 5828924； CN1092195C，道農(nóng)業(yè)科學(xué)公司，2016.09.22到期。 （未完待續(xù)）endprint