頭孢菌素類抗生素的特點(diǎn)及臨床應(yīng)用

姚衛(wèi)娟

頭孢菌素又被稱為先鋒霉素，是一種廣譜半合成抗生素。自1945年被分離出來(lái)后，受到臨床的廣泛關(guān)注，到目前為止，已開(kāi)發(fā)出近50多個(gè)品種，位居各抗生素之首。頭孢菌素類抗生素殺菌活性強(qiáng)，毒性低，具有較好的臨床療效。近幾年，頭孢菌素類抗生素得到臨床的廣泛應(yīng)用，但也出現(xiàn)了細(xì)菌對(duì)頭孢菌素耐藥性的提升，不良反應(yīng)情況增多等現(xiàn)象?，F(xiàn)將頭孢菌素類抗生素特點(diǎn)及臨床應(yīng)用進(jìn)行闡述，旨在為臨床用藥提供參考。

1 頭孢菌素類抗生素的抗菌特點(diǎn)

第一代頭孢菌素類抗生素代表藥物為頭孢噻吩、頭孢唑咪，具有廣譜抗菌的作用，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的活性較強(qiáng)，相對(duì)陰性菌作用較弱。對(duì)金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、凝固酶葡萄球菌、炭疽芽孢菌等均具有較好的抗菌活性;大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌等也具有較好的抗菌作用;多數(shù)病菌對(duì)本品耐藥，而如沙雷菌屬、不動(dòng)桿菌、假單胞菌屬完全耐藥。

第二代頭孢類菌素抗生素代表藥物為頭孢呋辛，其與第一代頭孢菌素在對(duì)革蘭陰性球菌的活性相似或略差。對(duì)革蘭陰性菌、葡萄球菌產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶具有穩(wěn)定性。對(duì)大腸埃希菌、摩氏摩要菌、奇異變形菌等具有搞好的抗菌作用。但厭氧菌對(duì)本品敏感。

第三代頭孢類菌素抗生素代表藥物為注射用品：頭孢他啶、頭孢曲松、頭孢噻肟、闊頭孢哌酮等，口服藥物為頭孢布坦、頭孢泊肟、頭孢克肟等。此類藥品較第一代、第二代抗陰性桿菌的作用明顯增強(qiáng)，抗菌譜抗大，對(duì)銅綠假單細(xì)胞菌及厭氧菌均具有抗菌作用;但對(duì)革蘭陽(yáng)性菌作用不及一、二代;多數(shù)品種的組織穿透性強(qiáng)，體內(nèi)分布廣，可到達(dá)組織、體液、滑膜腔，除頭孢哌酮外，其他藥品在腦膜炎時(shí)可達(dá)腦脊液。

第四代頭孢類菌素抗生素代表藥品有頭孢吡肟、頭孢唑蘭、頭孢匹羅等。此類藥物對(duì)β內(nèi)酰胺酶，尤其是超廣譜質(zhì)粒酶、染色體具有穩(wěn)定性，增強(qiáng)了對(duì)細(xì)菌細(xì)胞壁的穿透性，對(duì)陰性桿菌和革蘭陽(yáng)性球菌的抗菌活性較前三代均有所增強(qiáng)。

2 頭孢菌素類抗生素的不良反應(yīng)

過(guò)敏是頭孢菌素類抗生素主要的不良反應(yīng)，一般發(fā)生率約為0.5% ～10%，主要表現(xiàn)為皮疹、藥物熱、瘙癢、血清病樣反應(yīng)等，嚴(yán)重患者可能出現(xiàn)血管神經(jīng)性水腫、過(guò)敏性休克，甚至可能導(dǎo)致患者死亡。應(yīng)用頭孢菌素時(shí)，應(yīng)避免飲酒或食用含乙醇類食物及藥物，因?yàn)樯倭匡嬀瓶赡軙?huì)出現(xiàn)臉紅、胸悶等戒酒硫枰反應(yīng)。除此之外，還可能影響肝腎功能，引起靜脈炎等癥狀。

3 頭孢菌素類抗生素的臨床應(yīng)用

頭孢菌素類抗生素于上世紀(jì)60年代起應(yīng)用于臨床，是目前抗生素類用量最廣的一種藥物，該藥物的靶位為細(xì)菌細(xì)胞壁，可通過(guò)干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成作用而發(fā)揮抗菌作用，是繁殖期殺菌劑，作用力較強(qiáng)，在組織器官與體液可達(dá)到有效濃度，可用于敏感菌引起的嚴(yán)重感染，是很多細(xì)菌性感染性疾病的良好用藥選擇。且人體細(xì)胞無(wú)細(xì)胞壁，對(duì)人體而言相對(duì)毒性較小，可安全應(yīng)用。

在應(yīng)用時(shí)還應(yīng)注意：要對(duì)病情進(jìn)行正常的診斷，根據(jù)細(xì)菌的敏感性、耐藥性，及藥物的禁忌證、適應(yīng)證、不良反應(yīng)等正確選擇頭孢菌素類藥物，新生兒、年幼兒、體弱多病及有過(guò)敏體質(zhì)的兒童要慎重。

患者用藥過(guò)程中就給予臨床監(jiān)護(hù)，注意觀察患者病情情況，鑒別病情變化是否因本藥物所致二重感染或不良反應(yīng)，還是本身疾病所引起。重視血液及生化指標(biāo)檢驗(yàn)監(jiān)測(cè)，給予護(hù)理監(jiān)護(hù)。青霉素過(guò)敏性休克或即刻反應(yīng)患者不宜使用頭孢類菌素抗生素。頭孢類菌素抗生素不可與香豆素抗凝藥合用，必須合同的情況下，須調(diào)整抗凝劑用量，監(jiān)測(cè)患者凝血時(shí)間;頭孢菌素類抗生素盡量不可與氨基糖苷類抗生素、呋塞米等強(qiáng)利尿劑合用，合用時(shí)應(yīng)觀察腎功能情況，防止腎損害。一旦發(fā)現(xiàn)患者出現(xiàn)不良反應(yīng)，應(yīng)給予停藥或換藥，如出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)，應(yīng)立即進(jìn)行搶救。

對(duì)于患者病原菌不明時(shí)，應(yīng)根據(jù)感染部位進(jìn)行推測(cè)好發(fā)細(xì)菌及敏感藥物、耐藥情況，結(jié)合頭孢菌素類抗生素的抗菌譜、不良反應(yīng)情況，與患者病情共同判斷，選擇合適的頭孢菌素類抗生素，以對(duì)患者進(jìn)行正確的救治。

總之，頭孢菌素類抗生素作為一種廣譜半合成抗生素，在應(yīng)用過(guò)程中需注意藥品的抗菌特征及不良反應(yīng)情況，對(duì)患者進(jìn)行監(jiān)護(hù)，防止或避免不良反應(yīng)造成的嚴(yán)重后果。

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［2］ 易林高，李佳，林潔，等.頭孢菌素類抗生素的特點(diǎn)及臨床應(yīng)用.海峽醫(yī)學(xué)，2012，22(3)：159-161.

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