阿莫西

　　感冒、喉嚨痛、咳嗽怎么辦？
　　不少人的第一選擇是自行購(gòu)買(mǎi)抗菌素（專門(mén)對(duì)付細(xì)菌）服用，如阿莫西林。尤其在去年國(guó)家對(duì)阿莫西林限價(jià)后，大家的追捧熱情進(jìn)一步高漲，家里也不時(shí)備上幾盒，每次感冒就會(huì)拿出來(lái)和感冒藥一起服用。不過(guò)，這種用法并不科學(xué)。感冒大多是病毒引起，吃抗菌素并沒(méi)有效果，只有在感冒繼續(xù)發(fā)展并發(fā)細(xì)菌感染之后，才可以使用抗菌素。
　　盡管治感冒未必拿手，但阿莫西林在人們心中的地位由此可見(jiàn)一斑。而提到阿莫西林，就不得不提另一個(gè)名字——青霉素。阿莫西林其實(shí)就是青霉素，第二代的青霉素，我們可以稱它為“青二代”。
　　注：目前青霉素已發(fā)展到第三代。第一代包括青霉素G（芐青霉素）等，易耐藥；第二代包括甲氧芐青霉素、羧芐青霉素、氨芐青霉素（氨芐西林）和羥氨芐青霉素（阿莫西林）等，抗菌能力全面，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌均有效，但對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌作用不及青霉素G，且對(duì)青霉素G耐藥的革蘭氏陽(yáng)性菌對(duì)本類青霉素亦耐藥；第三代則有硫霉素和奴卡霉素等。
　　
　　“仙”藥指路，多快好省
　　
　　在“青二代”口服抗生素中，有兩“仙”最受患者青睞。先是1961年問(wèn)世的氨芐西林（安必仙），它曾廣泛應(yīng)用于“四道兩膜”感染（呼吸道、泌尿道、膽道、腸道感染以及腦膜、心內(nèi)膜等），11年后又由其衍生出阿莫西林（阿莫仙）。阿莫仙除不能用于治療腦膜炎及對(duì)志賀菌效果遜于安必仙外，多數(shù)時(shí)候兩者作用范圍差不多，但阿莫仙后來(lái)居上，口服后吸收、藥效均優(yōu)秀得多。即使前有“先鋒”（頭孢菌素）叫陣，后有“新星”（沙星）登場(chǎng)，問(wèn)世40年的阿莫西林在抗菌戰(zhàn)線上依然屹立不倒。
　　這一點(diǎn)無(wú)可厚非，畢竟阿莫西林集“多、快、好、省”優(yōu)點(diǎn)于一身：多，是指抗菌譜廣，胃腸吸收率與血藥濃度均高；快，是指口服吸收迅速、殺菌速度較快；好，是指殺菌力強(qiáng)，嚴(yán)重不良反應(yīng)少，很少影響人體內(nèi)正常菌群；省，是指價(jià)格便宜，與頭孢類、喹諾酮類等相比優(yōu)勢(shì)明顯。
　　
　　 >> 附錄
　　阿莫西林與頭孢、沙星的價(jià)格對(duì)比（參考）
　　◆1盒阿莫西林膠囊（第二代青霉素）
　　0.25克×24粒，5～10元；
　　或0.25克×50粒，13.5元；
　　◆1盒頭孢羥氨芐膠囊（第一代頭孢菌素）
　　0.25克×12粒，約20元；
　　◆1盒頭孢克肟片（第三代頭孢菌素）
　　0.1克×6片，約36元；
　　◆1盒左氧氟沙星膠囊（喹諾酮制劑）
　　0.1克×24粒，15～20元。
　　
　　
　　嫉“菌”如仇，多菌“通吃”
　　
　　阿莫西林適用于敏感細(xì)菌所致感染，如溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染，急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染，并用于大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致泌尿生殖道感染，溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致皮膚軟組織感染，以及急性單純性淋病。此外，阿莫西林亦可與克拉霉素、蘭索拉唑三聯(lián)用藥根除胃、十二指腸幽門(mén)螺桿菌，降低消化道潰瘍復(fù)發(fā)率。
　　其實(shí)，阿莫西林最適合消化道疾病，如腹痛、潰瘍等?？诜⒛髁?.5克、甲硝唑0.2克，每日3次；口服奧美拉唑10毫克，每天1次，4周為1療程，可很好地緩解胃病癥狀，還可修復(fù)胃黏膜以及胃受損部位，減少西藥產(chǎn)生的不良反應(yīng)。
　　作為第二代青霉素的主要品種，阿莫西林廣泛用于治療敏感菌所致呼吸道、泌尿道、膽道感染等，療程結(jié)束后一般不易復(fù)發(fā)，對(duì)兒童肺炎也有很好的吸收和治療效果。因此，世界衛(wèi)生組織（WHO）推薦其作為首選的β-內(nèi)酰胺類口服抗生素。迄今，阿莫西林在口服抗生素中仍占有重要地位。
　　美國(guó)兒科學(xué)會(huì)和美國(guó)疾病預(yù)防和控制中心在兒科疾病治療指南中也強(qiáng)調(diào)，治療兒童急性鼻竇炎時(shí)，阿莫西林應(yīng)該是首選藥物。把阿莫西林作為急性鼻竇炎首選用藥還有個(gè)優(yōu)勢(shì)就是，與頭孢類等更高級(jí)廣譜抗生素相比，它對(duì)正常菌群影響小，不會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重菌群紊亂，而且不良反應(yīng)也小。所以雖是老藥，但是在能覆蓋到的感染性疾病中，它仍然是一種基礎(chǔ)藥。
　　
　　
　　耐酸抗菌，不輸頭孢
　　
　　阿莫西林是目前應(yīng)用較為廣泛的一種青霉素類抗生素，殺菌作用強(qiáng)而迅速（針劑，如為口服制劑，則只適用于輕中度感染），在酸性條件下（如胃液呈酸性）穩(wěn)定，胃腸道吸收率達(dá)90％，不易受大部分食物影響，在醫(yī)院門(mén)診抗生素使用中占到一半以上。
　　人們常常以為口服頭孢菌素會(huì)比阿莫西林優(yōu)越，然而，口服頭孢菌素治療由葡萄球菌和鏈球菌引起的感染雖然有效，但并不是首選用藥，口服阿莫西林對(duì)這類細(xì)菌引起的感染更有效。再如，第二代頭孢菌素頭孢克洛、頭孢呋辛酯和第三代中的頭孢克肟可治療耐氨芐西林流感桿菌引起的小兒中耳炎，但除非耐藥，經(jīng)驗(yàn)用藥還是首選阿莫西林。
　　有關(guān)資料表明，頭孢菌素和喹諾酮類抗菌藥對(duì)多種感染是首選，而阿莫西林在城市的使用率已經(jīng)趕不上頭孢菌素，至于尿路感染和消化道感染，人們則愛(ài)用喹諾酮類（即“沙星”）。不過(guò)阿莫西林雖不能處處“占先”，但使用率排名也在前列，結(jié)合方便性和經(jīng)濟(jì)性，它仍不失為抗菌的上佳選擇。
　　
　　
　　先天不足，復(fù)方彌補(bǔ)
　　
　　我國(guó)自1982年首次批準(zhǔn)生產(chǎn)阿莫西林單方制劑至今，目前上市的劑型已有片劑、膠囊、顆粒劑和粉針劑等，規(guī)格以0.125克和0.5克居多，以膠囊劑為主。
　　雖然臨床對(duì)阿莫西林口服制劑療效已經(jīng)肯定，但也要看到，阿莫西林口服制劑本身仍有兩大“先天不足”：一是過(guò)敏反應(yīng)，首次應(yīng)用前需要進(jìn)行過(guò)敏試驗(yàn)，否則可能發(fā)生皮疹、血清轉(zhuǎn)氨酶升高及惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應(yīng)；二是耐藥性問(wèn)題。這兩項(xiàng)不足在一定程度上一度制約了它的進(jìn)一步使用。
　　為克服阿莫西林制劑“先天不足”的限制、延長(zhǎng)其生命周期，國(guó)內(nèi)外制藥企業(yè)均在研究如何提高其內(nèi)在質(zhì)量和療效。近年來(lái)，舒巴坦鈉、克拉維酸鉀和他唑巴坦等β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的成功研制，為抑制耐藥菌的產(chǎn)生開(kāi)辟了道路，也為開(kāi)發(fā)阿莫西林衍生新產(chǎn)品提供了有力支撐。國(guó)外新近又開(kāi)發(fā)出一種新型β-內(nèi)酰胺酶抑制劑——舒巴坦特戊酰酯，克服了舒巴坦鈉只能用于注射的問(wèn)題，不僅較好地解決了耐藥性問(wèn)題，而且口服易吸收。
　　縱觀阿莫西林的復(fù)方制劑，由于其“搭檔”具有“抑酶”作用，故而可為阿莫西林“保駕護(hù)航”。阿莫西林與β-內(nèi)酰胺酶抑制劑如克拉維酸或舒巴坦同用時(shí)，它們可有效地抑制耐藥菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶，從而明顯增強(qiáng)阿莫西林的抗菌作用（如克拉維酸，由于對(duì)β-內(nèi)酰胺酶有良好抑制作用和理想藥代動(dòng)力學(xué)特性，能使阿莫西林增效130倍）。常用的復(fù)方制劑有：①阿莫西林/克拉維酸鉀（片、混懸液和針劑）；②阿莫西林/舒巴坦片和阿莫西林/舒巴坦鈉針劑；③阿莫西林/雙氯西林（阿莫西林為廣譜青霉素類抗生素，雙氯西林為異噁唑青霉素，后者不易被青霉素酶破壞）。
　　此外，阿莫西林與β-內(nèi)酰胺酶抑制劑如克拉維酸合用時(shí)，抗菌作用明顯增強(qiáng)，特別是能增強(qiáng)阿莫西林對(duì)擬桿菌、軍團(tuán)菌、諾卡菌和假鼻疽桿菌等非敏感菌株的作用。
　　
　　
　　安全使用，小心過(guò)敏
　　
　　用量：看年齡，看用法
　　口服——
　?。?） 成人每日1～4克；兒童每日50～100毫克/千克體重，分3～4次服用。
　?。?） 治療無(wú)并發(fā)癥的急性尿路感染可予以單次口服本品3克即可，也可于10～12小時(shí)后再增加1次3克劑量。單次3克劑量也可用以預(yù)防感染性心內(nèi)膜炎或治療單純性淋病，其中預(yù)防感染性心內(nèi)膜炎時(shí)可于口腔內(nèi)手術(shù)（如拔牙）前1小時(shí)給予，治療單純性淋病時(shí)常加用丙磺舒1克。
　　（3） 新生兒和早產(chǎn)兒一次口服50毫克，12小時(shí)1次；感染嚴(yán)重者可每8小時(shí)1次。
　　
　　（4） 腎功能?chē)?yán)重不全者應(yīng)延長(zhǎng)給藥間隔。
　　肌內(nèi)注射或稀釋后靜脈滴注——
　　成人每次0.5～1克，每日3～4次；小兒每日50～100毫克/千克體重，分3～4次。
　　
　　小心過(guò)敏，不宜常備
　　阿莫西林的用量很大，正確使用一般比較安全，不過(guò)要注意下列不良反應(yīng)：惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應(yīng)，皮疹、藥物熱和哮喘等過(guò)敏反應(yīng)，貧血、血小板減少等，血清轉(zhuǎn)氨酶輕度增高，尤其是要注意避免出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)。
　　在使用中要注意以下事項(xiàng)：
　?。?） 雖然此藥似乎比較容易買(mǎi)到，但它實(shí)際上是處方藥，應(yīng)憑醫(yī)生處方取得藥物，并按處方要求使用，不得自行使用；
　　（2） 用藥前必須詳細(xì)詢問(wèn)藥物過(guò)敏史并作青霉素皮膚試驗(yàn)，皮試陰性方可口服；
　?。?） 傳染性單核細(xì)胞增多癥患者應(yīng)用本品易發(fā)生皮疹，應(yīng)避免使用；
　?。?） 療程較長(zhǎng)患者應(yīng)檢查肝、腎功能和血常規(guī)；
　?。?） 阿莫西林在過(guò)高水溫下會(huì)增加分解形成高聚物，易導(dǎo)致過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生。因此服用時(shí)水溫一般不超過(guò)40℃；
　?。?） 阿莫西林多種劑型對(duì)儲(chǔ)存環(huán)境要求都很高，應(yīng)該遮光、密封，在涼暗干燥處保存，以免變質(zhì)。即使儲(chǔ)存條件合適，它在放置過(guò)程中仍可能發(fā)生分解與聚合等化學(xué)變化，形成新過(guò)敏性物質(zhì)，故不可將其作為家庭常備藥物；
　?。?） 有哮喘、枯草熱等過(guò)敏性疾病史者應(yīng)慎用，老年人和腎功能?chē)?yán)重?fù)p害時(shí)可能須調(diào)整劑量；
　?。?） 乳母盡量不用，否則可能導(dǎo)致嬰兒過(guò)敏；
　?。?） 該藥宜飯后服用，以減輕胃腸道反應(yīng)；
　?。?0） 服藥期間，不要吃高纖維食品，如燕麥、芹菜、胡蘿卜等，以免降低藥效；
　?。?1） 與慶大霉素、卡那霉素、環(huán)丙沙星、培氟沙星等藥物，屬于配伍禁忌，聯(lián)用時(shí)不能放在同一個(gè)容器中；
　　（12） 孕婦和哺乳期婦女以及3個(gè)月以下兒童慎用；
　　（13） 氯霉素、大環(huán)內(nèi)酯類（如紅霉素、羅紅霉素、白霉素、克拉霉素、螺旋霉素、交沙霉素等）、磺胺類及四環(huán)素，在體外有可能干擾阿莫西林的抗菌作用。
　　
　　
　　盲目濫用，步步驚心
　　
　　 前文提到，別看阿莫西林屬較安全的口服劑型，本身毒性也不大，但如不加注意服用，過(guò)敏起來(lái)也是毫不含糊。雖然阿莫西林本身并不是過(guò)敏原，過(guò)敏性休克的發(fā)生率也很低，大多數(shù)人口服青霉素是安全的，但也有一些人，尤其是過(guò)敏體質(zhì)的人可能對(duì)青霉素類藥物高度過(guò)敏，用藥后發(fā)生過(guò)敏性休克迅速而急重，即使及時(shí)救治，仍可能出現(xiàn)死亡等意外，更要加倍小心。因此，為了防止嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生，用阿莫西林前必須進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn)，陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。必須詳細(xì)詢問(wèn)過(guò)去病史，包括用藥史、是否用過(guò)青霉素類藥、有無(wú)易為患者忽略的反應(yīng)癥狀，如胸悶、瘙癢、面部發(fā)麻、發(fā)熱等，以及個(gè)人或家族有無(wú)變態(tài)反應(yīng)性疾病等。
　　同時(shí)要警惕交叉過(guò)敏反應(yīng)。研究證實(shí)，10％～30％對(duì)青霉素過(guò)敏者對(duì)頭孢類藥物也過(guò)敏，而絕大多數(shù)對(duì)頭孢類藥物過(guò)敏者對(duì)青霉素同樣過(guò)敏。如果是首次服用，建議在醫(yī)院進(jìn)行，安全更有保障，用后就地觀察至少20分鐘，無(wú)不良反應(yīng)再行離開(kāi)。即使無(wú)過(guò)敏史，上一次皮試結(jié)果也為陰性，如成人7日內(nèi)、小兒3日內(nèi)未用青霉素，再次使用前均應(yīng)重新做皮試。哪怕只是更換阿莫西林的品種、生產(chǎn)廠家及批號(hào)后，也需重新進(jìn)行皮試。
　　盡管阿莫西林不良反應(yīng)發(fā)生率不高，約為5％，但一旦出現(xiàn)后果較嚴(yán)重，切不可抱僥幸心理。其不良反應(yīng)主要有蕁麻疹、皮疹和哮喘等過(guò)敏反應(yīng)，或者腹瀉、惡心、嘔吐等消化系統(tǒng)癥狀，還有貧血、驚厥、興奮、焦慮、失眠、頭暈等。服用阿莫西林過(guò)程中如出現(xiàn)上述不良反應(yīng)，必須立刻停藥，并立即找醫(yī)生進(jìn)一步處理。
　　特別提醒：阿莫西林的過(guò)敏與否與用藥量并無(wú)直接關(guān)聯(lián)，所以不要因?yàn)橛盟幧俣侣闊?，省去皮試環(huán)節(jié)。
　　阿莫西林雖是廣譜類抗生素，對(duì)很多致病菌有效，但必須在專業(yè)醫(yī)生指導(dǎo)下使用，將其作為家庭常備藥物自行服用既有盲目性，也有危險(xiǎn)性。建議將其請(qǐng)出家庭藥箱。否則，長(zhǎng)期濫用，會(huì)導(dǎo)致惡性循環(huán)，除了容易出現(xiàn)過(guò)敏癥狀，對(duì)肝臟造成負(fù)擔(dān)，嚴(yán)重時(shí)甚至出現(xiàn)無(wú)藥可用情況。
　　
　　>> 小知識(shí)
　　失而復(fù)得的皮試
　　口服青霉素為什么要做皮試？
　　應(yīng)該說(shuō)，合格的口服青霉素不會(huì)引發(fā)過(guò)敏，因?yàn)榍嗝顾剡^(guò)敏或不過(guò)敏完全取決于藥物純度，也就是高聚物雜質(zhì)含量，如口服青霉素阿莫靈的高聚物雜質(zhì)就控制在1‰以內(nèi)。早在1997年，我國(guó)衛(wèi)生部曾經(jīng)批準(zhǔn)過(guò)阿莫靈等個(gè)別品種“使用前免皮試”，但是，由于國(guó)內(nèi)生產(chǎn)廠家的實(shí)力良莠不齊，從設(shè)備、原料上就存在差距，制出的藥品往往質(zhì)量高低不等，口服青霉素過(guò)敏或致死事件屢屢發(fā)生。為此，國(guó)家藥監(jiān)局發(fā)布文件明確提出，自1999年10月1日后，口服各種青霉素制劑和注射青霉素制劑一樣，必須先做皮試，這樣的規(guī)定也寫(xiě)進(jìn)了《藥典》。