金花茶化學(xué)成分及其藥理作用的研究進(jìn)展※

黃家偉邱玉婷鄒登峰* 葉 妹王非非

（1 廣西南寧市青秀區(qū)南陽中心衛(wèi)生院，南寧530208；2 廣西桂林醫(yī)學(xué)院，桂林541004）

金花茶化學(xué)成分及其藥理作用的研究進(jìn)展※

黃家偉1邱玉婷2鄒登峰2* 葉 妹2王非非2

（1 廣西南寧市青秀區(qū)南陽中心衛(wèi)生院，南寧530208；2 廣西桂林醫(yī)學(xué)院，桂林541004）

目的 全面了解金花茶的化學(xué)成分及藥理作用。方法 通過文獻(xiàn)檢索及手工查閱相結(jié)合的方法查找近20年國(guó)內(nèi)外報(bào)道的有關(guān)金花茶研究文獻(xiàn)，并對(duì)其進(jìn)行綜述分析。結(jié)果 金花茶已廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥工業(yè)、日用工業(yè)和食品保健等各個(gè)領(lǐng)域。而且對(duì)金花茶的研究報(bào)道也很多，但對(duì)其具體部位的化學(xué)成分仍需研究。結(jié)論 本文進(jìn)一步對(duì)金花茶的化學(xué)成分及藥理作用進(jìn)行全面研究，為金花茶資源的有效開發(fā)利用提供理論依據(jù)。

金花茶；化學(xué)成分；藥理作用

金花茶（Yellow Flower Camellia），植物學(xué)名為：Camellia chrysantha（Hu）Tuyama，山茶科山茶屬金花茶組植物。金花茶在我國(guó)僅分布于廣西的南部和西南部。廣西成為目前已知的金花茶分布中心，被譽(yù)為金花茶的故鄉(xiāng)[1]。金茶花是中國(guó)特產(chǎn)的傳統(tǒng)名花，也是世界性的名貴觀賞植物。金花茶不僅具有極高的觀賞價(jià)值，因富含多種參與人體代謝的天然物質(zhì)，其醫(yī)藥保健價(jià)值也極高，被譽(yù)為“國(guó)寶神茶”。臨床試驗(yàn)表明，金花茶葉具有抑制腫瘤、抗衰老、增強(qiáng)機(jī)體免疫、平行人體各種機(jī)能，增強(qiáng)心肌收縮力和血管彈性，增進(jìn)肝臟代謝，降低膽固醇，降血壓，激活人體各種酶等作用[2]，且無明顯不良反應(yīng)，值得進(jìn)一步研究。

大量研究表明黃酮具有顯著的生理活性，例如抗氧化、抗病毒、抗炎、調(diào)節(jié)血管滲透性、改善記憶、抗抑郁和抗焦慮等功能[3-4]。《廣西中藥材標(biāo)準(zhǔn)》記載[5]，金花茶的性味為微苦，澀，平，功能與主治為清熱解毒、利尿消腫，用于咽喉炎、痢疾、腎炎、水腫、尿路感染、黃疸性肝炎、肝硬化腹水、高血壓、預(yù)防腫瘤等。金花茶作為一種世界珍稀的植物資源（僅分布于廣西與越南邊境一帶），在當(dāng)?shù)匾恢北蛔鳛閭鹘y(tǒng)民間中草藥，用于治療咽喉炎、痢疾、高血壓、預(yù)防腫瘤、便血、月經(jīng)不調(diào)等疾病[6]。

金花茶葉經(jīng)風(fēng)干后可作茶飲用，具有止渴功效，可治痢疾。民間常用金花茶葉煮水洗身，可治傷風(fēng)感冒、疥瘡。

1 化學(xué)成分的研究進(jìn)展

金花茶含有400多種化學(xué)成分，其中包括黃酮類、茶多酚、茶多糖、皂苷類以及多種對(duì)人體有重要保健作用的微量元素和維生素等，其水浸出物具有抑制腫瘤、抗衰老、增強(qiáng)機(jī)體免疫機(jī)能、降低膽固醇、降血壓等功能[7]。

1.1 黃酮類 陳全斌等[8]人以金花茶葉為原料提取黃酮，黃酮經(jīng)水解、溶劑萃取、柱層析等手段，得到高純度甙元，重結(jié)晶，經(jīng)采用齊氏熔點(diǎn)管熔點(diǎn)測(cè)定儀進(jìn)行熔點(diǎn)測(cè)定，TLC（展開劑為：甲苯∶氯仿∶丙酮= 40∶25∶35＞，HPLC、IR、NMR等分析手段進(jìn)行結(jié)構(gòu)表征，首次證實(shí)金花茶葉含有黃酮甙，其甙元為槲皮素和山奈酚。并且在對(duì)金花茶葉抗氧化活性成分的提取和含量的研究中發(fā)現(xiàn)金花茶葉中含有生理活性物質(zhì)黃酮甙[9]，占金花茶葉片的0.72%，其黃酮甙元為槲皮素和山奈酚。

韋霄等[10]人在進(jìn)行3種金花茶葉乙醇提取中，發(fā)現(xiàn)毛瓣金花茶提取液的抗氧化性較其他兩種為好。初步認(rèn)為金花茶提取液的抗氧化活性與其所含的黃酮類化合物有關(guān)；經(jīng)測(cè)定普通金花茶葉黃酮含量為3.08%，平果金花茶葉的黃酮含量為3.02%，而毛瓣金花茶葉的黃酮含量為3.17%，較前兩者高。金花茶提取液具有良好的抗氧化性，且呈量效關(guān)系。因此金花茶可作為一種天然的食品抗氧化劑或用于保健食品的生產(chǎn)。

黃永林等[11]人以蘆丁為對(duì)照品，采用分光光度法于500nm處測(cè)定金花茶中總黃酮的含量。而且蘆丁在0.01824～0.0912 mg/ml（r=0.9991）范圍內(nèi)線性關(guān)系良好，平均回收率為98.46%，RSD=2.10%（n=5）。經(jīng)檢測(cè)得總黃酮含量從高到低依次是：毛瓣金花茶中含2.702 %，凹脈金花茶含0.859%，平果金花茶0.717%，金花茶含0.639%、而顯脈金花茶中總含0.501%，相對(duì)較低。該方法簡(jiǎn)便、準(zhǔn)確、可靠，可作為該藥材中總黃酮含量檢測(cè)的方法。

鄒登峰等[12]人采用RP-HPLC法測(cè)定藥材中槲皮素含量。采用色譜柱：Agilent TC2C18色譜柱（5μm，4.6mm ×250mm）；流動(dòng)相∶甲醇-0.6%磷酸（52∶48）等度洗脫；流速：1ml/min；柱溫：25℃；檢測(cè)波長(zhǎng)：365nm；按槲皮素峰計(jì)算，理論塔板數(shù)不小于5000。結(jié)果在3.0～16.7μg/ml的濃度范圍內(nèi)線性關(guān)系良好（r=0.9994)，平均回收率為98.27%，RSD=1.18%。測(cè)得樣品中槲皮素平均含量為129.56μg/g。該方法簡(jiǎn)單快捷、分離度好，測(cè)定結(jié)果可靠，有助于金花茶進(jìn)行質(zhì)量控制和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的制定。1.2 茶多酚 顏棟美、李仁菊[13]對(duì)金花茶乙醇提取液，過大孔樹脂XDA-200柱，經(jīng)高效液相色譜分離，用30%、60%乙醇梯度洗脫，洗脫液分別經(jīng)旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)濃縮，得到試樣a和試樣b；以沒食子酸、兒茶素、表兒茶素、兒茶酚和綠原酸為對(duì)照品，色譜條件：色譜柱為Diamonsil C18柱，流動(dòng)相為乙腈-0.3%醋酸溶液，柱溫25℃，流速1.0mL/min，線性梯度洗脫，檢測(cè)波長(zhǎng)280nm。在此色譜條件下，各組分均得到良好分離。根據(jù)測(cè)得各組分的保留時(shí)間和對(duì)照?qǐng)D譜對(duì)比，對(duì)所含酚類物質(zhì)進(jìn)行定性分析；把金花茶葉的多酚提取液經(jīng)中空纖維膜進(jìn)行粗分離再經(jīng)大孔樹脂XDA-200，純化后，經(jīng)高效液相色譜分離，發(fā)現(xiàn)其中含有沒食子酸、兒茶素和表兒茶素小分子酚類，含量大小順序?yàn)閮翰杷兀緵]食子酸＞表兒茶素，各試樣均沒有檢測(cè)出兒茶酚和綠原酸。試樣a、試樣b中沒食子酸、兒茶素和表兒茶素3種小分子酚類物質(zhì)的含量總和分別為83.61%、75.39%。該方法準(zhǔn)確、可靠、重現(xiàn)性好。

1.3 茶多糖 目前有關(guān)金花茶葉提取物的降血脂功能已有報(bào)道[14]，結(jié)合金花茶葉片中的主要成分分析[15]，推測(cè)其降血脂作用功能成分可能主要是茶多酚復(fù)合物、黃酮類化合物和多糖類物質(zhì)。韋璐等[16]人研究結(jié)果證實(shí)了金花茶中的多糖的確是其中的降血脂功能成分之一，這種多糖主要由阿拉伯糖、半乳糖、鼠李糖和葡萄糖構(gòu)成，推測(cè)它可能是由阿拉伯半乳聚糖、葡聚糖及果膠物質(zhì)組成的混合物。

1.4 皂苷類 曾秋文等[17]人采用金花茶濃縮液經(jīng)過乙醇沉淀、乙醚脫脂處理后得到粗皂甙溶液。通過比較XAD1600、XAD16、DM130大孔吸附樹脂、聚酰胺樹脂等極性不同的樹脂對(duì)皂甙的吸附及解吸效果，選擇了XAD16大孔樹脂作為粗皂甙的分離樹脂。試驗(yàn)結(jié)果顯示，粗皂甙通過XAD16大孔吸附樹脂層析柱分離純化后，在水，10%、20%和30%的異丙醇洗脫液處分別得到WS、IS1、IS2和IS3等4個(gè)皂甙組分。從各組分的峰面積，可以推算WS、IS1、IS2 和IS3 的得率分別為34.8%、9.1%、20.3%和31.8%，皂甙的總得率高達(dá)96%，表明異丙醇可以將皂甙有效洗脫。以上結(jié)果表明，金花茶粗皂甙是由極性不同的皂甙化合物組成。

1.5 揮發(fā)性成分 黃永林[18]等人用水蒸氣蒸餾法提取金花茶揮發(fā)性成分，氣相色譜－質(zhì)譜聯(lián)用儀對(duì)揮發(fā)性組分的化學(xué)成分進(jìn)行分析，結(jié)合計(jì)算機(jī)檢索技術(shù)及NIST化合物譜庫檢索進(jìn)行鑒定，應(yīng)用氣相色譜峰面積歸一化法測(cè)定各成分的相對(duì)含量。共分離出42個(gè)組分，鑒定了37個(gè)化合物，占揮發(fā)性成分總離子流峰面積的93.37%，已鑒定的化合物主要包括安息香酸-2-羥基-甲酯（26.91%）、苯甲醇（5.92%)、順-八氫戊搭烯（5.56%）、芳樟醇氧化物（4.17%）、苯乙醇（4.01%)、2，6-二甲基-3，7-辛二烯-2，6-二醇（3.52%）、癸基異丁基鄰苯二甲酸酯（3.32%）。

1.6 其他成分 其葉含有各種微量元素如鍺、鋅、硒、鉬、錳、釩等以及大量鉀、鈣、鎂等元素；還含有天冬氨酸、蘇氨酸、絲氨酸、谷氨酸、賴氨酸等[15]。

2 藥理作用的研究進(jìn)展

2.1 抗菌作用 廣西中醫(yī)學(xué)院曾對(duì)金花茶葉的水浸出物的抗菌試驗(yàn)結(jié)果表明，它對(duì)白色葡萄球菌、福氏痢疾桿菌、綠膿桿菌、乙型鏈球菌、白喉?xiàng)U菌等效果較好[20]。

2.2 抑制腫瘤 另外已有學(xué)者報(bào)道動(dòng)物的藥理學(xué)實(shí)驗(yàn)表明，金花茶葉具有抑制移植性腫瘤生長(zhǎng)的作用[19]。廣西中醫(yī)院通過動(dòng)物實(shí)驗(yàn)，證明金花茶葉濃縮液對(duì)小鼠移植性惡性腫瘤（Cancer Sorcoma - 180和EAC艾氏腹水瘤Ehrlich Ascites Carcinoma）有一定的抑制作用，其瘤重抑制率分別為24.8%和22.5%；并有降血壓，降低血清膽固醇和β-脂蛋白作用，金花茶組動(dòng)物血清總膽固醇較高脂動(dòng)物對(duì)照組下降35%（臨床降血脂藥物安妥明組較高脂動(dòng)物對(duì)照組下降33.2%），金花茶組動(dòng)物β-脂蛋白較高脂動(dòng)物對(duì)照組下降36.1%（臨床降血脂藥物安妥明組較高脂動(dòng)物對(duì)照組下降23%）。

2.3 肝癌抑制 段小嫻等[21]人用SPF 級(jí)雄性Wistar大鼠，用DEN 作為肝癌的啟動(dòng)劑（200g/ kg，ip，只用1次），然后喂食含0.015%的2- AAF（2- 乙酰氨基芴）飼料2周，加大部分肝切除，作為選擇性促進(jìn)程序，使被DEN啟動(dòng)的肝細(xì)胞迅速增生成癌前病灶，研究發(fā)現(xiàn)5%金花茶葉和5%的金花茶濃縮液有抑制DEN 致大鼠肝癌作用。

2.4 抗氧化活性 韋霄等[10]人通過測(cè)定過氧化值（POV）、羥自由基（?OH）清除率、超氧陰離子自由基（O2

－）清除率、DPPH?清除能力和還原能力來綜合考察金花茶植物提取液的抗氧化活性，結(jié)果發(fā)現(xiàn)金花茶提取液具有良好的抗氧化活性，具有較高的開發(fā)利用價(jià)值。初步認(rèn)為金花茶提取液的抗氧化活性與其所含的黃酮類化合物有關(guān)。

秦小明等[22]人以茶多酚為參照物，采用Fenton反應(yīng)體系產(chǎn)生羥基自由基和鄰苯三酚自氧化產(chǎn)生超氧陰離子自由基，探討金花茶葉水提物對(duì)兩者的清除作用，結(jié)果表明：金花茶葉水提物對(duì)羥基自由基和超氧陰離子自由基均有顯著的清除作用，在相同濃度下，金花茶葉水提物對(duì)羥基自由基清除率和對(duì)超氧陰離子自由基的清除率分別比茶多酚高15.70%和36.71%。此外，金花茶葉水提物可以抑制超氧陰離子自由基的生成，當(dāng)添加濃度為1.25mg/mL時(shí)，可以完全阻止超氧陰離子自由基的生成。

2.5 降血脂 黃永林等[23]人用高脂飼料飼喂鵪鶉15d，造成鵪鶉高脂血癥模型，然后分別灌胃（ig）給予金花茶葉提取物400mg/kg，以臨床降血脂藥物非諾貝特片20mg/kg為陽性對(duì)照，灌胃實(shí)驗(yàn)第30天后取血清測(cè)定總膽固醇（TC）、甘油三酯（TG）含量，實(shí)驗(yàn)顯示：金花茶葉水提取物及初步純化提取物均能顯著降低高脂血癥鵪鶉血清中、甘油三酯（TG）含量，具有很好的降脂作用，金花茶葉醇提取物能顯著降低總膽固醇（TC）含量，而對(duì)甘油三酯（TG）含量的影響沒有顯著意義。同時(shí)實(shí)驗(yàn)結(jié)果還顯示，D-101樹脂在富集金花茶葉中降脂功效物質(zhì)的過程中有效成分幾乎沒有損失，是一種很好的富集材料。

寧恩創(chuàng)等[14]人用高脂飼料喂養(yǎng)Wistar大鼠15d，然后分別灌胃（ig）給予金花茶葉水提物每天0.8、0.4、0.2g / kg，以臨床降血脂藥物洛伐他?。?.01g/kg）為陽性對(duì)照。灌胃實(shí)驗(yàn)第43天后取血清測(cè)定總膽固醇（TC）和甘油三酯（TG)、高密度脂蛋白（HDL-C）和低密度脂蛋白（LDL-C），結(jié)果表明金花茶葉水提物高、中劑量組均能降低高血脂癥模型大鼠血清中TC、TG和LDL-C含量，效果與陽性對(duì)照藥洛伐他汀相當(dāng)，與高脂對(duì)照組比較，經(jīng)t檢驗(yàn)，差異均有顯著性意義；高劑量組和洛伐他汀還能升高高血脂癥模型大鼠血清中HDL-C含量。

2.6 其他藥理作用 1980年廣西中醫(yī)學(xué)院曾對(duì)金花茶葉進(jìn)行提取分析和藥理實(shí)驗(yàn)證明，金花茶葉的水浸出物具有降血糖，降血壓、降血脂、降血清中膽固醇、抑制腫瘤生長(zhǎng)、防止動(dòng)脈粥樣硬化、激活人體多種酶、提高肌體免疫能力、延緩衰老等多種生理功能。

3 小結(jié)

金花茶是廣西特有優(yōu)勢(shì)植物資源，加強(qiáng)金花茶應(yīng)用理論研究有較高的應(yīng)用價(jià)值。在人們?cè)絹碓阶⒅乇＝〉慕裉?，金花茶飲品被越來越多的消費(fèi)者認(rèn)同。由于金花茶種質(zhì)資源的珍貴性和其較高的經(jīng)濟(jì)價(jià)值，國(guó)內(nèi)外學(xué)術(shù)界對(duì)于金花茶的研究一直也是一個(gè)熱點(diǎn)。近年來，對(duì)金花茶的研究也越來越多，而且隨著光譜解析技術(shù)的提高，從該植物中發(fā)現(xiàn)越來越多具生物活性的成分。因此，深入開展研究金花茶藥用價(jià)值，創(chuàng)制出我國(guó)特有的金花茶新藥品種，對(duì)金花茶進(jìn)一步開發(fā)利用具有重要意義。

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2012-04-23）

廣西中醫(yī)藥管理局項(xiàng)目[No：GZMZ1202]；桂林市科技局科學(xué)技術(shù)研究與開發(fā)項(xiàng)目[No：20120105-9]

*通訊作者