阿莫西林的理化特性及臨床應用

王 虹

寧夏銀川市第三人民醫(yī)院，寧夏 銀川 750004

1 阿莫西林的理化性質

阿莫西林屬于青霉素中的一種［1］，其化學結構中含有氨基側鏈，與AMP相比，在其側鏈苯環(huán)上多一個羥基，所以二者性質非常相似。阿莫西林性狀為類白色或白色粉末、呈結晶狀、味微苦、不溶于乙醇、微溶于水、比旋度在+2900～+3100范圍內。

2 阿莫西林的抗菌作用機制

阿莫西林起主要抗菌活性作用的基本結構為β－內酰胺環(huán) (存在于6－氨基青霉烷酸中)，與細菌內膜靶位點可專一性的結合，使細菌黏肽 (細胞壁)合成酶的活性受到抑制，造成合成細胞壁黏肽過程受阻，從而破壞或損壞細菌的細胞壁，菌體膨脹而裂解。阿莫西林的抗菌譜和體外抗菌作用，與氨芐青霉素基本相同，尤其對沙門氏菌和腸球菌的作用更強。另外體外抗菌實驗證實，本品的殺菌作用與氨芐青霉素相比更迅速、更強。分析其原因可能為:它具有較強的穿透細胞壁的能力，當作用于細胞壁時，發(fā)揮了抑制細胞壁合成的作用。

3 阿莫西林臨床應用效果分析

3.1 阿莫西林的體內代謝 本品在胃腸道具有良好的吸收度，吸收率可以達到71%～93%，因其在組織體液中具有較高的藥物濃度，故其體內抗菌強度明顯高于氨芐青霉素。在該藥臨床應用中，阿莫西林在口服0.5g后血藥濃度約1小時達到高峰值，大約為10.0μg/ml，約為同劑量氨芐口服時的2.5倍。阿莫西林肌注給藥方式所達到血藥濃度與口服給藥值相近，與氨芐青霉素同量肌肉注射情況相似。阿莫西林若以快速靜脈的方式給藥，劑量同為0.5g，5分鐘后的血藥濃度達到42.9μg/ml，5小時后血藥濃度則降為1μg/ml，消除半衰期為1.07小時。本品應用后被廣泛分布于肺、肝、腎、前列腺、肌肉、腹水及膽汁中，而在乳汁和唾液中的含量較低。當腦膜有炎癥時，阿莫西林可作用于腦脊液，濃度為血藥濃度的10%～60%左右，并可通過胎盤。臨床證實，懷孕期間應用該藥是相對安全的。它與血清蛋白的結合率達到了18%，服藥后絕大部分經尿液排出，尿中排出量6h內為用藥劑量的50%左右;只有一小部分藥物通過膽汁排泄，所以膽汁中藥物濃度比氨芐青霉素也要高。

3.2 阿莫西林在臨床中的單獨應用 治療各種感染時可選用不同劑型的藥物，如阿莫西林膠囊或阿莫西林混懸液等，其顯效率達90%以上。本品可以適用于各種肺炎球菌、溶血性鏈球菌或流感桿菌等所致的扁桃體炎、咽炎、中耳炎、鼻竇炎、支氣管炎、肺炎［2］。本品在慢性支氣管炎治療方面取得了理想的療效。治療無并發(fā)癥的淋病時，用量為3g，用法為單次口服。本品應用于淋病的治愈率可達97%。在軟組織和皮膚感染方面的治療阿莫西林也取得了較好的療效。臨床上對傷寒桿菌引起的傷寒也可用阿莫西林代替耐藥的鏈霉素進行治療，或作為氯霉素的替代藥品。

3.3 阿莫西林在臨床中的聯合用藥情況

3.3.1 阿莫西林+潔霉素+紅霉素三藥聯用 研究發(fā)現，治療心內膜炎時，口服給藥，3g阿莫西林+0.6g潔霉素+2g紅霉素，血藥濃度高峰值分別為25μg/ml、5.5μg/ml和3.0μg/ml，應用三藥聯合治療后，獲得了理想的療效。

3.3.2 阿莫西林與梭甲半胱氨酸聯用 主要用于慢性支氣管炎急性發(fā)作期的治療，控制急性期發(fā)作的關鍵是有效抗感染。梭甲半胱氨酸與阿莫西林聯合用藥后在體內支氣管中阿莫西林含量的濃度比單用阿莫西林要高，從藥代動力學角度講，說明這兩種藥物具有協同作用［3］，可增強療效。羧甲半胱氨酸對阿莫西林穿透血液屏障具有促進作用，增加了呼吸道分泌物中阿莫西林的藥物濃度，可以取得短期消滅細菌的作用。

3.3.3 阿莫西林與奧美拉唑聯用 可用于幽門螺桿菌的清除，具體用法和用量為:20mg奧美拉唑+500mg阿莫西林。

3.3.4 阿莫西林與雷尼替丁聯用 研究發(fā)現，治療胃炎及消化性潰瘍時，幽門螺桿菌的感染與消化性潰瘍、活動性胃炎密切相關，二藥合用，有利于控制感染。

3.3.5 阿莫西林與克拉維酸聯用 可用于治療急性化膿性扁桃體炎，與青霉素鈉作用相當，發(fā)生不良反應的情況并無顯著差別。在門診治療中二藥聯合應用較多，多以口服給藥或靜脈滴注給藥，大大降低了醫(yī)療費用和用藥的依從性。

3.4 阿莫西林的各種不良反應 本品引起的不良反應發(fā)生率為5%左右。最常見的癥狀表現為嘔吐、惡心、腹瀉等胃腸道反應;其次為皮疹;其它表現如哮喘、藥物熱等。腎功能和尿常規(guī)檢查均正常，少數患者有血清轉氨酶升高現象，偶有白細胞降低和嗜酸粒細胞增多現象。

［1］齊瑩淺.分析西藥阿莫西林在臨床上的應用［J］.臨床藥學雜志，2010，(3).

［2］何啟峰.聯合應用阿莫西林克拉維酸鉀靜脈口服治療小兒急性化膿性扁桃體炎［J］.中國醫(yī)藥導報，2010，(1).

［3］齊瑩.淺談西藥阿莫西林在臨床上的應用［J］.中國民族民間醫(yī)藥雜志，2009，(2):169.