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美國FDA批準(zhǔn)達(dá)蘆那韋口服混懸液上市

美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）于2011年12月16日批準(zhǔn)愛爾蘭蒂博泰克（Tibotec）制藥公司的達(dá)蘆那韋（通用名：Darunavir，商品名：PREZISTA）口服混懸液上市，其適應(yīng)證為與利托那韋和其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)用于治療3歲及以上兒童和成人的人類免疫缺陷病毒-1（HIV-1）感染?？诜鞈乙褐饕糜诓荒芡谭_(dá)蘆那韋片劑的患者。

達(dá)蘆那韋是一種HIV-1蛋白酶抑制劑，它選擇性抑制能感染細(xì)胞中HIV編碼Gag-Pol聚蛋白的分裂，從而阻止成熟病毒顆粒的形成。試驗(yàn)表明，該藥對(duì)HIV-1實(shí)驗(yàn)株和臨床菌株均有活性，HIV-1實(shí)驗(yàn)株的半數(shù)有效濃度（EC50）的中值為1.2～8.5 nmol/L。研究中發(fā)現(xiàn)該藥與蛋白酶抑制劑（包括安普那韋、阿扎那韋、洛匹那韋、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋和替拉那韋）、核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（包括阿巴卡韋、去羥肌苷、恩曲他濱、拉米夫定、司他夫定、替諾福韋、扎西他濱和齊多夫定）、非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（包括地拉韋啶、依非韋倫、依曲韋林和奈韋拉平）以及融合抑制劑（包括恩夫韋肽）合用時(shí)，不會(huì)出現(xiàn)互相拮抗的作用。

需要注意的是，有用藥后發(fā)生中毒性表皮壞死松解癥的報(bào)道，如果用藥后患者出現(xiàn)嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的體征和癥狀，應(yīng)立即停藥。

（來源：http：//www.fda.gov）

藥研動(dòng)態(tài)

腫瘤治療藥物Tosedostat的Ⅱ期臨床試驗(yàn)結(jié)束

2011年12月13日，美國Cell Therapeurics公司和英國克洛瑪治療（Chroma Therapeutics）公司宣布其在研藥物Tosedostat的Ⅱ期臨床試驗(yàn)結(jié)束，將在美國血液學(xué)會(huì)的年會(huì)上公布具體結(jié)果。

這項(xiàng)在復(fù)發(fā)性或難治性急性髓細(xì)胞白血?。ˋML）老年患者中進(jìn)行的研究評(píng)估了該藥的有效性和耐受性，結(jié)果證實(shí)該藥對(duì)身體狀態(tài)不好并患有骨髓增生異常綜合征（MDS）以及去甲基化藥物（HMAs）治療失敗的AML老年患者有積極的抗白血病活性。該藥的耐受性良好，常見的不良反應(yīng)包括腹瀉、疲勞和發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少。

Tosedostat是一種氨基酸剝奪反應(yīng)（AADR）的誘導(dǎo)劑，通過剝奪敏感腫瘤細(xì)胞的氨基酸，阻礙腫瘤細(xì)胞合成生存所必需的蛋白質(zhì)，從而達(dá)到抑制腫瘤細(xì)胞增殖的作用。之前進(jìn)行的Ⅰ、Ⅱ期臨床試驗(yàn)都證實(shí)，該藥物對(duì)于血液系統(tǒng)癌癥和實(shí)體瘤都有顯著的抗腫瘤反應(yīng)。

（來源：http：//www.celltherapeutics.com）

多發(fā)性硬化癥治療藥物Teriflunomide的Ⅲ期臨床試驗(yàn)結(jié)果公布

2011年12月20日，法國賽諾菲制藥公司及其子公司健贊（Genzyme）公司宣布其在研的多發(fā)性硬化癥（MS）治療藥物Teriflunomide的Ⅲ期臨床試驗(yàn)結(jié)束。

這項(xiàng)為期2年的隨機(jī)、單盲試驗(yàn)比較了Teriflunomide和干擾素β-1a對(duì)于復(fù)發(fā)型多發(fā)性硬化癥（RMS）患者的有效性、安全性和耐受性。試驗(yàn)的首要終末指標(biāo)為治療失?。丛俅螐?fù)發(fā)或停止治療），次要終末指標(biāo)包括年度復(fù)發(fā)率、主觀描述的疲勞（通過疲勞影響量表評(píng)估）以及主觀滿意度（通過藥物治療滿意度調(diào)查問卷評(píng)估）。根據(jù)不良事件、體格檢查、生命體征和實(shí)驗(yàn)室研究評(píng)估其安全性和耐受性。

結(jié)果顯示，Teriflunomide治療組和干擾素β-1a治療組的治療失敗風(fēng)險(xiǎn)（即首要終末指標(biāo)）和年度復(fù)發(fā)率（次要終末指標(biāo)之一）均沒有顯著差異。Teriflunomide治療組的安全性和耐受性良好，大多數(shù)不良反應(yīng)較輕微，包括鼻咽炎、腹瀉、脫發(fā)和背痛，且發(fā)生率低于干擾素β-1a治療組。

目前認(rèn)為T淋巴細(xì)胞和B淋巴細(xì)胞在MS的細(xì)胞損傷中起重要作用。而Teriflunomide是一種免疫調(diào)節(jié)劑，它能夠通過選擇性和可逆性地抑制關(guān)鍵的線粒體酶，阻礙活化T淋巴細(xì)胞和B淋巴細(xì)胞的增殖和功能，從而起到緩解MS癥狀的作用。另外，該藥不會(huì)影響分化期和靜止期的淋巴細(xì)胞，機(jī)體受到感染時(shí)免疫系統(tǒng)能夠做出反應(yīng)。

（來源：http：//en.sanofi.com）