桔梗的生理活性研究

　　[摘要]桔梗作為藥食兼用食材，具有宣肺、利咽、抗炎、祛痰、排膿、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、解熱等功效。此外，桔梗還具有抗?jié)?、抗腫瘤、降血糖、降血壓的作用。大量實(shí)驗(yàn)研究表明：桔梗所具有的這些功能特性是通過抗氧化和抗疲勞作用機(jī)理來實(shí)現(xiàn)的，以起到對(duì)人體的保健作用。本文綜述了桔梗的資源現(xiàn)狀、化學(xué)成分及其生理活性研究。
　　[關(guān)鍵詞]桔梗；生理活性；研究
　　一、前言
　　桔梗為桔梗科多年生植物桔梗[platycodon grandiflomm(Jacp.)A.DC.]的干燥根，又名四葉菜、土人參、苦梗菜、梗草等。用桔梗加工的桔梗菜、桔梗絲、桔梗果脯等食品美味可口。桔梗菜是我國(guó)朝鮮族的名菜。把桔梗作為食用的地區(qū)已從朝鮮族居住的延邊及其周邊地區(qū)輻射到吉林長(zhǎng)春、吉林通化、黑龍江、北京、天津等地區(qū)。而國(guó)外對(duì)桔梗的需求量最大的國(guó)家應(yīng)以日本、韓國(guó)為主，如今遍及美國(guó)和東南亞各國(guó)Ⅲ。
　　桔梗為我國(guó)傳統(tǒng)中藥，其作為藥材，國(guó)內(nèi)年需求量在10000t以上，其性微溫，味苦、辛、平，歸肺經(jīng)，有開宣肺氣，祛痰排膿之功效，主要是通過桔梗中含有的皂甙類化學(xué)成分，從而使桔梗具有一定的抗氧化及抗疲勞活性，對(duì)人體起保健作用。常用于外感咳嗽、咳痰不清、咽喉腫痛、胸悶腹脹、痢疾腹痛、血淤水腫、癃閉等癥；桔梗又是一種很好的保健和功能食品。它食藥兼用，國(guó)內(nèi)外需求量大?，F(xiàn)代藥理學(xué)表明它具有降血脂，降血糖，抗肥胖，鎮(zhèn)靜，降低膽固醇等多種生理理活性。
　　二、桔?；瘜W(xué)成分的研究
　　桔梗的化學(xué)研究始于二十世紀(jì)四十年代，由日本學(xué)者最早開始研究。隨著現(xiàn)代分離分析技術(shù)的發(fā)展與應(yīng)用，近十年來，桔梗的化學(xué)成分研究取得了長(zhǎng)足的發(fā)展。據(jù)文獻(xiàn)檢索：尤其近幾年來，從桔梗中先后獲得10余種新化合物，桔梗的化學(xué)成分之謎才逐漸被揭開。迄今為止，對(duì)桔梗的化學(xué)研究表明；其主要成分為齊墩果酸型五環(huán)三萜皂苷，另外還含有黃酮、聚炔、甾體、酚酸、脂肪酸等類型的化合物。
　　1.皂苷類
　　桔梗中含有大量的三萜皂苷，是其主要活性成分。桔梗皂苷的種類繁多，迄今已分離出18種，主要有桔梗皂苷D、A、B、D、D、遠(yuǎn)志苷D、D、桔梗皂酸A甲酯等。據(jù)報(bào)道一種新的皂苷一桔梗皂苷E，被分離出來。
　　2.多聚糖
　　桔梗根中含有大量由果糖組成的桔梗聚糖，已鑒定結(jié)構(gòu)的有桔梗聚糖GF2～GF9。此外，桔梗中還含有大量的聚糖。
　　3.甾醇類
　　桔梗含有菠菜甾醇，a-菠菜甾醇-B-D-葡萄糖苷，A7-豆甾烯醇，白樺脂醇以及B-谷甾醇等。
　　4.醇苷、黃酮及其苷類
　　從桔梗的種子中分離出：黃杉素，黃杉素7-0-吡喃鼠李糖-基-(1-6)-B-D-喃葡萄糖苷，槲皮素-7-0-葡萄糖苷，槲皮素-7-0-蕓香糖苷，木犀草素，木犀草苷，芹菜素，芹菜素-7-0-葡萄糖苷，黃烷酮醇糖苷和3-甲基-1-丁醇糖苷。從花中提到了桔-?；ㄉ眨猴w燕草索一二咖啡酰蘆丁醇糖苷和飛燕草素-3-二啡酰-蘆丁糖5-葡萄糖苷。
　　5.揮發(fā)油
　　采用氣相色譜一質(zhì)譜一計(jì)算機(jī)聯(lián)用分析儀檢測(cè)分離出75種化合物，有44.495％為不飽和化合物。其化學(xué)成分的組成：①有機(jī)酸和酯類化合物，，總含量20.746％；②烴類化合物，總含量19.233％③醇、酚、醚、醛和酮類，總含量為15.971％。
　　6.脂肪油、脂肪酸
　　桔梗根中含油0.92％，且不飽和化合物含量較高。脂肪中亞油酸、軟脂酸的含量較大，亞油酸含量達(dá)63.24％，軟脂酸為29.51％，此外還含有亞麻酸、硬脂酸、油酸及棕櫚酸等。
　　7.聚炔類
　　化合物從桔梗的須根中鑒別出2種聚炔類化合物lobetyol和lobetyolin，從其培養(yǎng)物中還鑒別出另一種聚炔類化合物lobetyolinin這些聚炔類化合物被作為桔梗植物化學(xué)分類的重要依據(jù)標(biāo)準(zhǔn)。
　　8.其他
　　桔梗根中維生素含量豐富，含有16種以上的氨基酸，包括8種必需氨基酸，含有17種以上無機(jī)元素，包括銅，鋅，鎳，錳，鉻，鍶，鐵，鋇等8種必需微量元素閉。
　　三、桔梗的生理活性研究進(jìn)展
　　研究表明，桔梗具有抗炎、祛痰、鎮(zhèn)咳、抗?jié)?、降血壓、擴(kuò)張血管、解熱鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、降血糖、抗膽堿、促進(jìn)膽酸分泌、抗過敏及增強(qiáng)人體免疫力等廣泛的藥理作用。
　　1.抗炎活性
　　研究表明，桔梗的水提取物具有較好的體外抗炎活性對(duì)脂多糖所致炎癥模型的分子生物學(xué)研究表明，其抗炎活性的機(jī)制是調(diào)控NF-kB因子活性及抗炎基因的表達(dá)。桔梗的抗炎活性主要是由于其中含有桔梗皂苷。最近的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)已證實(shí)，桔梗皂苷D和D3具有抗炎活性。其抗炎活性的機(jī)理是調(diào)控炎癥早期介質(zhì)，如對(duì)佛波酯(TPA)所致炎癥模型，桔梗皂苷D能抑制前列腺素E2產(chǎn)生；對(duì)脂多糖(LPS)所致炎癥模型，桔梗皂苷D和D3能抑制NO產(chǎn)生和增加TNF-a(腫瘤壞死因子)的分泌。最近對(duì)單體皂苷的祛痰活性研究表明桔梗皂苷D和D，通過霧化給藥，能增加大鼠上皮細(xì)胞中黏液素的釋放；桔梗皂苷D3的作用更強(qiáng)，因而桔梗皂苷D和D3都可作為一種有效的化痰藥來應(yīng)用。桔梗皂苷對(duì)四丁基過氧化物(t-BHP)所致的鼠肝損傷具有保護(hù)作用。體內(nèi)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)及體外肝-細(xì)胞模型實(shí)驗(yàn)證實(shí)，桔梗皂苷能明顯降低四丁基過氧化物所致的肝氧化損傷，清除，1一二苯基2-三硝基苯肼(DPPH)過氧化物自由基。進(jìn)而也證實(shí)了桔梗皂苷具有抗氧化作用。
　　2.抗腫瘤及免疫調(diào)節(jié)活性
　　桔梗多糖不同于香菇多糖、裂裥菌素等其他多糖免疫調(diào)節(jié)劑。桔梗多糖能激活巨噬細(xì)胞。從而誘導(dǎo)NO的產(chǎn)生和INOS的mRNA表達(dá)。研究表明，桔梗多糖所致巨噬細(xì)胞活化作用與MAPKs(絲裂原活化蛋白激酶)和AP-1(激活蛋白-1)有關(guān)。桔梗的水提取物具有抗腫瘤和免疫調(diào)節(jié)作用。這些活性可通過潛在效應(yīng)細(xì)胞如巨噬細(xì)胞來實(shí)現(xiàn)。桔梗水提取物還能刺激巨噬細(xì)胞的增生、撒布能力、噬菌作用、細(xì)胞抑制活性增強(qiáng)，是一種潛在的巨噬細(xì)胞功能增強(qiáng)劑。桔梗水提取物可導(dǎo)致體外培養(yǎng)的人肺癌細(xì)胞A549生長(zhǎng)抑制和凋亡，分子生物學(xué)的研究表明，桔梗水提取物引起的細(xì)胞凋亡機(jī)制與端粒酶活性的降低和Bel-2表達(dá)的下調(diào)有關(guān)。
　　3.促胰外分泌腺分泌的活性
　　桔梗皂苷D刺激胰外分泌腺的分泌機(jī)理是引起胃腸道激素特別是CCK從十二指腸釋放。桔梗皂苷D能促進(jìn)CCK的釋放，因而一些含桔梗的制劑可用于胰腺炎的治療”。
　　4.抑制胰脂肪酶活性
　　僅桔?？傇碥沼幸种埔戎久富钚?。證實(shí)桔梗皂苷D能以一種競(jìng)爭(zhēng)的方式抑制胰脂肪酶的活性。體外驗(yàn)證實(shí)，桔?？傇碥蘸徒酃Ｔ碥誅、桔梗皂苷A和桔梗皂苷C均能不同程度抑制胰脂肪酶活性。
　　5.降脂作用
　　桔梗皂苷能影響血清和肝中的脂質(zhì)含量。對(duì)桔?？傇碥战笛饔玫难芯勘砻鳎煌瑒┝康慕酃？傇碥諏?duì)高血脂的降低作用差異較為顯著。大劑量可以顯著性地降低高脂血癥TC、LDL-C、HDL-C，其作用程度超過陽性藥物組(絞股藍(lán))；小劑量組和中劑量組僅對(duì)血脂的部分指標(biāo)有影響。
　　6.改善胰島素抵抗作用
　　研究結(jié)果表明，對(duì)于諸如非胰島素依賴性糖尿病并發(fā)癥；綜合癥及冠心病等以血胰島素增多為特征的代謝紊亂患者，桔梗能有效地阻止和改善這些癥狀。
　　7.鎮(zhèn)痛作用
　　研究結(jié)果表明，桔梗皂苷D產(chǎn)生的鎮(zhèn)疼效果與脊椎上的GABA(A)、GA-BA(B)(y-氨基丁酸)、NMDAIlnon-NMDA(N-甲基D-天門冬氨酸)受體有關(guān)。其鎮(zhèn)疼作用由于刺激減弱了去甲腎上腺素和五羥色胺通路，與嗎啡通路無關(guān)。進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn)，桔梗皂苷D腦室或膜內(nèi)注射給藥時(shí)，在甩尾、扭體和福爾馬林等不同類型疼痛模型實(shí)驗(yàn)中均顯示了強(qiáng)的鎮(zhèn)疼作用，其作用主要在中樞神經(jīng)系統(tǒng)，不受鴉片受體影響。
　　8.其他活性
　　抗RSV(呼吸道合胞病毒)活性：研究表明，皂苷為其活性成分。另外還發(fā)現(xiàn)桔梗的沸水提取物具有殺蟲活性、抗誘變活性、抗氧化活性及較好的抑制酪氨酸酶活性?？寡趸钚裕涸诮酃５氖兔演腿∥镏械玫阶貦八崴砂卮减ズ褪讼┧崴砂卮减ィㄟ^與二苯代苦味酰肼(DPPH)、超氧化物及一氧化氮等的抗自由基能力對(duì)比，發(fā)現(xiàn)這兩種化合物的抗自由基能力比抗氧劑Bh或BHA高。
　　桔梗作為一種藥食兩用的植物，資源豐富，皂苷類為其主要化學(xué)成分，生物活性多樣，且無毒副作用，在臨床上具有廣泛的用途和良好的療效，是一種很具開發(fā)潛力的常用食品藥品。
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