藁本化學(xué)成分及藥理研究

唐 忠

（江蘇省金壇市中醫(yī)醫(yī)院藥劑科，江蘇 金壇 213200）

中藥藁本是傘形科植物藁本Ligusticum sinense Oliv.或遼藁本Ligusticum jeholense Nakai et Kitag.的干燥根和根莖，性溫，味辛，歸膀胱經(jīng)，具有祛風(fēng)散寒、除濕止痛之功效，臨床常用于風(fēng)寒感冒、風(fēng)濕痹痛、巔頂頭痛等[1]。本研究旨在對(duì)藁本的化學(xué)成分和藥理作用進(jìn)行綜述，為今后對(duì)藁本的進(jìn)一步深入研究和開發(fā)利用提供參考。

1 化學(xué)成分研究

藁本的主要活性部位為揮發(fā)油，含有萜類、香豆素類、苯酞類、烯丙基苯類等。藁本根及根莖揮發(fā)油含量為0.38%～0.65%，遼藁本揮發(fā)油含量高于藁本為1.5%。氣相色譜分析結(jié)果提示：揮發(fā)油主要成分為3-丁基苯酞、蛇床酞內(nèi)酯、新蛇床酞內(nèi)酯、β-水芹烯、反式-羅勒烯、薰衣草醇、α-水芹烯、α-蒎烯、檸檬烯、異松油烯、欖香素、肉豆蔻醚、γ-木羅烯、甲基丁香酚等。

近年來(lái)，張博等[2]學(xué)者從遼藁本中分離得到二聚藁本內(nèi)酯、β-谷甾醇等單體化合物。盧星原等[3]學(xué)者經(jīng)大孔樹脂、硅膠柱色譜、薄層色譜和葡聚糖凝膠色譜從遼藁本中分離得到阿魏酸、異阿魏酸、胡蘿卜苷、香草酸、柑橘黃酮、川陳皮素等單體化合物。這些新分離的化合物是否具有生理活性尚有待于進(jìn)一步研究。

2 藥理作用研究

2.1 抗炎作用

藁本乙醇提取物和中性油均能明顯對(duì)抗二甲苯所致的小鼠耳廓腫脹，對(duì)小鼠角叉菜膠性足跖腫脹等也有較好的抗炎作用。有研究表明：藁本中性油能顯著對(duì)抗摘除雙側(cè)腎上腺大鼠角叉菜膠性足跖腫脹，但不延長(zhǎng)其生存時(shí)間。提示其抗炎作用與垂體-腎上腺系統(tǒng)無(wú)關(guān)。

丁基苯酞是藁本抗炎的主要活性成分之一，可抑制炎癥區(qū)域花生四烯酸釋放和中性粒細(xì)胞浸潤(rùn)而發(fā)揮抗炎作用。

2.2 解熱鎮(zhèn)痛作用

藁本中性油對(duì)傷寒-副傷寒桿菌所致的家兔體溫升高有明顯的解熱作用，作用持久。藁本乙醇提取物和水提取物均能顯著減少冰醋酸或酒石酸銻鉀引起的小鼠扭體反應(yīng)次數(shù)，延長(zhǎng)小鼠縮尾反應(yīng)潛伏期，提示藁本中含有水溶性和脂溶性兩類鎮(zhèn)痛成分。有研究表明：遼藁本的鎮(zhèn)痛作用比藁本強(qiáng)。

藁本內(nèi)酯是解熱鎮(zhèn)痛的活性成分之一，其解熱機(jī)制可能與氯丙嗪相似。

2.3 中樞抑制作用

藁本中性油能對(duì)抗苯丙胺引起的小鼠運(yùn)動(dòng)興奮，抑制自發(fā)活動(dòng)，加強(qiáng)戊巴比妥鈉催眠作用。藁本或遼藁本乙醇提取物對(duì)小鼠灌胃，可明顯縮短小鼠進(jìn)入睡眠狀態(tài)的時(shí)間。有研究表明：藁本水提取液的中樞抑制作用強(qiáng)于遼藁本。藁本內(nèi)酯可能是其中樞抑制的活性成分之一。

2.4 抗血栓作用

藁本乙醇提取物能明顯延長(zhǎng)電刺激麻醉大鼠頸動(dòng)脈血栓形成時(shí)間，但對(duì)凝血時(shí)間的影響無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。丁基苯酞是藁本抗血栓的活性成分之一，其作用機(jī)制可能與其升高血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷水平、抑制5-羥色胺的釋放有關(guān)，有較強(qiáng)的抑制血小板聚集的功能。

2.5 對(duì)心、腦和血管的作用

藁本中性油能明顯延長(zhǎng)NaNO2和KCN中毒小鼠存活時(shí)間。藁本水或乙醇提取物可延長(zhǎng)正常小鼠常壓狀態(tài)下缺氧存活時(shí)間，并降低死亡時(shí)瓶?jī)?nèi)氧氣殘存量。

丁基苯酞、丁烯基苯酞是藁本擴(kuò)張血管、改善腦部微循環(huán)、抗心肌缺血缺氧的活性成分。

2.6 胃腸道作用

藁本乙醇提取物可對(duì)抗小鼠實(shí)驗(yàn)性胃潰瘍的形成，且對(duì)抗鹽酸性胃潰瘍形成的效果優(yōu)于吲哚美辛-乙醇性胃潰瘍。藁本中性油可明顯減少番瀉葉和蓖麻油引起的小鼠腹瀉次數(shù)，但作用持續(xù)時(shí)間較短。藁本乙醇提取物可明顯促進(jìn)SD大鼠的膽汁分泌，具有良好的利膽作用[4]。

3 小 結(jié)

中醫(yī)學(xué)理論認(rèn)為：藁本為辛溫之品，傳統(tǒng)上常用于風(fēng)寒感冒、風(fēng)濕痹痛、巔頂頭痛等，具有較好的發(fā)表散寒、祛風(fēng)除濕、止痛之功效。近年來(lái)，對(duì)藁本的現(xiàn)代研究發(fā)現(xiàn)：藁本具有抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛、中樞抑制、抗血栓等藥理作用，對(duì)心、腦血管、胃腸道也具有藥理活性。

抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛是藁本散寒除濕、祛風(fēng)止痛的機(jī)理。藥理實(shí)驗(yàn)研究表明：藁本水提取物、乙醇提取物、中性油對(duì)多種動(dòng)物疼痛模型都具有良好的鎮(zhèn)痛作用。其鎮(zhèn)痛機(jī)制比較復(fù)雜，目前尚未完全闡明，可能與痛覺(jué)傳導(dǎo)通路中的多個(gè)環(huán)節(jié)有關(guān)。有研究提示阿片受體和單胺類神經(jīng)遞質(zhì)與其發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用密切相關(guān)。藁本確切的鎮(zhèn)痛作用機(jī)理還有待進(jìn)一步的實(shí)驗(yàn)研究[5]。

藁本乙醇提取物可以抑制血小板聚集，對(duì)抗血栓形成，與傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)認(rèn)為的溫通血脈功效一致。藁本具有良好的對(duì)抗胃潰瘍、促進(jìn)膽汁分泌的作用，與傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)認(rèn)為的溫中散寒功效一致。

現(xiàn)代藥理研究表明：藁本中性油可明顯延長(zhǎng)小鼠常壓狀態(tài)下耐缺氧時(shí)間，起到擴(kuò)張血管、改善腦部微循環(huán)、抗心肌缺血、缺氧的作用。提示可嘗試將藁本應(yīng)用于心腦血管疾病的臨床治療中，為心腦血管疾病的新藥研究與開發(fā)提供一條新思路。

[1]國(guó)家藥典委員會(huì).中華人民共和國(guó)藥典(一部)[M].北京:化學(xué)工業(yè)出版社,2005:263-264.

[2]張博,孫佳明,常仁龍,等.遼藁本化學(xué)成分研究[J].中藥材,2009,32(5):710-712.

[3]盧星原,孫啟時(shí),查美娜,等.遼藁本化學(xué)成分的分離與鑒定[J].沈陽(yáng)藥科大學(xué)學(xué)報(bào),2010,27(6):434-439.

[4]張明發(fā),沈雅琴.藁本的藥理與歸經(jīng)探討[J].上海醫(yī)藥,2006,27(9):415-418.

[5]王維,孫靖,康治臣.藁本醇提物的鎮(zhèn)痛作用實(shí)驗(yàn)研究[J].中國(guó)實(shí)驗(yàn)診斷學(xué),2008,12(2):171-174.